PRADAKSA

활성 물질: 다비가 트란 эteksilat
때 ATH: B01AE07
CCF: 항 응혈. 직접 트롬빈 억제제
ICD-10 코드 (고백): I74, I 82
때 CSF: 20.02.01.05
제조업 자: BOEHRINGER 인 겔 하 임 국제 GmbH의 (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 직사각형, 불투명 한, 크림 색 인쇄 된 복용량과 주택 “R 75” 그리고 모자 밝은 파란색 색상 인쇄 문자 회사 Beringer 인 겔 하 임, 중복 인쇄 색상 – 검정; 캡슐의 내용 – 노란 알 약.

첨가제: 아카시아 껌, 주석산 (단위, 가루, 크리스탈), gipromelloza, 디메 치콘, 활석, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza).

캡슐 피막의 성분: karraginan (E407), 염화칼륨, 이산화 티탄 (E171), indigokarmin (E132), 착색제 일몰 노란색 (E110), gipromelloza (히드 록시 프로필), 정제수.
잉크의 조성 Colorcon S-1-27797 블랙: 때리다, butanol, 변성 에탄올 (СПИРТ МЕТИЛИРОВАННЫЙ), 흑 산화철 염료 (E172), 이소프로판올, 프로필렌 글리콜, 정제수.

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.
60 PC. – 폴리 프로필렌 바이알 (1) – 종이 팩.

캡슐 직사각형, 불투명 한, 크림 색 인쇄 된 복용량과 주택 “R 110” 그리고 모자 밝은 파란색 색상 인쇄 문자 회사 Beringer 인 겔 하 임, 중복 인쇄 색상 – 검정; 캡슐의 내용 – 노란 알 약.

첨가제: 아카시아 껌, 주석산 (단위, 가루, 크리스탈), gipromelloza, 디메 치콘, 활석, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza).

캡슐 피막의 성분: karraginan (E407), 염화칼륨, 이산화 티탄 (E171), indigokarmin (E132), 착색제 일몰 노란색 (E110), gipromelloza (히드 록시 프로필), 정제수.
잉크의 조성 Colorcon S-1-27797 블랙: 때리다, butanol, 변성 에탄올 (СПИРТ МЕТИЛИРОВАННЫЙ), 흑 산화철 염료 (E172), 이소프로판올, 프로필렌 글리콜, 정제수.

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.
60 PC. – 폴리 프로필렌 바이알 (1) – 종이 팩.

약리 작용

항 응혈. 직접 트롬빈 억제제. 다비가 트란 이텍 실 레이트는 작은 분자 전구 약물이다, 약리학 적 활성을 보유하지. 빠른 속도의 섭취는 흡수 가수 분해에 의해 후, 에스 테라 제에 의해 촉매, 다비가 트란로 변환.

다비가 트란이 활성, 경쟁, 가역 직접적인 트롬빈 억제제 및 플라즈마에 주로 영향을 미친다.

방법 트롬빈 탁 (serinovaya 프로테아제) 이 피브린으로 피브리노겐, 응고 캐스케이드에 나타났다, 그 활성의 억제는 혈병의 형성을 방지. 다비가 트란 ingibiruet의 svobodnыy 트롬빈, fibrinsvyazыvayushtiy 트롬빈과 vыznannuyu trombinom agregatsiyu trombotsitov.

생체 내 및 생체 외 경구 투여 후 I / O 애플리케이션 후 다비가 트란 이텍 실 레이트의 다비가 트란의 항 혈전 효과와 항 응고 활성을 입증 혈전증을 사용하여 다양한 동물 연구.

플라즈마에서 다비가 트란의 농도와 항 응고 효과의 정도 사이의 상관 관계. 다비가 트란 udlinyaet aktivirovannoe 편견 tromboplastinovoe VREMYA (ACHTV).

