Paliperidone

때 ATH: N05AX13

약리 작용

약리 작용 – 항 정신병 (불안 완화).

중앙 행동에서 Paliperidone 적 dopaminovykh D2 수용 체, 또한 있다 высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. 게다가, палиперидон является антагонистом α1- и α2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Paliperidone는 holinoreceptoram 아무 선호도, muskarinovym, а также β1- и β2-адренорецепторам. 약리학 적인 활동 (+)- 과 (-) -paliperidona의 상체는 질적, 양적 관계에 동일.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. 이는 모터의 최소 억제 활성을 초래하고 더 작은 정도로 강경 증을 유발, 클래식 치료약 방법 보다 (신경 이완제).

세로토닌과 도파민을 균형된 중앙 적개심 성향 extrapyramidal 부작용 약물의 치료 효과 강화 하 고 줄일 수 있습니다., 정신 분열 증의 부정적이 고 생산적인 증상을 통합.

Paliperidone 수 면 구조에 영향을가지고: 자 대기 시간 감소, 수 면 후 probujdeni를 감소, 증가 총 수 면 시간, 수 면의 기간을 증가 하 고 수 면 질 지 수를 향상합니다. Protivorvotnoe 효과, 플라즈마에 증가 prolactin 농도 발생할 수 있습니다..

약동학

Paliperidona 입구의 pharmacokinetic 특성은 권장된 치료 범위에 복용량에 비례 (3–12 мг 1 시간 / 일).

흡수

약물의 단 하나 복용량을 복용 후 플라즈마 paliperidona에 집중은 꾸준히 증가, и Cmax достигалась спустя 24 아니. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, 보다, 기존의 복용량 형태의 응용 프로그램에서 관찰.

알 약 paliperidona가 상호 변환 후 (+)- 과 (-)-거울상 이성질체, AUC의 비율(+)/AUC(-) 에 대 한 정상 상태에서는 1,6. 절대 생물학적 가용 능 후 구두 입학 paliperidona 28%. 단일 투여 후 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, 평균, 에 42-60% 과 46-54% 따라서, 빈 속에 먹는 피임약을 복용 했을 때이 같은 지표에 대 한. 이렇게, paliperidona을 하면서 뱃속에 음식의 유무 플라즈마의 paliperidona 농도 수정할 수 있습니다..

분배

У большинства пациентов Css палиперидона достигались после 4-5 일 복용량 1 시간 / 일.

Paliperidone 빠르게 조직 및 체액에서 배포. Кажущийся Vd – 487 L. 혈장 단백질 결합은 74%. Палиперидон связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином и альбумином.

신진 대사 및 배설

Vivo 대사에 알려진된 4 가지 방법 paliperidona, 어느 누구도 더 커버 6,5% 선량: dealkilirovanie, hydroxylation, dehydrogenation 및 절단 benzizoksazola. 시험 관내 연구는 보여 주었다, 그 isozyme CYP2D6 그리고 CYP3A4 대사 paliperidona의 역할을 할 수, 그러나, 증거, 그들은 paliperidona vivo에서의 대사에 중요 한 역, 실패 해. 에도 불구하고, 일반 인구에서 CYP2D6 기판의 물질 대사의 속도 상당히 다릅니다, 인구 pharmacokinetic 연구 빠르고 느린 CYP2D6 기판 metabolizatorami 사이 마약을 복용 후 큰 차이가 명백한 허가 paliperidona를 공개 하지는. 생체 외에서 연구 공개 분리 시스템의 microsomal 준비를 사용 하 여, 그 isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 및 CYP3A5 하지 paliperidona의 대사에 참여 했다. 통해 1 한 표준 정제 복용 후 일주일, 포함 된 1 mg paliperidona, 59% 복용량은 수정 되지 않은 형태로 소변으로 밖으로 서. 이 있음을 나타냅니다, 그 paliperidone 간 집중 대사 적용 되지 않습니다.. 약 80% 소변 및 약 활성 물질 감지 11% – 칼레. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

인간의 간 낮은 복용량 환자에 필요한 paliperidona 하지은, 때문에 후자 하지 않았다 간 집중 대사를 받게 되었습니다.. 연구, 적당히 장애인 간 어떤 관련 된 환자 (간경변증에 대한 클래스 B), 발견, 이 환자에 있는 무료 플라즈마 paliperidona의 농도 그 건강 한 사람에 유사가 했다.

