НИМБЕКС

활성 물질: Tsisatrakuriya의 besilate
때 ATH: M03AC11
CCF: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа
ICD-10 코드 (고백): Z51.4
때 CSF: 21.03.01.01
제조업 자: GlaxoSmithKline s. p.는.. (이탈리아)

투여 형태, 구성 및 포장

에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.

2.5 ml의 – 앰풀 (5) – 종이 팩.

에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.

5 ml의 – 앰풀 (5) – 종이 팩.

에 /에 대한 솔루션 명확한, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

첨가제: р-р бензолсульфоновой кислоты 32%, 물 D /과.

10 ml의 – 앰풀 (5) – 종이 팩.

약리 작용

비 - 탈분극 근이완제 평균 듀레이션, является производным бензилизохинолина.

Цисатракурия безилат связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.

При применении в дозах, 에 8 에 드 번₉₅ (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), Нимбекс^® не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина.

ED₉₅ цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) 이다 50 mg을 / ㎏.

ED₉₅ цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется 40 mg을 / ㎏.

약동학

При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED₉₅).

대사

Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.

Фармакокинетические параметры Нимбекса^® 용량 이상에서 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов представлены в таблице.

Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 мл/кг/мин, 에_1/2 – 28 M. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.

Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса^® в виде инфузии или болюса сходны.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение V_디 (+17%) 그리고 T_1/2 (+4 M) 노인 환자.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине V_디 (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T_1/2 и выведение препарата не изменяются.

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T_1/2 와 같다 27 M. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

고백

— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;

— для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.

투약 처방

에 성인 에 삽관 법 рекомендуемая доза Нимбекса^® для болюсного введения составляет 150 mg을 / ㎏, которая быстро вводится в течение 5-10 сек и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после инъекции.

При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса^® при введении в дозах от 100 에 400 мкг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.

Т1^과 – одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы, приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую стимуляцию локтевого нерва.

Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой Нимбекса^®, 에 15%.

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс^® 선량 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 M. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.

후, 으로 спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% 그리고 5% 에 95% 대략 13 광산 및 30 분 각각.

Вызванная Нимбексом^® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств 표준 용량에서. Среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% и ее полного восстановления (коэффициент T₄:티₁≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% 티₁ восстановления проводимости составляет приблизительно 2 광산 및 5 분 각각.

에 세 아이 1 달 전에 12 년 에 삽관 법 초기 투여 량은 150 mg을 / ㎏, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 초, что создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Нимбекса^® 100 mg을 / ㎏; в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения препарата. При применении Нимбекса^® 에 세 아이 1 달 전에 12 년 продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей Нимбекса^® 어린이 1-11 мес от таковых у детей в возрасте 1-12 년.

Фармакодинамические показатели Нимбекса^® 에 어린이 1-11 달 표에 제시되어있다.

Фармакодинамические показатели Нимбекса^® 에 어린이 1-12 년

Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом^®, 최대 20%. Информации об использовании Нимбекса^® у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом^®, 최대 20%.

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Нимбекса^® 에 поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение Нимбекса^® 선량 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 M. Последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.

후, 으로 спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса^®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% 그리고 5% 에 95% 대략 11 광산 및 28 분 각각.

Вызванная Нимбексом^® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств 표준 용량에서. Среднее время восстановления проводимости с 25% 에 75% и ее полного восстановления (коэффициент T₄:티₁≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% 티₁ восстановления проводимости составляет приблизительно 2 광산 및 5 분 각각.

Взрослым и детям в возрасте от 1 달 전에 12 년 에 поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс^® можно вводить путем инфузии. Для стабилизации T₁-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 UG / ㎏ / 분 (180 mcg/kg/h). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 UG / ㎏ / 분 (0.06-0.12 ㎎ / ㎏ / 시간). Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Нимбекса^® 에 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора Нимбекса^® 주사.

Непрерывная инфузия Нимбекса^® с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После прекращения инфузии Нимбекса^® спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.

에도 불구하고, что введение Нимбекса^® в виде инфузии специально не изучалось у 세 아이 2 년, по аналогии с дозами для болюсного введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.

Нет данных по применению Нимбекса^® 에 세 아이 1 달, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.

의 용량 조정 노인 환자 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Нимбекса^® (как и других миорелаксантов) может начаться несколько позже.

의 용량 조정 신부전 환자 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие Нимбекса^® может начаться несколько позже.

Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности 필요하지. Фармакодинамика Нимбекса^® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса^® может начаться несколько раньше.

Нимбекс^® успешно используется в качестве миорелаксанта при 심장 수술. Быстрое введение Нимбекса^® (시 5-10 초) в виде болюса в любой изучавшейся дозе (에 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.

