ROAKKUTAN

활성 물질: 이소트레티노인
때 ATH: D10BA01
CCF: 여드름의 치료 용 의약품. Ретиноид
때 CSF: 29.12.02
제조업 자: F.Hoffmann - 라 로슈 (주). (스위스)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 красновато-фиолетового (светло-сиреневого) 색상, 불투명 한, 타원, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; 캡슐의 내용 – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

첨가제: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

쉘의 조성을: 젤라틴, 글리세린, 썩은 고기 83 (крахмал картофельный гидролизованный, 만니톨, 소르비톨), кантаксантин, 이산화 티탄.

구조 чернил: 때리다, 흑 산화철 염료.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.

캡슐 одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) 색상, другая половина белая, 불투명 한, 타원, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; 캡슐의 내용 – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

첨가제: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

쉘의 조성을: 젤라틴, 글리세린, 썩은 고기 83 (крахмал картофельный гидролизованный, 만니톨, 소르비톨), кантаксантин, 이산화 티탄.

구조 чернил: 때리다, 흑 산화철 염료.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.

약리 작용

이소트레티노인, активное вещество Роаккутана, – 모든 트랜스 레티노 산의 입체 이성질체 (트레티노인).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, 하지만 발견, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. 게다가, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

약동학

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

흡수

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax는) 투여 후 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 시.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, 아마, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. 게다가, прием изотретиноина во время еды сопровождается, 일반적으로, уменьшением колебаний системной биодоступности.

분배

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, 분명히, 알부민.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

대사

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. 게다가, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, 그러나, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. 연구, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

공제

분명히, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, 평균, 20 시간 (7 – 39 시간).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – 평균, 25 시간 (부터 17 에 50 시간).

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

고백

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• 여드름, не поддающиеся проводимой ранее терапии, 특히, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

투약 처방

초기 용량 – 0.5 mg/kg/day. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 에 1.0 mg/kg/day. Высшую суточную дозу (1 mg을 / ㎏) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 주. Оценивая его результаты, 기억해야한다, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 주. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

캡슐은 음식과 함께 촬영, малые дозы- 하루에 한번, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

부작용

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. 보통, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

증상, связанные с гипервитаминозом А: 자주 – 피부 등의 건조증, слизистых оболочек губ, 코 (출혈), гортаноглотки (목 쉬게하는 것), 눈 (결막염, 가역 각막 혼탁과 콘택트 렌즈 불내성).

피부 및 부속기: 발진, 가려움, дерматит лица, 땀, 화농성 육아종, paronixii, onychodystrophy, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, 가역 적인 탈모, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, 감광성.

Костно-мышечная система: 근육통, 관절 통증, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitы. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: 행동 장애, 우울증, 두통, 두개 내 고혈압, 발작.

감각: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, 수명, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), 백내장, keratit.

위장관: 구역질, 염증성 장 질환 (대장염, ileitis), 출혈; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

호흡 기관: 기관지 경련.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, 침 강 속도의 가속.

Лабораторные изменения: 고 중성 지방 혈증, 고 콜레스테롤 혈증, 고요 산혈증; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

면역 체계: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (황색 포도상 구균).

다른: 림프절, 혈뇨, 단백뇨, 췌장염 (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 mg의), 혈관염 (granulematoz 베게너).

금기

• 임신 (센티미터. 그 이상의),
• 간 및 신장 장애,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

임신과 수유

약물은 금기이다.

주의 사항

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, 통해 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 달의. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (치료 전, 통해 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

드물게 환자에게, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

과다 복용

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

약물 상호 작용

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона

조건 및 약관

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. 저장 수명 – 5 년.