Tenecteplase
때 ATH:
B01AD11
약리 작용
재조합 섬유 소 관련 플라스 미노 겐 활성 제. 섬유 소 혈액 구성 요소 혈액 응고에 바인딩하고 선택적으로 catalyzes 연결의 변환 플라스미노겐의 혈전이 플라스민으로, 이는 혈전의 섬유소 기반을 파괴합니다.. 천연 조직 플라스미노겐 활성화제와 비교, 테넥테플라제는 피브린에 대한 친화력이 더 높고 내인성 플라스미노겐 활성제 억제제 I의 비활성화 효과에 대한 저항성을 가지고 있습니다.. 테넥테플라제 투여 후 알파 2-항플라스민의 용량 의존적 흡수가 관찰됩니다. (액상 플라스민 억제제) 전신 플라스민 농도의 후속 증가, 이는 플라스미노겐 활성화의 추정 효과에 해당합니다.. 환자를 대상으로 한 비교 연구에서, 테넥테플라제를 최대 용량으로 투여 (10 천 단위, 동등한 50 mg의), 피브리노겐 농도는 다음보다 적게 감소했습니다. 15%, 플라스미노겐 농도가 더 낮습니다., 에 보다 25%, 알테플라제를 사용하면 피브리노겐과 플라스미노겐의 농도가 대략적으로 감소했습니다. 50%. 통해 30 약물 복용을 시작한 지 며칠 만에 테넥테플라제에 대한 항체가 검출되지 않았습니다.. Tenecteplase의 단일 정맥 주사는 동맥 재개통을 촉진합니다., 급성 심근경색이 발생한 혈전증으로 인해. 이 효과는 용량에 따라 다릅니다.. Tenecteplase는 심근경색으로 인한 사망률을 감소시킵니다. (에 6,2% 통해 30 일). 테넥테플라제의 출혈률 (두개내 제외) 이다 26,4% (이하, Alteplase를 사용할 때보다 - 28,9%,). 따라서 테넥테플라제를 사용할 경우 수혈요법의 필요성이 현저히 낮아진다. (4,3% 테넥테플라제 그룹과 5,5% 알테플라제 그룹에서). 두개내출혈의 발생률은 다음과 같다. 0,93% 테넥테플라제 그룹과 0,94% 알테플라제 그룹에서. 경우, 나중에 치료를 시작했을 때, 보다 6 심근경색 증상이 나타난 지 몇 시간 후, 테넥테플라제의 사용 (알테플라제에 비해) 30일 사망률에 이점이 있었습니다. (4,3% 테넥테플라제 그룹과 9,6% 알테플라제 그룹에서), 스트로크율 (0,4% 과 3,3%, 각기) 그리고 두개내 출혈의 발생률 (0% 과 1,7% 각기).
약동학
테넥테플라제는 간의 수용체에 결합하고 분해되어 작은 펩타이드를 형성함으로써 혈류에서 제거됩니다.. 급성 심근 경색증 환자의 tenecteplase 단일 주입 후 혈장에서 tenecteplase 항원 이상성 제거 관찰. 투여 용량 tenecteplase 배설의 특성에 따라 치료 용량의 약물을 사용하는 경우 관찰되지. 초기 T1 / 2-24 ± 5,5 분, 무엇에 5 보다 T1 / 2 자연 조직 플라스 미노 겐 활성제의 큰 배. 마지막 T1이 / 2는 129 ± 87분입니다; 혈장 청소율 - 119 ± 49 mL / 분. 체중이 증가함에 따라 혈장 청소율의 적당한 증가가 관찰됩니다., 나이가 들수록 이 지표는 감소합니다.. 혈장 제거율은 일반적으로 여성에서 더 낮습니다., 남성보다, 이는 여성의 체중 감소로 설명될 수 있습니다.. Tenecteplase는 담즙으로 배설됩니다., 그래서 가정, 신장 기능 장애가 약동학의 변화를 가져오지 않는다는 것. 간 기능 장애 환자에 대한 약동학 연구는 수행되지 않았습니다..
고백.
급성 심근 경색 (혈전용해요법).
금기
과민성, 질병, 마지막에 상당한 출혈이 동반됨 6 달, gyemorragichyeskii diatyez, 경구용 항응고제 동시 사용 (국제표준지수 more 1,3), 중추신경계 질환의 병력 (신생, 동맥류, 뇌와 척수 수술), 중증 조절되지 않는 고혈압, 큰 수술, 최근 실질 기관의 생검 또는 심각한 외상 2 달 (포함. 현재 급성 심근경색과 결합된 외상), 최근 TBI, 장기간 또는 외상성 심폐 소생술 (더 2 M) 마지막 동안 2 태양, 중증의 간 기능 장애, 포함. 간부전, 경화, 포털 고혈압 (포함. 식도 정맥류가 있는 경우) 활동성 간염, 당뇨병성 출혈성 망막증 또는 기타. 출혈성 안질환, 위 또는 십이지장의 소화성 궤양.. 악화, 동맥류 또는 동맥/정맥 혈관 기형의 존재, 출혈 위험이 증가된 신생물, 급성 심낭염 및/또는 아급성 세균성 심내막염, 급성 췌장염.
