로 수바 스타틴

때 ATH:
C10AA07

약리 작용

스타틴의 지질 강하제, HMG-CoA 환원. 경쟁적 길항 스타틴 분자의 원리에 따르면과 결합 보효소 수용체의 일부, 효소가 부착된다. 스타틴 분자의 다른 부분은 메 발로 네이트 gidroksimetilglutarata로 변환하는 과정을 저해, 콜레스테롤 분자의 합성 중간체. HMG-CoA 환원의 억제는 연속 된 일련의 반응에 이르게, 세포 내 콜레스테롤의 감소의 결과 및 LDL 수용체 활성의 보상 증가를 가져 오며 결과적으로 콜레스테롤의 이화 작용을 가속화 (XC) LDL.

지질 저하 스타틴의 효과는 LDL-C에 의해 총 콜레스테롤의 감소와 연관된. 낮추고 LDL 콜레스테롤은 용량 의존적이며 선형 아니다, 와 지수 성격.

스타틴은 지단백 리파제 및 간장의 활동에 영향을주지 않습니다, 유리 지방산의 합성 및 이화 작용에 큰 영향 없음, 그래서 두 번째의 Tg의 수준에 간접적으로 LDL-C의 감소에 미치는 주요 영향을 통해 그 영향. 스타틴의 치료에 중성 지방의 적당한 감소, 분명히, 표현 remnantnyh과 관련된 (아포 E) 간세포의 표면 상에 수용체, LPPP의 이화 작용에 관여, 조성되는 약 30% TG.

지질 저하 작용 이외에, 스타틴은 혈관 내피 기능 장애에 긍정적 인 영향을 미칠 (초기 죽상 동맥 경화증의 임상 징후), 혈관 벽에, 죽종의 상태, 혈액의 유변학 적 특성을 향상, 산화 방지제가, 항 증식 특성.

대한 치료 효과 1 태양. 치료 시작 후 2 치료의 주 90% 가능한 최대 효과, 즉 일반적으로 달성된다 4 다음 주일은 일정하게 유지.

약동학

경구 투여, C 후_최대 로 수바 혈장 농도는 약 달성 5 아니. 생체 이용율 – 약 20%.

로 수바 스타틴은 간에서 축적. V_디 – 약 134 L. 혈장 단백질 결합 (주로 알부민에) 대략 90%.

작은 정도 Biotransformiroetsa (약 10%), 이것은 사이토 크롬 P의 동위 효소 용 비 핵심 기판₄₅₀. 기본 동위 효소, 로 수바 스타틴의 대사에 관여, CYP2C9을 является. Изоферменты CYP2C19, CYP2D6 및 CYP3A4 적은 대사에 관여.

로 수바 스타틴을 확인 주요 대사 산물은 N-dismetil 및 락톤 대사입니다. N-dismetil 약 50% 덜 활동, 로 수바 스타틴보다, 락톤 대사 약리학 비활성.

약 90% 로 수바 선량 대변 배설 변하지. 나머지 부분은 소변으로 배출된다. 플라즈마 T_1/2 – 약 19 아니. 티_1/2 그것은 증가 복용량 변경되지 않습니다. 혈장 클리어런스의 평균 값은 약 50 L / (변동 계수 21.7%).

다른 HMG-CoA를 redukazy 용의 경우에서와 같이, XC 관련된 간 캡처 수바 막 수송 과정에서, 로 수바 스타틴의 간 제거에 중요한 역할.

비례 수바 증가 전신 노출은 선량.

중증의 신부전 환자에서 (CC<30 ㎖ / 분) 혈장 중 농도로 수바 3 배, 및 N-dismetila의 농도 9 배, 건강한 지원자에 비해. 투석 환자에서로 수바 스타틴의 혈장 농도는 약이었다 50% 더 높은, 건강한 지원자에 비해.

간부전 환자에서, 정도였다 8 과 9 차일드 - 퓨의 규모에 T의 증가를했습니다_1/2 적어도 2 시대.

