MR SIRDALUD

활성 물질: Tizanidin
때 ATH: M03BX02
CCF: 근육 이완제 중앙 행동
ICD-10 코드 (고백): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
때 CSF: 02.10.01
제조업 자: 노바티스 AG (스위스)

제약 양식, 구성 및 포장

변형 된 방출 캡슐 하드 젤라틴, 크기 №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 mg의”; 캡슐의 내용 – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

첨가제: 에틸 셀룰로오스, 때리다, 활석, 옥수수 전분, 자당, 이산화 티탄, 흑 산화철, 젤라틴.

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

근육 이완제 중앙 행동. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α₂-수용체, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд^® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

약동학

흡수

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. 평균값 C_최대 그것은 내 도달 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_최대 при приеме таблеток Сирдалуд^® в аналогичной суточной дозе, 의 razdelennoy 3 입장, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

분배

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 아니.

혈장 단백질 결합은 30%.

대사

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. 시험관 내에서 나타났습니다, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Metabolitы의 neaktivnы.

공제

Тизанидин выводится преимущественно почками (약 70% 선량) 대사 산물로; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

고백

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (예를 들어,, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

투약 처방

약물은 내부 규정되어있다. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

초기 투여 량은 6 mg의 (1 모자.). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“단계”) увеличивать – 에 6 mg의 (1 모자.) с интервалами 3-7 일. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 밀리그램 / 일 (2 모자.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 mg의.

치료 신부전 환자 (CC < 25 ㎖ / 분) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд^® 선량 2 mg의 1 시간 / 일. Повышение дозы проводят малыми “단계”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 시간 / 일, после чего увеличивают кратность назначения.

부작용

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: 자주 (≥10 %); 자주 (от ≥1% до <10%); 때때로 (от ≥0.1% до <1%); 드물게 (от ≥0.01% до <0.1%); 드물게 (<0.01%, 격리 된 보고서를 포함하여). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

신경계에서: 자주 – 졸음, 약점, 현기증; 드물게 – 환각, 불면증, 수면 장애.

심장 혈관 시스템: 자주 – 서맥, 혈압의 저하; 일부 경우에 – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

소화 시스템에서: 자주 – 구강 건조; 드물게 – 구역질, 위장 장애, 간 트랜스 아미나 제의 증가; 드물게 – 간염, 간부전.

근골격계의 편: 드물게 – 근육 약화.

다른: 자주 – 피로.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, 피로, 현기증, 구강 건조, 혈압의 저하, 구역질, 위장 장애, 간 트랜스 아미나 제의 증가. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: 혈압의 저하, 서맥, 근육 약화, 불면증, 수면 장애, 환각, 간염.

금기

- 표현 인간의 간;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (포함. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда^® МР у детей не рекомендуется, TK. опыт применения препарата у детей ограничен.

임신과 수유

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, 외, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. 그럼에도 불구하고, 여자들, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

주의 사항

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 mg의 최대, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, 신경성 식욕 부진증, 피곤. 언제, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 회 이상, применение Сирдалуда^® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд^® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда^® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (보다 CC 이하 25 ㎖ / 분) 필요한 수정 모드.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда^® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда^® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

소아과에서 사용

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда^® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом^® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, 예를 들어,, управления автотранспортом или работы с механизмами.

과다 복용

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда^® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 mg의.

증상: 구역질, 구토, 혈압의 저하, QT 연장_부터, 현기증, 졸음, mioz, 걱정, 호흡 부전, 혼수 상태.

치료: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, 혹시, ускорит выведение тизанидина. 향후, 증상 치료.

약물 상호 작용

При применении Сирдалуда^® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, 약점, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – 금기.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (아미오다론, 멕실 레틴, 프로 파페 논), 시메티딘, ftorxinolonami (эноксацин, 페플록사신, 시프로플록사신, 노르 플록 사신), рофекоксибом, 경구 피임약, 티클로피딘.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_부터, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда^® МР с антигипертензивными препаратами, 이뇨제를 포함하여, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда^® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.