주의하여. 수축기 혈압이 그 이상이다. 160 mmHg로., 뇌졸중 또는 일시적인 뇌혈관 사고의 병력, 최근 위장관 또는 비뇨생식기 출혈 (마지막 동안 10 일), 최근 IM 주입 (마지막 동안 2 일), 고령 (연장자 75 년), 체중 이하 60 킬로그램, 뇌 혈관 질환, 임신, 젖 분비.
투약 처방
일괄 처리. B /, 하나의, 5 ~ 10 초 동안.
복용량은 체중에 따라 계산됩니다.. 최대 복용량을 초과해서는 안됩니다 10 천 단위 (50 mg 테넥테플라제).
필요한 용량을 투여하기 위한 용액의 양: 6 ml의 (6 천 단위 또는 30 mg 테넥테플라제) - 체중이 미만인 경우 60 킬로그램, 7 ml - 체중 60-70 kg (7 천 단위 또는 35 mg의), 8 ml의 (8 천 단위 또는 40 mg의) — 체중이 70~80kg인 경우, 9 ml의 (9 천 단위 또는 45 mg의) — 체중이 80~90kg인 경우, 1 ml의 (10 천 단위 또는 50 mg의) - 체중이 1kg 이상인 경우 90 킬로그램.
정맥 투여 전용으로 이전에 설치된 카테터 0,9% NaCl 용액, 테넥테플라제를 투여하는 데 사용할 수 있습니다.. 약물을 투여한 후 다른 약물을 투여하기 전에 카테터를 세척해야 합니다.. 오후. 카테터를 사용하여 약물을 투여해서는 안 됩니다., 이를 통해 포도당을 투여한. 사용 하지 않는 솔루션을 폐기 한다.
테넥테플라제 치료가 효과적이기 위해서는 ASA와 헤파린의 사용이 필요합니다., 급성 심근경색 진단 후 혈전증 예방을 위해 즉시 투여해야 하는 약물.
급성 심근경색 증상이 확인된 후 즉시 ASA 사용을 시작하고 지속해야 합니다., 적어도, 환자가 병원에서 퇴원하기 전에. 경구 투여 시 권장 시작 용량은 150~325mg/일입니다.. 환자가 정제를 삼킬 수 없는 경우, 초기 용량 150-250 mg ASA를 정맥 주사할 수 있습니다.. 다음 날 ASA의 복용량은 주치의가 결정합니다..
급성심근경색으로 진단된 경우 즉시 헤파린 투여를 시작하고 계속 투여해야 한다., 적어도, 시 24 아니. 헤파린의 복용량은 체중에 따라 계산됩니다.. 체중으로 67 kg 이하, 정맥 볼루스 투여를 위한 헤파린의 초기 단일 용량은 다음을 초과해서는 안 됩니다. 4 천 단위, 이어서 헤파린을 일정량 주입한다. 800 ED / 시간, 더 67 KG - 5 천 단위와 1 그에 따라 천 단위/시간. IV 헤파린의 초기 용량은 환자에게 투여해서는 안 됩니다., 이미 헤파린을 받고 있어요. 헤파린 주입 속도는 aPTT를 50~75초로 유지하도록 조정해야 합니다. (대조 시간이나 혈장 헤파린 농도보다 1.5~2.5배 높음 0,2-0,5 U / ㎖).
부작용
가장 흔하게: 출혈: 집 밖의 (일반적으로 혈관이 뚫린 부위에서); 내부 (위장, 폐의, 비뇨생식기로부터, 혈액심낭, 상응하는 신경학적 증상의 발생과 함께 후복막강 및 뇌의 출혈, 무기력증과 같은, afazija, 경련). 뇌졸중 및 두개내출혈 환자에게서 사망 및 영구 장애 사례가 보고되었습니다..
자주 (더 1/10), 자주 (더 1/100 적게 1/10), 드물게 (더 1/1000 적게 1/100), 드물게 (더 1/10 000 적게 1/1000).
신경계에서: 흔하지 않음 - 두개내 출혈.
CCC에서: 매우 자주 - 재관류 부정맥, 혈관에서 출혈, 자주 - 반출혈, 흔하지 않음 - 혈전색전증, 드물게 - 혈액심낭.
호흡: 자주 - 코피, 흔하지 않음 - 폐출혈.
