ОКТРИД

활성 물질: 옥 트레오 티드
때 ATH: H01CB02
CCF: Somatostatin 아날로그. Препарат для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
ICD-10 코드 (고백): E16.1, E16.3, E16.8, (E) 22.0, (34.0 E), I85.0
때 CSF: 11.17.02
제조업 자: 일 제약 산업 (주). (인도)

투여 형태, 구성 및 포장

솔루션에는 및 s/에/에 소개 명확한, 무색의.

첨가제: 빙하 아세트산, натрия ацетата тригидрат, 염화나트륨, 물 D /과.

1 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 트레이, 플라스틱 (1) – 골판지 상자.

솔루션에는 및 s/에/에 소개 명확한, 무색의.

첨가제: 빙하 아세트산, натрия ацетата тригидрат, 염화나트륨, 물 D /과.

1 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 트레이, 플라스틱 (1) – 골판지 상자.

약리 작용

Somatostatin 아날로그. 옥 트레오 티드 – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (타운), а также пептидов и серотонина, 위장-힘들어-췌 장 내 분 비 시스템에서 생산.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, 글 루카 곤, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/ соматомедина С (IGF-1).

У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, 두통, 증가 땀, 감각 이상, 피로, 뼈와 관절에 통증, perifericheskaya 신경 병증. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, 처음으로, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, 혈관 활성 장 펩티드의 과잉 생산을 특징으로 (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, 뭐, 차례로, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, 예를 들어,, 저칼륨 혈증, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) 혈장.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. 환자, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, 포함. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, 포함. 파도. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. 그것, 분명히, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

약동학

흡수

После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. 티_최대 혈장 (5.2 мг/мл при дозе 0.1 mg의) 이다 30 M.

분배

혈장 단백질 결합 – 65%, с форменными элементами крови – крайне незначительно. V_디 이다 0.27 L / kg.

공제

총 정리 – 160 ㎖ / 분. 티_1/2 이다 100 M. Большая часть препарата выводится через кишечник, 약 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 단계, 티_1/2 이다 10 과 90 분 각각.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, 에_1/2 증가.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 시대.

고백

-acromegaly (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);

— терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; gastrinoma (Zollinger - 엘리슨); 글루카곤 (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

— соматолибериномы (종양, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР);

— профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;

— остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

투약 처방

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

초기 용량은 50 мкг/сут п/к 1 또는 2 회 / 일. После этого количество инъекций и доза могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 회 / 일.

에 akromegalii препарат вводят п/к в начальной дозе 50-100 G, с интервалами 8 또는 12 아니. В дальнейшем подбор дозы основан на результатах ежемесячного контроля концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве случаев суточная доза составляет 200-300 G. 최대 도즈 – 1500 밀리그램 / 일. 경우 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, 치료를 중단해야 한다.

에 эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 G 1-2 회 / 일. 그 이상의, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 G 3 회 / 일.

에 профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к, первую дозу 100 mcg 1 개복 술에 h, 수술 후 – 로 100 G 3 회 / 일, 용 7 다음 일. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

언제, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 주의, 치료를 중단해야 한다.

에 остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 일.

Правила проведения инъекций

При п/к введении следует избегать многократных инъекций препарата в одно и то же место в течение короткого времени.

При в/в введении препарата непосредственно перед использованием содержимое флакона для однократного применения или флакона для многоразового использования необходимо развести в физиологическом растворе. Объем разведения будет зависеть от используемой системы вливания, и его следует изменять, чтобы обеспечить непрерывное введение октреотида с рекомендованной скоростью. 후, как препарат был разведен, полученный раствор следует использовать в течение 24 아니. Необходимо уничтожить неиспользованный раствор.

Перед в/в введением раствора его необходимо проверить на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета и протекания, во всех случаях, когда это позволяет сделать раствор и материал упаковки. Нельзя применять препарат, если он мутный, содержит частицы, осадок, если его цвет изменился или видны следы от потеков.

부작용

소화 시스템에서: 신경성 식욕 부진증, 구역질, 구토, 복부 경련, 복부 팽만, избыточное газообразование, 묽은 변, 설사, 체강 질병; при длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре.

Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (흡수 장애). В редких случаях возможны явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, 복 부 벽의 긴장. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ, GGT, 적게, других трансаминаз.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия.

대사: возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; при длительном применении п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия; 때때로 – состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, поскольку подавляет образование ГР.

알레르기 반응: редко – кожные проявления; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

현지 반응: 고통이 가능하다, ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 M). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

다른: 드물게 – временное выпадение волос.

금기

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 следует применять препарат при холелитиазе, 당뇨병, 임신과 수유.

임신과 수유

Клинический опыт применения октреотида при беременности ограничен. Октреотид следует применять при беременности только в случае, 경우 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에 대한 기대 이익.

알 수없는, выделяется ли октреотид с грудным молоком, поэтому требуется осторожность при применении октреотида для лечения кормящих матерей.

주의 사항

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, TK. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения. 에 15-30% 환자, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (나이 40-60 년) 이다 5-20%.

Опыт длительного лечения октреотидом пролонгированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид пролонгированного действия, по сравнению с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря.

형 당뇨병 환자 1 октреотид может влиять на обмен глюкозы и, 따라서, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида у всех пациентов следует провести исходное УЗИ желчного пузыря. Во время лечения октреотидом следует проводить повторные УЗИ желчного пузыря, 바람직, с интервалами 6-12 달. 담석, если они обнаруживаются, 보통, бессимптомные. При наличии клинических симптомов показано консервативное лечение (예를 들어,, применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии октреотидом по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что октреотид неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом

과) Бессимптомные камни желчного пузыря: применение октреотида можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, 필요하다면, более частыми.
에) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой: применение октреотида можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае пациента следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (예를 들어,, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг/сут в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста и у пациентов 신장 기능이 손상된.

Поскольку имеются данные об увеличении T_1/2 октреотида у больных циррозом печени, рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у 간 기능이 손상된 환자.

소아과에서 사용

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Не имеется данных о влиянии препарата Октрид на способность к вождению автотранспорта и к работе с механизмами.

과다 복용

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

증상: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 mg의. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, 홍조, 복통, 경련 자연, 설사, 구역질, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 G / H), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

치료: 증상 치료.

약물 상호 작용

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, 베타 차단제, 차단제 느린 칼슘 채널, 인슐린, пероральных гипогликемических лекарственных средств, 글 루카 곤.

증거가있다, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, 준비, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, 주의해서 투여해야 한다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 8 ° C ~ 2 °의 온도에서 어두운 장소. 유통 기한 – 2 년.