ОСМО-АДАЛАТ

활성 물질: 니페디핀
때 ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh 채널 차단제
ICD-10 코드 (고백): I10, i20
때 CSF: 01.03.02
제조업 자: 바이엘 헬스 케어 AG (독일)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 코팅, с контролируемым высвобождением, 둥근, 렌즈의, 분홍빛이 도는, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” 한편; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 MM.

첨가제: gipromelloza, 마그네슘 스테아, 폴리에틸렌 옥사이드, 염화나트륨, 산화철 레드, 셀룰로오스 아세테이트, 폴리에틸렌 글리콜 4000, опадрай OY-S-24914 (산화철 레드, 이산화 티탄).

14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

알약, 코팅, с контролируемым высвобождением, 둥근, 렌즈의, 분홍빛이 도는, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” 한편; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 MM.

첨가제: gipromelloza, 마그네슘 스테아, 폴리에틸렌 옥사이드, 염화나트륨, 산화철 레드, 셀룰로오스 아세테이트, 폴리에틸렌 글리콜 4000, опадрай OY-S-24914 (산화철 레드, 이산화 티탄).

14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

약리 작용

선택적 칼슘 채널 차단제 느린, 1,4- 디 하이드로 피리딘 유도체. 그것은 항 협심증과 혈압 강하 작용을.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (말초세동맥의 확장으로 안정시 및 운동시 혈압저하), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, 이에, уменьшая повышенное ОПСС и, 따라서, FROM.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, 따라서, 심 박출량. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. 게다가, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, 적어도, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

약동학

흡수 및 유통

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “첫 번째 패스” 간을 통해. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, 그러나의 생체 이용률에 영향을 미치지 않는다. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 투여 후 시간. 시 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® 선량 30 mg의 60 mg의 C_최대 플라즈마는 각각이다 20-21 NG / ㎖ 43-55 NG / ㎖ 후 달성 12-15 및 시간 7-9 시간, 각각. 혈장 단백질에 결합 (알부민) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, 모유로 배출.

대사

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

공제

티_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 아니. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, 그리고 T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, 만 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (적게 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

고백

- 관상 동맥 질환: 안정형 협심증 (협심증);

- 동맥 고혈압.

투약 처방

초기 용량은 30 mg의 1 시간 / 일. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg의 1 раз/сут и даже до 120 mg의 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

정제는 전체 섭취해야, 씹는 또는 파괴하지 않고, 소량의 액체를 마시고, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

에 нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

부작용

심장 혈관 시스템: ≥1-<10% – 느낌 플레어 (혈관 확장), 심장의 고동, 말초 부종; ≥0.1-<1% – 저혈압 (포함. 기립 성), 기절, 빈맥; ≥0.01-<0.1% – 협심증.

소화 시스템에서: ≥1-<10% – 변비; ≥0.1-<1% – 복통, 설사, 구강 건조, 소화 불량, 헛배 부름, 구역질; ≥0.01-<0.1% – 신경성 식욕 부진증, 트림, 치은염, giperplaziya 오른쪽, 간 트랜스 아미나 제의 증가 (골드, IS, GGT), 구토; <0.01% – 만 (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), 연하 곤란, 식도염, 장폐색, язвы кишечника, 황달.

중추 및 말초 신경계에서: ≥1-<10% – 현기증, 두통; ≥0.1-<1% – 신경 과민, 감각 이상, 불면증, 졸음; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, 떨림.

내분비 시스템의 일부에: <0.01% – giperglikemiâ, 체중 감량, 여성형 유방.

호흡: ≥0.1-<1% – 호흡 곤란; ≥0.01-<0.1% – 코피.

비뇨에서: ≥0.1-<1% – 야간 빈뇨, 다뇨증; ≥0.01-<0.1% – dizurija, 잦은 배뇨, 신장 기능 악화 (у пациентов с почечной недостаточностью).

근골격계의 편: ≥0.1-<1% – 종아리 근육에 경련; ≥0.01-<0.1% – 관절통, 근육통.

피부과 반응: ≥0.1-<1% – 가려움, 발진 (발진, эritema, 두드러기); ≥0.01-<0.1% – 혈관 부종, 황반 - 구진, 농포, везикуло-буллезная сыпь, 두드러기; <0.01% – 광 피부염, 탈락 피부염, 자반증.

조혈 계에서: <0.01% – 백혈구 감소증.

감각에서: ≥0.01-<0.1% – 복시, 약시, 안구 통증; <0.01% – 시력.

다른: ≥1-<10% – 무력증, 얼굴 붓기 (포함. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, 불쾌, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – 알레르기 반응 (혀의 붓기, 혈압의 저하, 빈맥, 열), 오한, 가슴 통증; <0.01% – 아나필락시스 반응.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, 혈소판 감소증, 울혈 성 심부전증의 개발 또는 악화, 드물게 – 폐부종 (호흡 곤란, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, 관절 부종.

금기

- 심장 성 쇼크;

- 심한 저혈압 (수축기 혈압 <90 mmHg로.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);

- 니페디핀에 과민 반응.

FROM 주의 следует назначать препарат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, 대동맥 협착증, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, 서맥, 간부전, стенозе любого отдела ЖКТ, 대뇌 순환의 심각한 위반, легкой или умеренной артериальной гипотензии, 노인 환자, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, 혈액 투석.

임신과 수유

Осмо-Адалат^® 임신 중 금기, TK. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® 수 유 모유 수 유를 중단 해야.

주의 사항

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요, и воздерживаться от применения этанола.

과다 복용

증상: потеря сознания вплоть до комы, 혈압에서의 현저한 감소. 빈맥 / 서맥, giperglikemiâ, 대사성 산증, gipoksiya, 심인성 쇼크, сопровождающийся отеком легких.

치료: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (TK. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_디).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml의 10% 칼슘 글루코 네이트 용액 (допустимо повторное введение), при неэффективности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

약물 상호 작용

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, 저혈압, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, 에스트로겐 (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” 간을 통해.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, 이는 혈장 중 농도의 증가에 이르게, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, 이것의 결과로, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, 니페디핀의 대사를 촉진하여, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “첫 번째 패스” 간을 통해.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg의 (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). 아세틸 살리실산, 차례로, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

니페디핀은 단백질 의약품과의 관계에서 대체 할 수 있습니다, 결합의 높은 정도를 특징 (간접 항응고제 – 쿠마린 유도체 indandiona, 퀴논, sulfinpirazon, 항 경련제, salicilaty, 비 스테로이드 성 소염 진통제) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, 플루옥세틴, 리토 나 비어, 인디 나비 르, ампренавир, 넬 피나 비르, 사 퀴나 비르, 케토코나졸, 이트라코나졸, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. 준비, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (구역질, 구토, 설사, 운동 실 조, тремор и/или шум в ушах).

아이말린, 오메프라졸, беназеприл, ирбесартан, 오를리 스타트, 라니티딘, 로시글리타존, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 건조에 보관해야합니다, 25 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 – 4 년.