약동학

흡수

약 farmakokineticeski 복용 후 건강 한 자원 봉사자의 혈액 플라스마에서 dabigatran를 사용 하 여 프로필 달성과 플라스마 농도 있는 급속 한 증가 의해 특징입니다._최대 내에서 0.5-2 아니.

도달 후_최대 dabigatran bieksponencialno를 사용 하 여 플라즈마 농도 감소, 마지막 t_1/2 평균, 약 14-17 젊은 사람들의 시간 12-14 노인에서 h. 티_1/2 복용량에 의존 하지 않습니다.. FROM_최대 그리고 변화 복용량 비례 AUC. 음식은 dabigatran jeteksilata를 사용 하 여 생체 이용률에 영향을 주지 않습니다., 그러나, t_최대 감속에 2 아니.

절대 bioavailability dabigatran를 사용 하 여이 대 한 6.5%.

통해 dabigatran jeteksilata를 사용 하 여 흡입에 관한 연구 1-3 후 수술 치료 시연 건강 한 지원자에 비해 흡입 감속 시간. 부드러운 증가 함께 모양 없이 AUC의 발견_최대 혈장. FROM_최대 관찰 6 입학 후 시간 또는 7-9 수술 후 시간. 유의할, 그러한 요인, 마 취로, paresis 위장 및 수술, 흡입 속도 늦추고에 값 할 수 있습니다., 약물의 복용량 형태에. 또 다른 연구에서는 그것은 표시 했다, 그 느린 흡수 또는 지연 흡수는 수술 당일에만 일반적으로 관찰 되. 일 dabigatran를 사용 하 여 다음 유도 공적 빠릅니다._최대 통해 2 투여 후 시간.

분배

낮은 설치 용량 (34-35%) 인간 플라스마 단백질 약물의 농도에 dabigatran를 사용 하 여 바인딩. V_디 dabigatran를 사용 하 여 60-70 l 총 몸 물을 능가 하는 고, dabigatran 조직에서 사용 하는 적당 한 분포를 나타내는.

신진 대사 및 배설

섭취 후 신속 하 고 완전히 dabigatran를 사용 하 여 jeteksilat 판명 dabigatran, 플라즈마의 적극적인 형태는. Dabigatran를 사용 하 여 대사의 주요 경로 jeteksilata 가수분해, 촉매 esterazami, 때 이런 dabigatran 활성 대사 산물으로의 변환을.

활용 dabigatran를 사용 하 여 형성 되는 때 4 이성질체 약리학 활성 acilgljukuronidov: 1-소개, 2-소개, 3-소개, 4-소개, 이들 각각은보다 적은 10% 다비가 트란 플라즈마의 총 함유량. 다른 대사 산물의 흔적은 매우 민감한 분석 방법을 사용하여 발견.

신진 대사와 다비가 트란의 배설은 건강한 지원자에서 공부했다 (남자) 방사능 표지 다비가 트란에 odnokpatnogo / 후. 탈퇴는 신장을 통해 주로 발생 (85%) 변경되지 않은 형태로. 대변​​의 배설이 근처에 있었다 6% 투여 용량에서. 시 168 시간 총 방사능의 약물 배설의 투여 후 88-94% 적용된 투여 량의 크기.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

경증 신부전 자원 봉사자에 (CC 30-50 ㎖ / 분) 경구 투여 후 다비가 트란의 AUC이었다 2.7 정상적인 신장 기능 테스트에 비해 증가 배. 신부전, 심한 (CC 10-30 ㎖ / 분) AUC dabigatran와 t를 사용 하 여_1/2 에 따라 증가 6 과 2 시간은 신부전이없는 환자에 비해.

젊은 사람들과 비교, 더 오래 된 환자 값 AUC 및 c_최대 각각 증가 40-60% 과 25%. 행 노인 환자 인구 약동학 연구에서 88 의 발견, 반복되는 리셉션의 다비가 트란은 그 내용과 몸을 증가하는 것이. 관측 된 변화는 크레아티닌 청소율의 연령과 관련된 감소와 상관 관계가 있었다.