중간 및 심한 위반 신장 환자에서 복용량 감소 paliperidona 이어야 한다. Paliperidona의 배설 환자 신장 기능의 다양 한 각도에서 연구 했다. 그것은 발견, paliperidona의 제거는 QC로 감소. 전반적인 정리 paliperidona 감소 했다 32% 인간의 신장 환자에서 (에서 KK 50 에 80 ㎖ / 분), 에 64% 적당 한 신장 부전 환자에서 (에서 KK 30 до менее 50 ㎖ / 분) 과 71% 환자에서 심각 하 게 손상 한 신장 기능 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분). Средний конечный T1/2 палиперидона составил 24, 40 과 51 빛을 가진 환자에서 h, 중간 및 심한 위반 신장, 각각. У людей с нормальной функцией почек (품질 관리 더 80 ㎖ / 분) 이 수치는 23 아니.

환자의 나이 따라 paliperidona의 복용량을 변경 하지 않는 것이 좋습니다.. Pharmacokinetic 연구의 결과, 노인 환자 들이 참석 (나이 65 세, n = 26) 표시, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема Инвеги в этой группе был на 20% 이하, 성인에 비해 (18-45 년, n = 28). 동시에, 나이 감소, 품질 관리에 대 한 조정 후, 인구 기반 분석 farmakokinetiku paliperidona에서 정신 분열 증 환자는 나이의 영향을 공개 하지 않았다.

거기는 환자의 인종에 따라 복용량 paliperidona를 변경할 필요가 없습니다.. 인구 기반 분석 마약을 복용 후 farmakokinetiku paliperidona에 인종의 영향을 공개 하지 않았다.

추천된 paliperidona 복용량은 남자와 여자에 대 한 동일.

여성에서 약물의 관리 후 paliperidona의 명백한 허가 약 19% 이하, 남성보다. 이러한 차이 주로 차이에 몸 질량 및 구성 요소 (LBM) (QC) 남자와 여자 사이 예정, 인구 연구 이후, 후에 대량 구성 요소 bezzhirovuju 신체에 대 한 조정 및 품질 관리, 남자와 여자에서 약 동학 paliperidona에 임상적으로 중요 한 차이가 밝혀, 약물 복용.

Paliperidona 입구의 pharmacokinetic 특성은 권장된 치료 범위에 복용량에 비례 (3–12 мг 1 시간 / 일).

추천된 paliperidona 복용량은 남자와 여자에 대 한 동일.

흡연 자에서 paliperidona의 복용량을 변경 하지 않는 것이 좋습니다.. 계시는 인간의 간 효소를 사용 하 여 생체 외에서 연구, 그 paliperidone 기판 CYP1A2 아니다., 따라서 모든 farmakokinetiku paliperidona는 영향을 주지 해야. 생체 외에서 연구의 결과 따라, 인구 연구 흡연과 금연 사이의 약 동학 paliperidona에 차이가 나타났습니다..

표시

정신 분열증 (포함. 격화).

Профилактика обострений шизофрении.

투약 및 관리

Палиперидон предназначен для приема внутрь.

권장량은 6 mg의 1 시간 / 일, 아침, 에 관계없이 식사. 초기 복용량의 점차적인 증가 필요 하지 않습니다.. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 시간 / 일. 정제는 전체 섭취해야, 일부 액체와, 그들의 개, 조각 또는 조각으로 분하시오.