고백

고 콜레스테롤 혈증 (тип 인천 공항, 이형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증을 포함하여) 고 콜레스테롤 혈증 또는 혼합 (тип IIB) 다이어트 보조 등, 때 다이어트 및 기타 비 약물 학적 치료 (예를 들어,, 육체적 운동, 체중 감량) 불충분.

식이 요법과 다른 holesterinsnizhayuschey 치료 또는 경우에 보조로 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 동형 접합, 이러한 요법은 환자에게 적절하지 않을 때.

투약 처방

내부인가. 권장 초기 용량은 10 mg의 1 시간 / 일. 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 20 mg의 후 4 주의. 도즈에 증가 40 밀리그램은 심혈 관계 합병증의 심각한 콜레스테롤 혈증과 위험이 높은 환자에서 가능하다 (특히 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 환자) 투여 량 효과의 부족 20 밀리그램 제공된 의료 감독.

부작용

CNS: 자주 – 두통, 현기증, asthenic 증후군; 아마도 - 불안, 우울증, 불면증, 신경통, 감각 이상.

소화 시스템에서:: 자주 – 변비, 구역질, 복통; 수 - 간 트랜스 아미나 가역 과도 용량 의존적 증가, 소화 불량 (포함. 설사, 헛배 부름, 구토), 위염, 위장염.

호흡: 자주 - 인두염; 수 - 비염, 정맥 두염, 기관지 천식, 기관지염, 기침, 호흡 곤란, 폐렴.

심장 혈관 시스템: 수 - 협심증, 혈압 상승, 심장의 고동, 혈관 확장.

근골격계의 편: 개인 - 근육통; vozmozhnы - 관절통, 관절염, 근육 hypertonicity, 요통, 이상 사지 진주 (손상되지); 희귀 - 근육 병증, raʙdomioliz (동시에 손상된 신장 기능, 투여 량의 약물을 복용하는 동안 40 mg의).

비뇨에서: kanalytsevaya 단백뇨 (적게 1% 경우 - 용량에 대한 10 과 20 mg의, 3% 경우 - 용량에 대한 40 mg의); 수 - 말초 부종 (손, 발, 발목, goleneй), 하복부 통증, 비뇨 시스템의 감염.

알레르기 반응: 수 - 피부 발진, 가려움; 드물게 - 혈관 부종.

실험실 매개 변수에서: dozozavysymoe 증가 CPK 활동을 prehodyaschee (이상에서 CK의 활성을 증가시켜 5 ULN 요법에 비해 시간이 일시적으로 중단되어야).

다른: 자주 - asthenic 증후군; 혹시 – 사고로 부상, 빈혈증, 가슴 통증, 당뇨병, 반상 출혈, 독감과 유사한 증상, 치주 농양.

금기

활동기에 간 질환 (이상의 지속적인 간 트랜스 아미나 제의 증가, 또는 트랜스 아미나 제의 증가 등 3 CAH에 비해 배), 인간의 신장에 의해 표현 (CC<30 ㎖ / 분), 근육 병증, 사이클로스포린의 병용, 임신, 젖 분비 (모유 수유), 가임기의 여성, 적절한 피임 방법을 사용하지, 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (TK. 효능 및 안전성이 확립되지 않았다), 로 수바 스타틴에 과민 반응.

임신과 수유

임신과 수유 금기이다.

가임기 여성에서는 사용하지 마십시오, 신뢰성있는 피임 방법을 사용하지.

주의 사항

횡문근 융해증의 위험 인자의 존재를주의 (포함 신부전, gipotireoz, 유전성 근육 질환 및 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제 또는 피 브레이트와 근육 독성의 병력의 개인 또는 가족의 역사), 만성 알코올 중독, 환자는 세 이상 65 년, 간 질환의 병력이있는, 패혈증, 저혈압, 주요 수술 중, 부상, 심각한 신진 대사 내분비 및 전해질 장애, 조절되지 않는 간질에서, 아시아 하강의 개인에 (중국어, 일본의).

치료는 중단되어야한다, CK 수치가 현저하게 증가하면 (이상 5 FHG에 비해 배) 또는 근육 증상이 발음과 경우 매일 불편을 야기 (하더라도 CK의 레벨 5 ULN보다 배).