에 12 중등도 간 기능 위반 환자 (간경변증에 대한 클래스 B) 다비가 트란의 내용에 변경이 대조군에 비해 없었다.

인구 약동학 연구에서, 약물 동력학 파라미터의 체중을 가진 환자에서 평가했다 48 에 120 킬로그램. 체중 다비가 트란의 혈장 클리어런스에 거의 영향을 미치지. 본문에 그 내용이 저 체중 환자에서 높았다. 환자에서보다 더 많은 무게 120 KG 대해 효능을 감소 20%, 체중 48 KG는 대략 증가 25% 평균 체중을 가진 환자에 비해.

임상 연구에서, 3 Pradaksa의 안전과 효능에 위상 차이가 없었다^® 남성과 여성. 여성들에서, 약물의 영향이었다 40-50% 더 높은, 남성보다, 그러나, 용량 변경이 필요하지 않습니다.

유럽​​ 및 연구 민족의 약물의 단일 및 반복 투여 후 일본에서 다비가 트란의 약물 동력학의 비교 연구없이 임상 적으로 유의 한 변화를 보였다. 환자 흑인의 약물 동력학 연구는 실시되지 않았다.

고백

-정형 외과 수술 후 환자에서 정 맥 혈전 색 전 증의 예방.

투약 처방

약물은 내부 규정되어있다.

성인 에 정 맥 혈전 색 전 증의 예방 (버몬트) 환자의 정형 외과 수술을 권장 용량입니다 진행 220 1 밀리 그램/일 (2 모자. 로 110 mg의).

에 적당 한 신장 장애 환자 출혈의 위험 증가, 권장량은 150 1 밀리 그램/일 (2 모자. 로 75 mg의).

에 W의 예방 후 무릎 관절 Endoprosthesis 통해 치료를 시작 한다 1-4 투여 작업 후 시간 110 mg의 최대 용량을 증가시켜 다음 220 다음 중 한 번 밀리 그램/일 10 일. 지혈이 달성되지 않은 경우, 처리 지연되어야. 치료는 수술 당일에 시작되지 않은 경우, 요법의 투여 량으로 시작되어야 220 1 밀리 그램/일.

에 W의 예방 힙합 교체 후 통해 치료를 시작 한다 1-4 투여 작업 후 시간 110 mg의 최대 용량을 증가시켜 다음 220 다음 중 한 번 밀리 그램/일 28-35 일. 지혈이 달성되지 않은 경우, 처리 지연되어야. 치료는 수술 당일에 시작되지 않은 경우, 요법의 투여 량으로 시작되어야 220 1 밀리 그램/일.

중증의 간 장애 환자 (클래스 B와 C 간경변증) 또는 질병 간, 생존에 영향을 미칠 수있다, 이상 증가 2 시간 ULN의 간 효소는 임상 시험에서 제외되었다. 에 관하여, Pradaksy를 사용 하 여^® 환자의이 범주 권장 하지 않습니다..

에 후 /에 85% 다비가 트란은 신장을 통해 제거. 에 적당 한 신장 장애 환자 (CC 30-50 ㎖ / 분) 출혈의 위험이있다. 이러한 환자에서 투여 량을 감소시켜야 150 밀리그램 / 일.

크레아티닌 청소율은 Cockcroft에 의해 결정된다:

에 남성

CC (㎖ / 분)=(140-나이) X 무게 (킬로그램)/72 X 혈청 크레아티닌 (밀리그램 / dL로)

에 여자들 0.85 남자를위한 품질 관리의 가치.

약물의 사용에 아무 데이터 심각 하 게 손상된 신장 기능을 가진 환자 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분). Pradaksa의 응용^® 환자의이 범주 권장 하지 않습니다..

Dabigatran 표시 됩니다 때 투 석. 이러한 환자에서 임상 연구되지 ​​않았습니다.