Для пациентов с легким нарушением функции почек (품질 관리 더 50 ㎖ / 분, но менее 80 ㎖ / 분)

권장량은 6 mg의 1 시간 / 일. Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (보다 CC 이하 50 ㎖ / 분) 약의 권장된 복용량은 3 mg의 1 시간 / 일. Изменять дозу при наличии показаний следует после повторной оценки состояния пациента.

손상된 간 기능을 가진 환자

Не требуется снижения дозы.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (품질 관리 더 80 ㎖ / 분)

Рекомендуются те же дозы препарата, 정상적인 신장 기능을 가진 성인 환자에. 동시에, 더 오래 된 환자에서 신장 기능을 줄일 수 있습니다., 특정 환자와 신장 기능에 따라 복용량을 선택이 경우에,.

섹스 paliperidona에 따라 복용량을 변경 하지 않는 것이 좋습니다., 연령 및 흡연 탐닉에서.

인간의 간 응용 프로그램

Пациентам с нарушениями функции печени не требуется снижения дозы.

신장 기능의 위반에 대한 응용 프로그램

Для пациентов с умереннымили тяжелым нарушением функции почек (보다 CC 이하 50 ㎖ / 분) 약의 권장된 복용량은 3 mg의 1 시간 / 일.

금기

Повышенная чувствительность к палиперидону.

임신과 수유

В настоящее время нет данных о безопасности применения палиперидона при беременности женщин и его влиянии на внутриутробное развитие плода. 약물 임상의 관점으로 절대 필요성의 경우에를 제외 하 고 임신 중 임명 해야 하지. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин не известно.

임신 III 삼 분기 항 정신병 약물의 사용은 신생아에서 가역적 추체 외로 증상과 연관된.

팔리 페리돈은 모유로 배출된다, 그래서 약물은 수유 동안 처방되어서는 안된다.

부작용

가장 흔한 부작용

두통, 빈맥, 정좌 불능, 동 빈맥, 추체 외로 증상, 졸음, 현기증, 진정 작용, 떨림, 고혈압, 근육 긴장 이상, 기립 성 저혈압, 구강 건조.

용량 의존적 부작용

살찌 다, 두통, hyperptyalism, 구토, 운동 이상증, 정좌 불능, 근육 긴장 이상, 추체 외로 증상, 고혈압, parkinsonizm.

부작용의 빈도는 아래:

자주 (더 10 %).

자주 (더 1 % 적게 10 %).

때때로 (더 0,1 % 적게 1 %).

드물게 (더 0,01 % 적게 0,1 %)

드물게 (적게 0,01 %).

중추 및 말초 신경계에서

Очень часто – головная боль.

자주 – 정좌 불능, 현기증, 근육 긴장 이상, 추체 외로 증상, 고혈압, parkinsonizm, 진정 작용, 졸음, 떨림.

Иногда – постуральное головокружение, 운동 이상증, 대 한 간 질 발작, 기절, 악몽.

비전의 기관의 일부에

Иногда – непроизвольные вращения глазного яблока.

심장 혈관 시스템

Часто – синусовая тахикардия, 빈맥, AV блокада 나는 степени, 번들 분기 블록, 기립 성 저혈압.

Иногда – брадикардия, 심장의 고동, 부 비 동 부정맥, gipotenziya, išemiâ, 심전도의 변화.

소화 시스템에서

Часто – боль в верхнем отделе живота, 구강 건조, hyperptyalism, 구토.

근골격계의 편

Иногда – мышечная ригидность.

생식 시스템

Иногда – аменорея, 유즙, 젖꼭지에서 출력, 발기 부전, 여성형 유방, 생리 주기를 변경.

검사 소견

Повышение уровня сывороточного пролактина.

알레르기 반응

Иногда – анафилактическая реакция.

다른

Часто – астенические расстройства.

Иногда – периферические отеки, 살찌 다.

