НАВЕЛЬБИН

활성 물질: Vynorelbyn
때 ATH: L01CA04
CCF: 항암제
ICD-10 코드 (고백): C34, C50, C61
때 CSF: 22.03.01
제조업 자: PIERRE FABRE 의약품 생산 (프랑스)

제약 양식, 구성 및 포장

캡슐 부드러운 젤라틴, 타원, 크기 # 3, 연한 갈색, с красной надписью “N20”; содержимое капсул – вязкий раствор от светло-желтого до оранжево-желтого цвета.

첨가제: 무수 에탄올, 정제수, 글리세린, 마크로 골 400.

캡슐 피막의 성분: 젤라틴, 글리세린 85%, anidrisorb 85/70 (Д-сорбитол и 1,4-сорбитан), среднецепочечные триглицериды PHOSAL 53 MST (fosfatidilxolin, глицериды, 에탄올), 산화철 레드 (E172), 산화철 노랑 (E171).

1 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.

캡슐 부드러운 젤라틴, 직사각형, 크기 №4, 핑크 색상, с красной надписью “N30”; содержимое капсул – вязкий раствор от светло-желтого до оранжево-желтого цвета.

첨가제: 무수 에탄올, 정제수, 글리세린, 마크로 골 400.

캡슐 피막의 성분: 젤라틴, 글리세린 85%, anidrisorb 85/70 (Д-сорбитол и 1,4-сорбитан), среднецепочечные триглицериды PHOSAL 53 MST (fosfatidilxolin, глицериды, 에탄올), 산화철 레드 (E172), 산화철 노랑 (E171).

1 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.

주입을위한 솔루션에 대한 집중 명확한, 옅은 노란색 무색.

첨가제: 물 D /과, 질소 (инертный газ).

1 мл – флаконы бесцветного стекла (10) – упаковки из пенопласта (термоконтейнеры) (1) – пачки картонные.

주입을위한 솔루션에 대한 집중 명확한, 옅은 노란색 무색.

첨가제: 물 D /과, 질소 (инертный газ).

5 мл – флаконы бесцветного стекла (10) – упаковки из пенопласта (термоконтейнеры) (1) – пачки картонные.

약리 작용

Противоопухолевый препарат из группы винкаалкалоидов (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем). Препарат блокирует митоз клеток на стадии метафазы G2-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы или при последующем митозе. На молекулярном уровне влияет на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки. Навельбин подавляет полимеризацию тубулина, связываясь преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях оказывает также влияние на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина под действием Навельбина выражена слабее, чем при применении винкристина.

약동학

흡수 및 유통

섭취는 빠르게 위장관에서 흡수 된 후. FROM_최대 винорелбина достигается через 1.5-3 아니. 절대 생물학적 가용 능 평균 40%. 식품 섭취량은 흡수 정도에 영향을 미치지 않는다.

После в/в введения кинетика винорелбина представляет собой трехфазный экспоненциальный процесс.

혈장 단백질 결합은 13.5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Высокие концентрации винорелбина определяются в селезенке, 간, 신장, легких и вилочковой железе, умеренные – в сердце и мышцах, минимальные – в жировой ткани и костном мозге. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. BBB를 통과하지 마십시오.

신진 대사 및 배설

간에서 Biotransformed, главным образом под действием изофермента CYP3A4 с образованием ряда метаболитов; 차, определяющимся в крови является диацетилвинорелбин, который сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью. 평균 T_1/2 в терминальной фазе составляет 40 아니 (27.7-43.6 아니).

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Фармакокинетические параметры Навельбина (вводимого в дозе 20 밀리그램 / M² 주간) не зависят от возраста пациентов и не меняются при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.

고백

— немелкоклеточный рак легкого;

및 태아 독성 효과;

- 전립선 암, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами ГКС для приема внутрь).

투약 처방

Навельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Концентрат Навельбина вводится строго в/в в виде 6-10 минутной инфузии.

Капсулы принимают внутрь целиком, запивая водой не разжевывая и не рассасывая их во рту.