사용의 경험 세 이상의 노인 환자 75 년 제한된. 권장량은 150 1 밀리 그램/일. 노인 환자에서 약물 동력학 연구를 수행 할 때, 어떤 나이 신장 기능의 감소가, 그것은 본문에 약물의 높은 수준을 발견. 투여 량은 다음과 같이 계산되어야, 뿐만 아니라 신장 기능이 손상된 환자로.

치료에서 응고의 jeteksilatom dabigatranom parenteral'nomu 도입으로 전환 실행 되어야 한다 24 마지막 복용량 Pradaksy 후 h^®.

Pradaksu에 비 경구 응고에서 전환^®: 자료 없음, 따라서, Pradaksoj 치료를 시작 하는 권장 되지 않습니다.^® 비 경구 응고 제 정기적으로 복용의 계획 된 소개 하기 전에.

약물의 사용 약관

1.물집에서 캡슐을 제거, otslaivaja 포 일.

2.호 일 캡슐을 통해 압축 하지 마십시오.

3.그래서 호 일 제거, 쉽게 캡슐을 제거 하기.

캡슐은 물 마셔 야, 음식 또는 빈 속에.

부작용

받는 환자에 대한 약물의 대조 임상 시험에서 150-220 밀리그램 / 일, 부분 – 적게 150 밀리그램 / 일, 부분 – 더 220 밀리그램 / 일.

있다 어떤 지역화의 출혈. 광범위한 출혈은 드물다. 이상 반응의 개발은 에녹 사파 린 나트륨의 경우에는 반응과 유사했다.

조혈 계에서: 빈혈증, 혈소판 감소증.

혈액 응고 가입일: 혈종, 상처 출혈, 코피, 위장관 출혈, 직장 출혈, 치질 출혈, 피부 출혈 증후군, gemartroz, 혈뇨.

소화 시스템에서: 간 기능 이상, 간 트랜스 아미나 제의 증가, giperʙiliruʙinemija.

실험실 매개 변수에서: 헤모글로빈과 헤마토크릿의 감소

현지 반응: 주사 부위로부터 출혈, 카테터 부위로부터 출혈.

합병증, 절차와 수술에 관련: 상처에서 피 묻은 방전, 시술 후 멍이, 시술 후 출혈, posleoperatsionnaya 빈혈, 외상 후 혈종, 시술 후 피 묻은 방전, 절개 부위로부터 출혈, 시술 후 배수, 상처 배수.

복용 다비가 트란 이텍 실 레이트는 부작용의 주파수 범위를 초과하지 않은 관찰 된 부작용의 빈도, 나트륨 jenoksiparina를 사용 하 여 개발.

금기

- 중증의 신부전 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분);

-haemorrhagic 위반, gyemorragichyeskii diatyez, 자발적 또는 약리학 유도 hemostasis의 위반;

-활성 임상적으로 중요 한 출혈;

-간 및 간 질병의 위반, 그 생존에 영향을 미칠 수 있습니다.;

-동시 hinidina;

-임상적으로 중요 한 출혈로 인해 장기 손실, 이전 동안 haemorrhagic 스트로크를 포함 하 여 6 개월 전에 치료의 시작;

적은 나이 18 년;

dabigatranu 또는 dabigatranu jeteksilatu 또는 하나는 소에 알려진된 과민 증은.

임신과 수유

IN 실험 연구 동물이 했다 확인 된 생식 독성. 임신에서 다비가 트란 이텍 실 레이트의 사용에 대한 임상 데이터를 사용할 수 없습니다. 인간에 ​​대한 잠재적 인 위험은 알려진 아니다.

가임기 여성 임신은 Pradaksoj의 치료에 피해 야 한다^®. 임신에서 다비가 트란 이텍 실 레이트의 사용은 권장하지 않습니다, 외, 예상된 혜택 잠재적인 위험을 초과 하는 때.