약물 상호 작용

Paliperidone, 아마, 약물과 임상적으로 의미 있는 pharmacokinetic 개입 없음, izofermentami 시 토 크롬 p 450 시스템 대사는. 인간의 간 microsomes를 사용 하 여 생체 외에서 학문은 보여주었다, 그 paliperidone 유발 하지 상당한 억압 biotranformacii 마약, 시 토 크롬의 참여에서 metaboliziruthan p 450 Isoenzymes, CYP1A4를 포함 하 여, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 및 CYP3A5. 그래서 가정 하는 이유가 있다, 그 약물의 임상적으로 의미 있는 학위 클리어런스에 paliperidone 억제, 효소를 지정 하는 대사는. 게다가, paliperidone, 아마, 효소를 유도 하지.

В терапевтических концентрациях палиперидон не ингибирует Р-гликопротеин, и поэтому не способен ингибировать в клинически значимой степени транспорт других препаратов Р-гликопротеинов.

사실에 비추어, 그 paliperidone 중앙 신경에 주로 운영, 에탄올과 다른 약물 중앙 행동에에서 주의 사용 해야 합니다..

Paliperidone는 levodopa, 도파민 agonists 다른의 효과 중화 수 있습니다.. Paliperidona 전화 기능 ortostaticheskuju 저 혈압 다른 약물과 함께에서 마약을 적용에 첨가제 효과 발생할 수 있습니다., 호출 ortostaticheskuju 저 혈압.

Paliperidone 기판 isoenzymes CYP1A2 아니다., CYP2A6, CYP2S9, CYP2S19 및 CYP3A5. 이것은 저 해제와의 상호 작용의 낮은 확률 또는 이러한 효소의 inducers. 생체 외에서 연구 공개 paliperidona의 물질 대사에 있는 CYP2D6 그리고 CYP3A4 isoenzymes의 최소 참여, 동시에, 증거가 없다, 이러한 isoenzymes 중요 한 역할 paliperidona의 대사에서 생체 외에서 또는 vivo에서.

Paliperidone, 생리 적 pH에 있는 양이온은, 변경 되지 않은 상태로 주로 신장 배설; 배설의 약 절반을 차지 하 고 필터링 하 여 및 활성 분 비의 절반 공유에 대 한. 동시에 trimetoprimom와 paliperidona의 응용, 어느, 이는 알려진 바와 같이, ingibiruet 액티브 신장 전송 양이온 약물, farmakokinetiku paliperidona에 영향을 주지.

Одновременное использование палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Paliperidone는 risperidone의 활성 대사 산물은, 따라서, paliperidona를 사용 하 여 경우 risperidone 혈액 플라스마에 있는 paliperidona 농도 증가 시킬 수 있습니다.

주의 사항

Neirolepticeski 악성 증후군

알려진, 그 정신병 치료약 약물, paliperidone 포함, могут вызывать злокачественный нейролептический синдром (NMS), 고 열이 특징, 근육 경직, 자율 신 경계 기능 불안정, 의식의 억압, а также повышением в сыворотке концентраций креатинфосфокиназы. CSN 환자에서 또한 myoglobinuria를 발생할 수 있습니다. (raʙdomioliz) 그리고 급성 신부전. 즉시 모든 치료약 마약을 취소 해야 할 때 환자는 목표 또는 CSN의 주관적인 증상, paliperidone 포함.

나중에 Diskinesia

준비, dopaminovykh 수용 체 길 항 근의 속성을 보유, 늦은 고혈압 diskineziu를 발생할 수 있습니다., 어떤 무의식적인 리듬 움직임에 의해 특징입니다., 주로 언어 그리고/또한 모방 근육. 환자는 목표 또는 주관적인 증상, 늦은 고혈압 diskineziu를 가리키는, 고려해 야 모든 정신병 치료제가의 폐지를, paliperidone 포함.

Giperglikemiâ

임상 시험에서 paliperidona 때때로 바람직하지 않은 효과 관찰, 포도의 교환에 관련 된. 당뇨병 mellitus를 가진 환자에서 적절 한 감시를 구현 하는 것이 좋습니다., 환자의, 당뇨병 mellitus에 대 한 위험 요소와.