В режиме монотерапии обычная доза препарата для в/в введения составляет 25-30 밀리그램 / M² поверхности тела один раз в неделю. Навельбин разводят в 0.9% 염화나트륨 또는 5% растворе декстрозы до концентрации 1.0-2.0 ㎎ / ㎖ (평균적으로 50 ml의). После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 ml의 0.9% 식염수 또는 5% 우선 당.

Для пациентов с площадью поверхности тела 2 M² и более разовая доза Навельбина для в/в введения не должна превышать 60 mg의.

Рекомендуемая разовая начальная доза Навельбина для приема внутрь составляет 60 밀리그램 / M² поверхности тела один раз в неделю. После третьего приема дозу рекомендуется увеличить до 80 밀리그램 / M².

Увеличение дозы с 60 밀리그램 / M² 에 80 밀리그램 / M² может быть осуществлено, если на протяжении трех недель приема Навельбина не отмечено нейтропении 4 도 (менее 500/мкл), или был один эпизод нейтропении 3 도 (менее 1000/мкл, но более 500/мкл), и количество нейтрофилов перед очередным приемом не ниже 1500/мкл.

Если при приеме Навельбина в дозе 80 밀리그램 / M² отмечена нейтропения 4 도 (менее 500/мкл) 또는 2 случая нейтропении 3 도 (менее 1000/мкл, но более 500/мкл), 이후 3 приема необходимо снизить дозу Навельбина с 80 에 60 밀리그램 / M² 주에서.

Если число нейтрофилов не снижалось менее 500/мкл, или не наблюдалось более одного снижения числа нейтрофилов в диапазоне от 500 до 1000/мкл в течение трех недель приема Навельбина в дозе 60 밀리그램 / M² (согласно приведенным выше рекомендациям), можно снова увеличить дозу препарата с 60 에 80 밀리그램 / M² 주에서.

Рекомендуемые дозы Навельбина для приема внутрь в зависимости от площади поверхности тела пациента (BSA) приводятся в следующей таблице.

Для пациентов с BSA 2 M² и более общая разовая доза Навельбина для приема внутрь никогда не должна превышать 120 мг в неделю при назначении препарата в дозе 60 밀리그램 / M² 과 160 мг в неделю при дозе 80 밀리그램 / M².

Применение Навельбина внутрь в дозах 60 밀리그램 / M² 과 80 밀리그램 / M² соответствует в/в введению Навельбина в дозах 25 밀리그램 / M² 과 30 밀리그램 / M².

에 полихимиотерапии доза и частота введения Навельбина (как при в/в введении, так и при приеме внутрь) зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении числа нейтрофилов менее 1500/мкл или тромбоцитов менее 75 000/L (/의 도입에) 이하 100 000/L (음식물 섭취) очередное введение или прием внутрь Навельбина откладывают на 1 주. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений или приемов препарата, применение Навельбина рекомендуется прекратить.

중증의 간 기능 부전 환자 Навельбин следует назначать с осторожностью, 선량, сниженной на 33%.

Безопасность и эффективность применения Навельбина у 어린이 연구되지 ​​않았다.

Специальной коррекции режима дозирования Навельбина у 노인들 필요하지.

부작용

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще, чем в единичных случаях. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: 자주 (>1/10); 자주 (>1/100,1/10); 때때로 (>1/1000, 1/100); 드물게 (>1/10 000, 1/1000); 드물게 (1/10 000).

조혈 계에서: очень часто – нейтропения, 빈혈증, 혈소판 감소증, присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения; часто – лихорадка (38° C) на фоне нейтропении; иногда – сепсис, 패혈증; крайне редко – осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5-7 일. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны периферической нервной системы: очень часто – парестезии, 과민, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов; часто – слабость в ногах; иногда – тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, 보통, обратимого характера.

심장 혈관 시스템: иногда – повышение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей; редко – ИБС (협심증, 심근 경색증), выраженная гипотония, 붕괴; крайне редко – тахикардия, 심장의 고동, 불규칙 심장 박동.