Dabigatran jeteksilata 모유 사용을 중지 해야 적용 하면. 모유 수 유 중 약물의 사용에 임상 데이터는 사용할 수 없습니다..

주의 사항

Nefrakcionirovannyj 헤 파 린 중앙 정 맥 이나 동맥 카 테 터의 기능을 유지 하기 위해 적용 될 수 있다.

약 Pradaksa와 동시에 적용 하지 않을^® nefrackzionirovanne heparins 또는 그 유도체, nizkokomolekuljarnye heparins, fondaparinux 나트륨, dezirudin, tromboliticheskie 도구, GPIIb/Iiia 수용 체 길 항 제, 클로피도그렐, 티클로피딘, 덱스 트란, sulfinpyrazone 및 비타민 k 길 항 제.

Pradaksy의 사용^® 깊은 정 맥 혈전 증의 치료 및 투여에서 살리실산의 복용량에 대 한 권장 75-320 mg는 출혈의 위험을 증가 시킵니다.. 데이터, 출혈의 위험 증가의 증거, Pradaksy 받을 때 dabigatranom와 관련 된^® 권장된 복용량, 아픈, 심혈 관 질환의 예방을 위하여 살리실산의 작은 복용량을 받을, 아니. 하지만, 사용 가능한 정보가 제한된다, 따라서, 낮은 복용량 살리실산 및 Pradaksy에 공동 응용^® 출혈의 적시 진단 하기 위해 환자의 상태를 모니터링 해야 합니다..

주의 깊은 관찰 (출혈이나 빈혈의 징후) 경우에 수행되어야, 출혈 합병증의 가능한 위험 증가:

-최근에 생 검 또는 외상을 수행;

- 약물의 사용, 출혈 합병증의 위험을 증가시킬;

-조합 Pradaksy^® 의학, 즉 지혈 또는 응고 프로세스에 영향;

-세균성 심 내 막 염.

Pradaksoj의 사용과 결합 될 때 짧은 시간에 대 한 NSAIDS의 약속^® 수술 후 진통의 체인 출혈의 위험을 증가 하지 않습니다.. T와 함께 체계적인 리셉션 npv에 대 한 제한 된 데이터는_1/2 미만 12 Pradaksoj와 함께 h^®, 출혈의 위험 증가를 확인하는 것은 존재하지 않는다.

약동학 적 연구를 수행 할 때 보여 주었다, 감소 된 신장 기능을 가진 환자에서, 포함. 연령 관련, 이는 약물 효능의 증가를 유의. 적당히 감소 신장 기능을 가진 환자에서 (CC 30-50 ㎖ / 분) 그것은 매일 복용량을 감소하는 것이 좋습니다 150 밀리그램 / 일. Pradaksa^® 신장 기능의 심한 장애를 가진 환자에서 금기 (CC <30 ㎖ / 분). 급성 신부전의 개발은 약물 중단해야.

외상 또는 반복 요추 천자와 경막 외 카테터의 장시간 사용의 경우 척추 또는 경막 외 혈종 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다. Pradaksy의 첫 번째 복용량^® 취해야 더 이전 보다 2 카테터의 제거 후 시간. 이러한 환자는 신경 학적 증상을 감지하는 모니터링해야.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

운전 능력 및 사용 시스템에서 다비가 트란 이텍 실 레이트의 효과는 연구되지 ​​않았다.

과다 복용

다비가 트란 이텍 실 레이트 또는 다비가 트란에 해독제가 없다.

용량을 사용하여, 보다 권장, 그것은 출혈의 위험이 증가로 연결. 출혈의 경우, 치료는 출혈의 원인을 확인하기 위해 중단되어야. 신장을 통해 다비가 트란의 제거의 주요 경로를 감안할 때, 그것은 적절한 소변 출력을 확인하는 것이 좋습니다. 필요한, ​​가능한 수술 지혈 또는 냉동 혈장의 수혈하는 경우.

다비가 트란 udalyaetsya 투석, 그러나,이 방법으로 임상 경험이 전혀 없다.

