СИМВАСТАТИН

활성 물질: 심바스타틴
때 ATH: C10AA01
CCF: 지질 강하제
때 CSF: 01.12.11.03
제조업 자: 알시 제약 회사 주식 (러시아)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 적용 필름 칼집 от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, 둥근, 렌즈의.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 유당, 전 젤라틴 화 전분 (녹말 1500), 콜로이드 성 이산화 규소 (aэrosyl), 비타민 C, ʙutilgidroksianizol, 스테아르 산, 마그네슘 스테아, опадрай II (폴리 비닐 알코올, 마크로 골 (폴리에틸렌 글리콜), 흑 산화철 염료, 활석, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료, 이산화 티탄).

10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (5) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, 둥근, 렌즈의.

[반지] 미결정 셀룰로오스, 유당, 전 젤라틴 화 전분 (녹말 1500), 콜로이드 성 이산화 규소 (aэrosyl), 비타민 C, ʙutilgidroksianizol, 스테아르 산, 마그네슘 스테아, опадрай II (폴리 비닐 알코올, 마크로 골 (폴리에틸렌 글리콜), 흑 산화철 염료, 활석, 염료 산화철 노랑, 산화철 빨간 염료, 이산화 티탄).

10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (4) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (5) – 종이 팩.

활성 물질의 설명.

약리 작용

스타틴의 지질 강하제, , HMG-CoA 환원. 이 프로 드럭이다, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, 효소가 부착된다. 스타틴 분자의 다른 부분은 메 발로 네이트 gidroksimetilglutarata로 변환하는 과정을 저해, 콜레스테롤 분자의 합성 중간체. HMG-CoA 환원의 억제는 연속 된 일련의 반응에 이르게, 세포 내 콜레스테롤의 감소의 결과 및 LDL 수용체 활성의 보상 증가를 가져 오며 결과적으로 콜레스테롤의 이화 작용을 가속화 (XC) LDL.

지질 저하 스타틴의 효과는 LDL-C에 의해 총 콜레스테롤의 감소와 연관된. 낮추고 LDL 콜레스테롤은 용량 의존적이며 선형 아니다, 와 지수 성격.

스타틴은 지단백 리파제 및 간장의 활동에 영향을주지 않습니다, 유리 지방산의 합성 및 이화 작용에 큰 영향 없음, 그래서 두 번째의 Tg의 수준에 간접적으로 LDL-C의 감소에 미치는 주요 영향을 통해 그 영향. 스타틴의 치료에 중성 지방의 적당한 감소, 분명히, 표현 remnantnyh과 관련된 (아포 E) 간세포의 표면 상에 수용체, LPPP의 이화 작용에 관여, 조성되는 약 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

지질 저하 작용 이외에, 스타틴은 혈관 내피 기능 장애에 긍정적 인 영향을 미칠 (초기 죽상 동맥 경화증의 임상 징후), 혈관 벽에, 죽종의 상태, 혈액의 유변학 적 특성을 향상, 산화 방지제가, 항 증식 특성. 증거가있다, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 치료의 일.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

약동학

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (평균 85%). 씨_최대 을 통해 달성 4 아니. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

에 “첫 번째 패스” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. 혈장 단백질 결합은 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, 주로, 담즙 – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

고백

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

투약 처방

개인. 초기 용량은 5-20 mg의. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 주의. Симвастатин принимают в 1 시간 / 일, 저녁에. 최대 도즈 이다 40 밀리그램 / 일.

환자, 면역 억제제를 수신, 권장 시작 용량은 5 밀리그램 / 일; 최대 도즈 – 5 밀리그램 / 일.

При тяжелой почечной недостаточности (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분) 초기 투여 량은 5-10 밀리그램 / 일.

부작용

소화 시스템에서: 변비, 설사, 식욕 부진, 헛배 부름, 구역질, 위통, 췌장염, 증가 ALT, IS, GGT, 알칼리 포스 파타 아제.

중추 및 말초 신경계에서: 두통, 현기증, 근육 경련, 감각 이상, perifericheskaya 신경 병증.

심장 혈관 시스템: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

근골격계의 편: mialgii, 근육 병증, raʙdomioliz, CPK의 활동을 증가.

알레르기 반응: 드물게 – 혈관 부종, 루푸스와 같은 증후군, 혈관염, 혈소판 감소증, eozinofilija, 증가 된 적혈구 침강 속도, 관절염, 두드러기, 열, 호흡 곤란.

피부과 반응: 감광성, 피부 발진, 가려움, dermahemia, 탈모증.

다른: 빈혈증.

금기

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, 임신, 젖 분비, повышенная чувствительность к симвастатину.

임신과 수유

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

주의 사항

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, 간질, 심한 신부전.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

환자, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, 니코틴산 (용량, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

소아과에서 사용

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

약물 상호 작용

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (포함. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, 이트라코나졸, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

디곡신와 애플리케이션의 혈장 디곡신의 농도를 증가.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.