로 수바 스타틴의 용량으로 적용 할 때 40 mg의 신장 기능을 모니터링하는 것이 좋습니다.

대부분의 경우, 단백뇨가 감소 또는 치료 동안 사라지고 급성 또는 기존 신장 질환의 진행을 의미.

그것은 근염 및 근 질환 환자의 발생률이 증가하는 것으로보고되었다, 피브 산과 함께 HMG-CoA 환원 효소 억제제의 다른 억제제를 복용 (포함 겜피 브로 질), 사이클로스포린, 니코틴산, 아 졸계 항진균제, 프로테아제 억제제 및 마크로 라이드 항생제. 일부 HMG-CoA 환원의 약속과 결합 될 때 겜피 브로 질은 근병증의 위험을 증가. 이렇게, 로 수바 스타틴과 겜피 브로 질의 병용 투여하지 않는 것이 좋습니다. 당신은주의 깊게로 수바 스타틴과 피 브레이트 나 니아신의 병용에 위험의 균형과 잠재적 인 이익을 고려해야한다.

그것은 치료 전후 간 기능 지표 정의 권장 3 치료 시작 후 개월. 로 수바 스타틴의 사용은 중단되어야하거나 투여 량을 감소, 만약 혈청 트랜스 아미나 제 활성의 수준 3 배 ULN.

갑상선 기능 저하증 또는 인한 주요 질환의 신 증후군 치료에 콜레스테롤 혈증 환자에서로 수바 스타틴으로 처리하기 전에 수행되어야.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

잠재적으로 위험한 수업 활동은 계정 환자에해야 할 때, 치료 현기증을 발생할 수 있습니다 동안 그.

약물 상호 작용

로 수바 스타틴의 동시 사용이 평균이었다 수바 스타틴의 사이클로스포린의 AUC와 7 보다 배 이상, 건강한 지원자에서 관찰 된, 사이클로스포린의 혈장 농도는 변화하지.

로 수바 스타틴 또는 환자에서 약물의 투여 량 증가와 함께 치료의 개시, 병용 비타민 K 길항제를 수신 (예를 들어,, 와파린), 프로트롬빈 시간 INR의 증가로 이어질 수도, 및 취소 또는로 수바 스타틴의 용량의 감소가 INR의 감소로 이어질 수있다 (INR의 이러한 경우에, 모니터링).

겜피 브로 질과 수바 증가 병용에 2 시간 C_최대 플라즈마로 수바 스타틴과 AUC.

로 수바 스타틴과 제산제의 병용 투여, 함유 알루미늄 및 수산화 마그네슘, 그것은 수바 스타틴의 혈장 농도는 약의 감소에 이르게 50%. 이 효과는 덜 두드러진다, 제산제를 사용하는 경우 2 로 수바 스타틴을받은 후 시간 (임상 적 의의를 알 수).

로 수바 스타틴과 에리스로 마이신의 동시 사용에 AUC로 수바 스타틴을 감소 20% 그리고 씨_최대 로 수바 스타틴의 30% (아마, 소화관 운동성을 향상시켜, 에리스로 마이신을 복용에 의한).

로 수바 스타틴과 경구 피임약의 병용 사용에 티닐 에스트라 디올의 AUC와 norgestrel AUC에 대한 증가 26% 과 34% 각기. 우리는 이러한 상호 작용을 배제 할 수 없다 수바 스타틴 및 호르몬 대체 요법을 사용하는 반면.

Gemfiʙrozil, 다른 피 브레이트와 니아신의 지질 저하 용량 (≥1 G / 일) 사실 때문에 HMG-CoA 환원 억제제의 다른 가능한 동시에인가 근병증의 위험, 그들이 근 질환의 원인과 단독으로 사용할 경우 수.

로 수바 스타틴과 이트라코나졸의 병용 (CYP3A4를 ингибитора) AUC는에서로 수바 스타틴을 증가 28% (임상 적으로 중요하지).