약물 상호 작용

약물의 병용, 지혈 또는 응고 과정에 영향을 미치는, 비롯한 비타민 K 길항제, 상당히 출혈의 위험을 증가시킬 수있다.

uchastiem와 metaboliziruyutsya되지 다비가 트란 эteksilat과 다비가 트란 인당 fermentы에서 시토크롬 P450과 체외 시토크롬 P450의 vliyayut을 sistemы. 따라서, Pradaksoj의 사용과 결합 될 때^® 약의 상호작용은 예상 되지 않음.

아토르바스타틴의 상호 작용과 결합을 준수하지.

공동 응용 프로그램에서 다비가 트란 이텍 실 레이트 및 디클로페낙의 약동학은 변하지 않았다, 약간의 상호 작용을 나타내는. 출혈의 위험을 증가시키지 않았다 수술 후 통증을위한 짧은 시간 NSAID를 통해 응용.

Pradaksy의 응용 프로그램으로 제한 된 경험이 있다^® 긴 체계적인 입학 npv와 함께, 따라서 그것은 환자의주의 깊은 모니터링이 필요.

디곡신과 약동학 적 상호 작용은 공개되지 않습니다.

임상 연구에서 pantoprazole의 결합의 영향 또는 다른 펌프 protonovogo와 Pradaksy 억제제 공개 했다^® 출혈 또는 약리 효과의 개발에.

다비가 트란의 흡수 라니티딘 범위와 공동 응용 프로그램에서 변경되지 않습니다.

때 Pradaksy^® amiodarone 속도 흡입 및 변경 되지 않는 그것의 활성 대사 산물 dezjetilamiodarona의 형성의 정도. AUC 및 c_최대 증가 60% 과 50% 각기. Dabigatran jeteksilata amiodarone을 사용 하 여 감소 복용량 Pradaksy^® 에 150 밀리그램 / 일. 긴 t_1/2 마약의 amiodarone 잠재적인 상호 작용의 증거의 입학 취소 후 몇 주 동안 유지할 수 있습니다..

주의 해야 할 때 운동 Pradaksy^® p-glycoproteins의 활성 억제제와 (베라파밀, 클라리스로 마이신).

며칠 동안 베라파밀의 반복 투여는 다비가 트란의 농도의 증가를 주도 50-60%. 이 효과는 최소한 다비가 트란에 할당함으로써 감소 될 수있다 2 약 베라파밀 전에 시간.

동시 수신 Pradaksy^® hinidine와 금기.

잠재적 인 유도, 이러한 허브의 리팜피신과 클 추출물, 다비가 트란의 효과를 감소시킬 수있다. 이러한 약물의 다비가 트란과 함께 사용할 때주의를 기울여야한다.

제산제와 다비가 트란 수단과의 공동 응용 프로그램에서, 우울 위 분비, 다비가 트란의 용량을 변경하는 것은 필요하지 않습니다.

다비가 트란 아편 유사 진통제와의 상호 작용은 없었다, 이뇨제, 해열, 비 스테로이드 성 소염 진통제 (포함. COX-2 억제제), 억제제 MMC-CoA 환원, 준비, 저하 콜레스테롤 / 중성 지방 (스타틴과 관련이없는), 안지오텐신 II 수용체 차단제, ACE 억제제, 베타 차단제, 칼슘 채널 차단제, prokinetiki, 벤조디아제핀.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약 병 아이 들에 게 접근 하기 어려운 장소에서 저장 되어야 한다, 온도가 더 높은 25 ° C에서.

유리병을 긴밀 하 게 유지 되어야 한다 ukuporennym, 습기 로부터 보호 하기. 유리병을 연 후 약물 내에서 사용 해야 합니다. 30 일.

물집에 마약 어린이의 손에 닿지 않는 저장 한다, 건조 한 장소, 온도가 더 높은 25 ° C에서. 유통 기한 – 3 년.