활성 물질: Tsisatrakuriya의 besilate
때 ATH: M03AC11
CCF: 비탈분극 경쟁형 말초근이완제
ICD-10 코드 (고백): Z51.4
때 CSF: 21.03.01.01
제조업 자: GlaxoSmithKline s. p.는.. (이탈리아)
에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml의 | 1 A. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg의 | 5 mg의 |
첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.
2.5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml의 | 1 A. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg의 | 10 mg의 |
첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.
5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml의 | 1 A. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg의 | 20 mg의 |
첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.
10 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
비 - 탈분극 근이완제 평균 듀레이션, является производным бензилизохинолина.
Цисатракурия безилат связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
При применении в дозах, 에 8 에 드 번95 (평균 복용량, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), Нимбекс® не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) 이다 50 mg을 / ㎏.
ED95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется 40 mg을 / ㎏.
При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED95).
대사
Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Фармакокинетические параметры Нимбекса® 용량 이상에서 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов представлены в таблице.
| 옵션 | Диапазон средних значений |
| 여유 | 4.7-5.7 ㎖ / 분 / kg |
| V디 평형 | 121-161 ㎖ / kg |
| 티1/2 | 22-29 M |
Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, 에1/2 - 28 M. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.
Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса® в виде инфузии или болюса сходны.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение V디 (+17%) 그리고 T1/2 (+4 M) 노인 환자.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине V디 (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2 와 같다 27 M. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.
— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;
— для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
에 성인 에 삽관 법 рекомендуемая доза Нимбекса® для болюсного введения составляет 150 mg을 / ㎏, которая быстро вводится в течение 5-10 сек и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после инъекции.
При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса® при введении в дозах от 100 에 400 мкг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
| Начальная доза Нимбекса® 주사 (mg을 / ㎏) | 마취 | Время до наступления 90% супрессии Т1과 (M) | Время до наступления максимальной супрессии Т1과 (M) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1과 (M) |
| 100 | Опиоид | 3.4 | 4.8 | 45 |
| 150 | 프로포폴 | 2.6 | 3.5 | 55 |
| 200 | Опиоид | 2.4 | 2.9 | 65 |
| 400 | Опиоид | 1.5 | 1.9 | 91 |
Т1과 – одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы, приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую стимуляцию локтевого нерва.
Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой Нимбекса®, 에 15%.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс® 선량 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 M. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
후, 으로 спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% 그리고 5% 에 95% 대략 13 광산 및 30 분 각각.
Вызванная Нимбексом® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств 표준 용량에서. Среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% и ее полного восстановления (коэффициент T4:티1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% 티1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 광산 및 5 분 각각.
에 세 아이 1 달 전에 12 년 에 삽관 법 초기 투여 량은 150 mg을 / ㎏, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 초, что создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Нимбекса® 100 mg을 / ㎏; в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения препарата. При применении Нимбекса® 에 세 아이 1 달 전에 12 년 продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей Нимбекса® 어린이 1-11 мес от таковых у детей в возрасте 1-12 년.
Фармакодинамические показатели Нимбекса® 에 어린이 1-11 달 표에 제시되어있다.
| Начальная доза Нимбекса® 주사 (mg을 / ㎏) | 마취 | Время до наступления 90% супрессии Т1과 (M) | Время до наступления максимальной супрессии Т1과 (M) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1과 (M) |
| 150 G | 할로 탄 | 1.4 | 2.0 | 52 |
| 150 G | 오피오이드 | 1.4 | 2.0 | 47 |
Фармакодинамические показатели Нимбекса® 에 어린이 1-12 년
| Начальная доза Нимбекса® 주사 (mg을 / ㎏) | 마취 | Время до наступления 90% супрессии Т1과 (M) | Время до наступления максимальной супрессии Т1과 (M) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1과 (M) |
| 80 | 할로 탄 | 1.7 | 2.5 | 31 |
| 100 | 오피오이드 | 1.7 | 2.8 | 28 |
| 150 | 할로 탄 | 2.3 | 3.0 | 43 |
| 150 | 오피오이드 | 2.6 | 3.6 | 38 |
Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом®, 최대 20%. Информации об использовании Нимбекса® у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом®, 최대 20%.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Нимбекса® 에 поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение Нимбекса® 선량 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 M. Последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
후, 으로 спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% 그리고 5% 에 95% 대략 11 광산 및 28 분 각각.
Вызванная Нимбексом® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств 표준 용량에서. Среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% и ее полного восстановления (коэффициент T4:티1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% 티1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 광산 및 5 분 각각.
Взрослым и детям в возрасте от 1 달 전에 12 년 에 поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс® можно вводить путем инфузии. Для стабилизации T1-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 UG / ㎏ / 분 (180 mcg/kg/h). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 UG / ㎏ / 분 (0.06-0.12 ㎎ / ㎏ / 시간). Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Нимбекса® 에 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора Нимбекса® 주사.
| Масса тела больного (킬로그램) | 용량 (UG / ㎏ / 분) | |||
| 1.0 | 1.5 | 2.0 | 3.0 | |
| Скорость инфузии (㎖ / 시간) | ||||
| 20 | 0.6 | 0.9 | 1.2 | 1.8 |
| 70 | 2.1 | 3.2 | 4.2 | 6.3 |
| 100 | 3.1 | 4.5 | 6 | 9 |
Непрерывная инфузия Нимбекса® с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После прекращения инфузии Нимбекса® спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.