기립 성 저혈압

Палиперидон обладает активностью α-блокаторов, 그리고, 그러므로, 발생할 수 있습니다 일부 환자 ortostaticheskuju 저 혈압. Paliperidone 심혈 관 질환 환자에서 주의 기울여야 (예를 들어,, 심장 마비, 심장 마비 또는 심근 폐색, 심장 근육의 전도 장애), 뇌혈관 질환, 뿐만 아니라 국가와 마찬가지로, способствующими гипотензии (예를 들어,, обезвоживание и гиповолемия).

경련

다른 항 정신병 치료제 처럼, paliperidone 환자 조심 해야, 발작 또는 다른 질병의 역사, 발작 역치를 낮추는.

소화 관의 방해의 가능성

Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции желудочно-кишечного тракта, 활성 물질의 제어 nedeformiruemyh 출시와 함께 약 폼의 섭취와 관련 된. Paliperidone 또한 그 복용량 양식 참조, 그래서 그것만 환자를 할당할 수 있습니다, 전체 정제를 삼 킬 수 있습니다.

치 매 노인 환자

Paliperidone 치 매 노인 환자에서 공부를 하지 않았다. 그러나, 위약-대조 연구, 치 매 노인 환자 포함, 뇌혈관 부작용의 빈도가 증가 증명 하고있다 (획과 일시적 허 혈 발작), 포함. 치명적인, 환자, 비정형 치료약 마약을 받기, 포함된 risperidone, aripiprazole을 받았다고, 환자에 비해, 누가 위약을 받았다.

파 킨 슨 병과 Lewy 몸 가진 치 매

정신병 치료제가 처방 때 잠재적인 위험과 잠재적인 이점을 신중 하 게 고려해 야 할, paliperidone 포함, 환자, Lewy 몸 가진 치 매 또는 파 킨 슨 병에서 고통, 이러한 환자는 CSN 또는 antipsihoticheskim 약에 증가 된 감도의 증가 위험 수 있기 때문에, 포함 하는, Extrapyramidal 증상 이외에, 혼동, prituplennost 반응 및 빈번한 폭포와 자세 저 혈압.

지속 발기

준비, способные блокировать α-адренергические эффекты, 지속 발기를 일으킬 수 있습니다.. Paliperidona의 임상 시험에서의 경우 priapizma 하지 관찰 되었습니다., 그러나, paliperidone는 지정 된 약리 활동, 따라서, 치료 될 수 없는 경우 priapizma의 위험을 완전히 제거.

체온의 규칙

Antipsihoticheskim 약물은 같은 바람직하지 않은 효과에 기인, 온도 조절 하는 신체 능력의 위반으로. Paliperidona 상태 환자에 게 처방 할 때 주의 사용 하 여, 그 시체의 내부 온도 증가 시킬 것입니다., 집중 신체 활동을 포함 하는, 높은 외부 온도에 노출, antiholinergicheskoj 활동 또는 탈수 약물의 동시 사용.

안티 Emetic 효과

전 임상 연구에서 확인 된 protivorvotny 효과 paliperidona. 이 효과, 인 간에 있는 그것의 발생의 경우, 일부 의약품은 객관적이 고 주관적인 증 후 과량의 마스크 수 있습니다., 뿐만 아니라 같은 질병, 창 자 방해로, синдром Рейе и 뇌종양.

다른 항 정 신성 약물의 치료에 환자의 전송

현재, 거기는 체계적으로 수집 된 데이터에는 환자 치료에서 치료 paliperidonom 다른 정신병 치료약 약물. Pharmacodynamics와 다른 치료약 약물의 약 동학 동일 하지 않습니다., 그래서 의사 들은 신중 하 게 모니터링 해야 환자 antipsihoticski의 다른 한 약에서 전송 하는 경우.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Paliperidone 활동 하는 능력을 방해할 수 있습니다., 빠른 정신 반응을 필요 합니다., 따라서, 환자는 운전에서 운영까지 기계 자제 한다, 약물을 그들의 개인 감도 도달할 때까지.