Merkaptopurin

때 ATH:
L01BB02

특성.

Antimetaʙolit, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), 그것은 тиоловым производным. 황색의 결정 성 분말. 물과 알코올에 거의 녹지, 뜨거운 물에 용해, в растворах щелочей. 분자량 170,19.

약리 작용.
항 종양, 면역 억제.

신청.

급성 백혈병 lymfoblastnыy, острый миелолейкоз (포함. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, horionepitelioma 자궁, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

금기.

과민성, резистентность опухоли, 골수 기능 억제 (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/L, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/L), vetryanaya 가능, опоясывающий лишай и другие инфекции, 간과 신장, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

임신과 모유 수유.

임신 금기. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

분류 작업은 FDA의 결과 - 디. (태아에 대한 약물의 부작용 위험의 증거가있다, 연구 또는 연습에서 얻은, 그러나, 잠재적 이익, 임신에서 약물과 관련된, 그것의 사용을 정당화 할 수있다, 가능한 위험에도 불구하고, 약물은 생명을 위협하는 상황이나 중증 질환에 필요한 경우, 안전 요원이 사용하거나 효과가해서는 안 때.)

모유 수유를 중단해야 처리시.

부작용.

신경계와 감각 기관에서: 두통, 약점.

심장 혈관 시스템과 혈액: наиболее часто — анемия, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증 (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

소화 기관에서: 구역질, 구토, 설사, 식욕 부진, 간독성 효과 (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 ㎎ / ㎏ / 일) или холестаз (노란 피부 또는 공막); редко — стоматит (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, 간성 혼수.

비뇨 시스템과: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

피부에: dermatomelasma, 피부 발진, 가려움.

다른: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

협력.

알로 푸리 놀, 프로 베네 시드, sulfinpirazon, колхицин повышают (상호) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. 다른 면역 억제제 (글루코 코르티코이드, 아자 티오 프린, chlorambucil, kortykotropyn, 사이클로, 사이클로스포린) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. 바이러스 백신 라이브와 함께에서 백신 바이러스 복제 과정의 강화를 발생할 수 있습니다., 백신 부작용을 강화 하 고 생활의 도입에 대 한 응답에 있는 항 체의 생산을 감소, 사 백신.

과다 복용.

증상: немедленные — анорексия, 구역질, 구토, 설사; отсроченные — миелосупрессия, 간 기능 장애, 위장염.

치료: 증상 (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

투약 및 관리.

내부. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (평균, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). 아마 최대 복용량을 증가 5 ㎎ / ㎏ / 일 (더 이상은 없어) 시 4 태양. 유지 용량: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² 하루에. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300–600 мг/сут) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

주의 사항.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (신장 기능 장애를 나이 가능성이 더 높습니다) и детям (또한 투여 량의 저감이 필요), 환자, 이는 이전에 방사선 또는 화학 요법이었다, 신장의 종양을 가진 환자, 신장과 간 실패.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

치과 중재는 치료 시작 전에 완료하거나 혈구 수가 정상화 될 때까지 연기해야합니다. (미생물 감염의 위험을 증가시킬, 치유의 과정을 둔화, krovotochivosty 못했습니다). 치료 기간 동안주의 칫솔을 사용하는 경우, 스레드 또는 이쑤시개.

병용 요법에 운동주의; 각 제품은 때가주의해야.

치료하는 동안, 그것은 이후의 증폭이 uricosuric 제공하는 중요한 충분한 수분 섭취와 소변 출력은.

치료 기간 동안 예방 접종 바이러스 백신을 사용하지 않는 것이 좋습니다, 사람들과의 접촉을 피하십시오, 소아마비 백신을 접종, 세균 감염이있는 환자. 안 사함에 백혈병 환자에서 생 바이러스 백신을 사용하여 적어도 3 화학 요법의 마지막주기 이후 개월. 경구 용 소아마비 백신 사람들의 예방 접종, 이는 환자와 밀착, 특히 가족, 연기해야한다.

골수 기능의 우울증 증상의 출현, 비정상적인 출혈이나 출혈, 검은 타르 변, 피부에 소변이나 대변 또는 붉은 반점의 점에서 피가 즉시 의사의 조언을 필요로.

날카로운 물체와 실수로 상처를 방지하기 위해주의를 기울이십시오 (안전 면도기, 가위), 접촉 스포츠 또는 다른 상황을 피, 출혈이나 외상에 가능성이있는.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (한계 주파수 정맥 천자, / m를 주입 거절, 소변 검사, 대변​​과 비밀 잠혈; 변 비를 예방, 아세틸 살리실산 등의 사용을 거절)

주의 사항.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (시 2 태양) 적어도 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, 필요하다면, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. 백혈구 감소증을 개발하는 환자는주의 깊게 감염의 징후를 모니터링해야, 필요한 경우, 항생제를 처방 한다.. 세균 검사 결과까지 경험적 소정 광범위 항생제의 체온에서 증가 호중구 감소증 환자와 관련된 진단 테스트.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.