에도 불구하고, что введение Нимбекса® в виде инфузии специально не изучалось у 세 아이 2 년, по аналогии с дозами для болюсного введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.
Нет данных по применению Нимбекса® 에 세 아이 1 달, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.
의 용량 조정 노인 환자 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Нимбекса® (как и других миорелаксантов) может начаться несколько позже.
의 용량 조정 신부전 환자 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие Нимбекса® может начаться несколько позже.
Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса® может начаться несколько раньше.
Нимбекс® успешно используется в качестве миорелаксанта при 심장 수술. Быстрое введение Нимбекса® (시 5-10 초) в виде болюса в любой изучавшейся дозе (에 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
성인 환자, находящимся в ОИТ, Нимбекс® можно вводить в/в струйно и/или капельно.
Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса® 이다 3 UG / ㎏ / 분 (180 mcg/kg/h). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 UG / ㎏ / 분 (부터 0.5 에 10.2 мкг/кг/мин /от 30 에 600 мкг/кг/ч/).
Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (에 6 일) инфузии Нимбекса® у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 M.
Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса® у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.
Нет данных по применению Нимбекса® 시 операций на сердце в условиях гипотермии (от 25° до 28°C)
. Необходимая для поддержания адекватной миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса® может быть значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).Правила приготовления, применения и хранения раствора
Разведенный раствор Нимбекса® для инъекций стабилен в течение 24 ч при температуре 5-25°C в концентрациях от 1 에 2 мг/мл в следующих жидкостях для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена): 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в инфузии.
Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс® химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс®, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения (예를 들어,, физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс® стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами (예를 들어,, с тиопенталом натрия).
Если для инъекции Нимбекса® используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/в введения (예를 들어,, физиологическим раствором).
이상 반응의 빈도, возможно связанных с введением Нимбекса®, 미만인 0.5%.
알레르기 반응: 홍진, 발진, 서맥, 저혈압, 기관지 경련; очень редко – тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
다른: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса®; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.
— повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте.
FROM 주의 применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (포함. 중증 근무력증 및 근무력증 증후군) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; 화상; гемипарезе или парапарезе.
Препарат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние Нимбекса® на репродуктивную функцию не изучалось.
Применение Нимбекса® 임신은 할 수있다, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우.
알 수없는, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.
Цисатракурия безилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Нимбекс® должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов.
При назначении миорелаксантов, 포함. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата. Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса® 환자, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности (더 50%). Цисатракурия безилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс® не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса® у таких пациентов не должна превышать 20 mg을 / ㎏.
Выраженные нарушения кислотного-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние Нимбекса® на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Влияние цисатракурия безилата на пациентов с ожогами также не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса®, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них. Нимбекс® является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
Пациенты в отделениях интенсивной терапии
Введение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия безилата) в высоких дозах ассоциировалось с транзиторной артериальной гипотензией и в некоторых случаях – с симптомами возбуждения коры головного мозга. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ, которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами. Данные пациенты обычно имели одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к появлению судорог (예를 들어,, 외상성 뇌 손상, гипоксическая энцефалопатия, 뇌의 붓기, вирусный энцефалит, 요독증), поэтому причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. 그것은 이해할 수있을 것이다, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса® 약 3 반, чем при инфузии атракурия безилата.
증상: при передозировке ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом скелетной и дыхательной мускулатуры и его последствиями.
치료: для восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Нимбекс® не влияет на сознание, поэтому пациент должен находиться под воздействием седативных средств. При появлении признаков спонтанного восстановления его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.
При совместном применении усиливают эффект миорелаксантов: средства для анестезии (летучие вещества, такие как энфлуран, изофлуран и галотан), 케타민, 다른 비 탈분극 근육 이완제; 항생제 (포함. aminoglikozidy, 폴리 믹신, 스펙 티노 마이신, tetracikliny, 린코 마이신 및 클린다마이신), antiaritmiki (включая пропранолол, 칼슘 채널 차단제, lidokain, прокаинамид и хинидин), 이뇨제 (포함. фуросемид и, 혹시, tiazidы, маннитол и ацетазоламид), 마그네슘 염, 리튬 염, ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).
Ослабляет эффект миорелаксантов предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина.
Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением Нимбекса®, и не изменяет скорость инфузии препарата.
Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, 비탈분극성 근육이완제에 의해 발생, 그것은 길고 복잡한 봉쇄로 이어질 수, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, и в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (프로프라놀롤, окспренолол), 항 부정맥제 (prokaynamyd, 퀴니 딘), противоревматические средства (클로로퀸, D-пеницилламин), триметафан, 클로르 프로 마진, 스테로이드, фенитоин и препараты лития.
Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, 예를 들어,, донепезилом, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Нимбекса®.
제약 상호 작용
При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с Y-образным катетером, Нимбекс® совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидолом, фентанила цитратом, мидазолама гидрохлоридом.
Препарат несовместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
약물은 처방에 따라 해제.
목록. 약물은 어두운 곳에서 보관해야, 8 ° C에서 2 °에서 아이들에게 접근 할 수없는; 냉동하지 마십시오. 유통 기한 - 2 년.
이 사이트는 성능을 보장하고 서비스 품질을 향상시키기 위해 쿠키와 서비스를 사용하여 방문자로부터 기술 데이터를 수집합니다.. 당사 사이트를 계속 사용함으로써, 귀하는 이러한 기술의 사용에 자동으로 동의합니다..
Read More