소화 시스템에서: 자주 - 위장 출혈, 구역질, 구토, 흔하지 않음 - 후복막으로의 출혈.
비뇨생식기 계통에서: 자주 - 비뇨생식기 출혈.
다른: 매우 자주 - 외부 출혈, 대개 천자 부위나 손상된 혈관에서 발생합니다..
반응, 특별 연구 중에 확인된: 매우 자주 - 혈압 감소, 자주 - 체온 상승.
손상, 시술로 인한 독성 영향 및 합병증, 약물과 관련된: 흔하지 않음 - 아나필락시양 반응 (포함. 발진, 두드러기, 기관지 경련, 후두 부종), 매우 드물게 - 콜레스테롤 결정으로 인한 색전증.
수술 및 치료 절차: 자주 - 수혈이 필요함.
과다 복용. 증상: 출혈.
치료: 출혈이 장기간 지속될 경우 수혈이 필요할 수 있습니다..
주의 사항
약은 반드시 의사가 투여해야 합니다., 혈전용해제 치료 경험이 있고 그 효과를 모니터링할 수 있는 능력이 있는 자. 이는 병원 전 단계에서 테넥테플라제를 사용할 가능성을 배제하지 않습니다.. 조건에 따라 약물 투여가 권장됩니다., 표준 소생 장비와 약물을 사용할 수 있는 경우.
출혈은 약물 사용 시 가장 흔한 합병증입니다.. 헤파린과 병용하면 출혈이 촉진될 수 있습니다.. 테넥테플라제에 의해 피브린이 용해된 후, 최근 천자 및 주사를 한 부위에서 출혈이 발생할 수 있습니다.. 따라서 혈전용해제 치료에는 출혈 가능성이 있는 부위를 주의 깊게 모니터링하는 것이 필요합니다. (카테터 삽입 부위 포함, 동맥 및 정맥 천자, 상처와 주사). 단단한 카테터의 사용은 피해야 합니다., IM 주사 및 치료 중 불필요한 조작.
심각한 출혈의 경우에, 특히, 두개내 출혈, 헤파린의 병용투여는 즉시 중단되어야 한다. 프로타민 처방 가능성을 기억해야합니다, 헤파린이 처방된 경우 4 출혈이 발생하기 몇 시간 전. 드문 경우에,, 나열된 보존적 치료 방법이 효과적이지 않은 경우, 수혈 약물의 합리적인 투여가 필요할 수 있습니다. 냉동침전물 수혈 투여, 신선 냉동 혈장과 혈소판은 임상 및 실험실 매개변수에 따라 처방될 수 있습니다., 매 투여 후 반복적으로 결정됨. 피브리노겐 농도가 대략 도달할 때까지 동결침전물 주입을 수행하는 것이 좋습니다. 1 G / L. 항섬유소용해제를 사용하는 것도 가능합니다..
관상동맥 혈전용해에는 부정맥이 동반될 수 있습니다., 재관류와 관련된.
첫 번째 단계에서 당단백질 Ilb/lla 길항제 사용 경험 24 h 치료 시작 후 결석.
테넥테플라제 사용은 좌심장 혈전증 환자에서 혈전색전성 합병증의 위험 증가와 관련이 있을 수 있습니다., 포함. 승모판 협착증이나 심방세동의 경우.
치료 후 테넥테플라제 분자에 대한 항체 형성은 감지되지 않았습니다., 그러나 테넥테플라제를 반복적으로 사용한 경험은 없다..
임산부에게 이 약을 사용한 경험은 없습니다.. 모유 내 테넥테플라제 분비에 관한 데이터는 없습니다.. 임신 및 수유기 급성 심근경색이 발생한 경우 약물을 처방할 때에는 발생할 수 있는 위험의 정도와 기대되는 이익의 정도를 고려해야 한다..
준비된 용액의 물리적, 화학적 특성은 다음과 같이 안정적입니다. 24 h 2~8°C의 온도에서 8 h 온도에서 30 ° C. 미생물학적 관점에서, 용액은 준비 후 즉시 사용해야 합니다.. 용액을 즉시 사용하지 않은 경우, 사용 전 보관 기간 및 조건은 의사의 책임입니다, 처방자.
약물 상호 작용
테넥테플라제와 다른 약물 사이에 임상적으로 유의미한 상호작용에 대한 증거는 없습니다.. 준비, 급성 심근경색 환자에게 자주 사용.
오후, 혈액의 응고 특성 변화, 혈소판 기능에 영향을 줄 뿐만 아니라, 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다, 이전에 사용된 경우, 테넥테플라제 투여와 동시에 또는 투여 후.
포도당 용액과 호환되지 않음. 다른 사람과 함께 사용하지 마십시오. 오후.