호흡: иногда – одышка, 기관지 경련; редко – интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), 급성 호흡 곤란 증후군.

소화 시스템에서: 매우 자주 - 메스꺼움, 구토, 구염, 변비, 설사, преходящее повышение функциональных проб печени (골드, 행동); редко – панкреатит, 빌리루빈의 증가 수준, enteroplegia.

면역 체계의 일부에: редко – анафилактический шок, 혈관 부종.

피부과 반응: часто – алопеция; редко — кожные высыпания.

현지 반응: часто – боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, 정맥염; при экстравазации – целлюлит; возможно – некроз окружающих тканей.

다른: часто – повышенная утомляемость, mialgii, artralgii, 열, 다양한 현지화의 고통, включая боль в грудной клетке, боль в нижней челюсти и в области опухолевых образований; редко – гипонатриемия; очень редко – геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции АДГ.

금기

— количество нейтрофилов менее 1500/мкл;

— количество тромбоцитов менее 75 000/L (대한 /에) 적게 100 000/L (구두로);

— тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные в течение последних двух недель;

— выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом;

— потребность в постоянной оксигенотерапии у пациентов с опухолью легкого;

— заболевания и состояния, приводящие к снижению всасывания из ЖКТ (구두로);

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

— повышенная чувствительность к препарату и к другим винкаалкалоидам.

FROM 주의 назначают препарат при дыхательной недостаточности, 골수 조혈 억제 (포함. после предыдущей химио- 또는 방사선 치료), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, невропатии в анамнезе.

임신과 수유

Навельбин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (모유 수유).

주의 사항

Лечение Навельбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

При выраженном нарушении функции печени дозы Навельбина следует снизить на 33%.

При нарушении функции почек необходимо контролировать состояние пациента.

При появлении признаков нейротоксичности 2 и более степени применение Навельбина следует прекратить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать пациента для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

В случае появления тошноты или рвоты после приема капсул Навельбина повторно ту же дозу принимать не следует.

동안과에 대한, 적어도, трех месяцев после прекращения терапии, 당신은 피임의 안정적인 방법을 사용해야합니다.

При попадании действующего вещества в ротовую полость рекомендуется прополоскать рот водой или любым солевым раствором.

При попадании Навельбина в глаза их следует обильно и тщательно промыть водой.

쓸데없이. в состав препарата входит сорбитол, Навельбин не следует использовать у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

실험실 파라미터들의 모니터링

Лечение препаратом проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, 호중구, тромбоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией или приемом внутрь. При снижении числа нейтрофилов менее 1500/мкл и/или тромбоцитов менее 75 000/L (대한 /에) 이하 100 000/L (구두로) применение очередной дозы препарата откладывают до нормализации показателей, одновременно осуществляют контроль состояния пациента.

과다 복용

증상: 골수 억제, нейротоксические реакции.

치료: в случае передозировки пациента следует госпитализировать; проводят симптоматическую терапию при тщательном контроле функций жизненно важных органов. Spetsificheskiy 해독제 알을.

약물 상호 작용

При совместном применении с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь – миелосупрессии.

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. Применение Навельбина после лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.

Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами изоферментов цитохрома P₄₅₀ может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в недоступном для детей, 8 ° C ~ 2 °의 온도에서 어두운 장소. Капсулы следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С.

После дополнительного разведения концентрата его физическая и химическая стабильность сохраняется в течение 8 실온에서 일 (20°±5°С) или в холодильнике (2 ° ~ 8 ° C의 온도에서).

С микробиологической точки зрения препарат после разведения следует использовать немедленно. Если препарат не был введен немедленно, медицинский работник берет на себя ответственность за условия и продолжительность его хранения до введения. Обычно длительность такого хранения не должна превышать 24 2 ° ~ 8 ° C의 온도에서 시간, 외, когда разбавление производили в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Срок годности концентрата – 3 년. После дополнительного разведения препарата физиологическим раствором или раствором глюкозы срок хранения составляет 24 실온에서 시간.

Срок годности капсул – 2.5 년.