성인 환자, находящимся в ОИТ, Нимбекс^® можно вводить в/в струйно и/или капельно.

Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса^® 이다 3 UG / ㎏ / 분 (180 mcg/kg/h). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 UG / ㎏ / 분 (부터 0.5 에 10.2 мкг/кг/мин /от 30 에 600 мкг/кг/ч/).

Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (에 6 일) инфузии Нимбекса^® у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 M.

Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса^® у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.

Нет данных по применению Нимбекса^® 시 операций на сердце в условиях гипотермии (от 25° до 28°C). Необходимая для поддержания адекватной миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса^® может быть значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).

Правила приготовления, применения и хранения раствора

Разведенный раствор Нимбекса^® для инъекций стабилен в течение 24 ч при температуре 5-25°C в концентрациях от 1 에 2 мг/мл в следующих жидкостях для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена): 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в инфузии.

Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.

Нимбекс^® химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс^®, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения (예를 들어,, физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс^® стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами (예를 들어,, с тиопенталом натрия).

Если для инъекции Нимбекса^® используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/в введения (예를 들어,, физиологическим раствором).

부작용

이상 반응의 빈도, возможно связанных с введением Нимбекса^®, 미만인 0.5%.

알레르기 반응: 홍진, 발진, 서맥, 저혈압, 기관지 경련; 드물게 – тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс^® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

다른: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса^®; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.

금기

— повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте.

FROM 주의 применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (포함. 중증 근무력증 및 근무력증 증후군) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; 화상; гемипарезе или парапарезе.

임신과 수유

Препарат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние Нимбекса^® на репродуктивную функцию не изучалось.

Применение Нимбекса^® 임신은 할 수있다, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우.

알 수없는, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.

주의 사항

Цисатракурия безилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.

Нимбекс^® должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов.

При назначении миорелаксантов, 포함. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата. Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса^® 환자, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности (더 50%). Цисатракурия безилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс^® не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса^® у таких пациентов не должна превышать 20 mg을 / ㎏.

Выраженные нарушения кислотного-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.

Влияние Нимбекса^® на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.

Влияние цисатракурия безилата на пациентов с ожогами также не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса^®, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них. Нимбекс^® является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.

Пациенты в отделениях интенсивной терапии

Введение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия безилата) в высоких дозах ассоциировалось с транзиторной артериальной гипотензией и в некоторых случаях – с симптомами возбуждения коры головного мозга. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ, которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами. Данные пациенты обычно имели одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к появлению судорог (예를 들어,, 외상성 뇌 손상, гипоксическая энцефалопатия, 뇌의 붓기, вирусный энцефалит, 요독증), поэтому причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. 그것은 이해할 수있을 것이다, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса^® 약 3 반, чем при инфузии атракурия безилата.

과다 복용

증상: при передозировке ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом скелетной и дыхательной мускулатуры и его последствиями.

치료: для восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Нимбекс^® не влияет на сознание, поэтому пациент должен находиться под воздействием седативных средств. При появлении признаков спонтанного восстановления его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.

약물 상호 작용

При совместном применении усиливают эффект миорелаксантов: средства для анестезии (летучие вещества, такие как энфлуран, изофлуран и галотан), 케타민, 다른 비 탈분극 근육 이완제; 항생제 (포함. aminoglikozidy, 폴리 믹신, 스펙 티노 마이신, tetracikliny, 린코 마이신 및 클린다마이신), antiaritmiki (включая пропранолол, 칼슘 채널 차단제, lidokain, прокаинамид и хинидин), 이뇨제 (포함. фуросемид и, 혹시, tiazidы, маннитол и ацетазоламид), 마그네슘 염, 리튬 염, ganglioblokatorы (триметафан, geksametoniй).

Ослабляет эффект миорелаксантов предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина.

Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением Нимбекса^®, и не изменяет скорость инфузии препарата.

Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, 그것은 길고 복잡한 봉쇄로 이어질 수, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.

В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, и в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (프로프라놀롤, окспренолол), 항 부정맥제 (prokaynamyd, 퀴니 딘), противоревматические средства (클로로퀸, D-пеницилламин), триметафан, 클로르 프로 마진, 스테로이드, фенитоин и препараты лития.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, 예를 들어,, донепезилом, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Нимбекса^®.

제약 상호 작용

При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с Y-образным катетером, Нимбекс^® совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидолом, фентанила цитратом, мидазолама гидрохлоридом.

Препарат несовместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록. 약물은 어두운 곳에서 보관해야, 8 ° C에서 2 °에서 아이들에게 접근 할 수없는; 냉동하지 마십시오. 유통 기한 – 2 년.