LOPIREL
활성 물질: 클로피도그렐
때 ATH: B01AC04
CCF: 항 혈소판
ICD-10 코드 (고백): I20.0, I21, I63, I74, I 82
때 CSF: 01.12.11.06.01
제조업 자: ACTAVIS 그룹 HF. (아이슬란드)
제약 양식, 구성 및 포장
알약, 필름 코팅 핑크 색상, 둥근, 렌즈의, 새겨진 “나는” 한쪽.
| 1 탭. | |
| 클로피도그렐 황산 수소 | 97.87 mg의, |
| 이것은 clopidogrel base의 함량과 동일합니다. | 75 mg의 |
첨가제: 유당, 미결정 셀룰로오스, krospovydon (A 형), 글리세 릴 dibegenat, 활석, 오파 드리 II 85 G34669 핑크 (폴리 비닐 알코올, 활석, 이산화 티탄 (E171), 마크로 골 3350, 레시틴 (E322), 산화철 빨간 염료 (E172)).
7 PC. – 물집 (4) – 종이 팩.
약리 작용
항 혈소판 약물, 혈소판 응집의 특이 적 및 활성 억제제. 관상 동맥 확장 효과가 있습니다.. ADP에 의한 혈소판 수용체에 대한 ADP의 결합 및 GPI Ib / IIIa 수용체의 활성화를 선택적으로 감소, 감소, 이렇게, 혈소판 응집. 이것은 혈소판 응집을 감소, 다른 작용 제로 인한, 출시 된 ADP에 의한 활성화 방지, PDE 활동에 영향을주지 않음. 혈소판 ADP 수용체에 비가 역적으로 결합, 수명주기 동안 ADP 자극에 면역이 있습니다. (약 7 일).
혈소판 응집 억제는 다음을 통해 관찰됩니다. 2 투여 후 시간 (40% 금지) 초기 용량 400 mg의. 최대 효과 (60% 응집 억제) 통해 발전 4-7 일정한 용량의 입원 일수 50-100 밀리그램 / 일. 항 혈소판 효과는 혈소판 수명 내내 지속됩니다. (7-10 일).
죽상 경화성 혈관 병변이 있으면 혈관 과정의 국소화에 관계없이 죽상 혈전증의 발병을 예방합니다. (뇌 혈관, 심혈관 또는 말초 병변).
약동학
흡수
흡수 vыsokaya, 높은 생체 이용률; 혈장 농도가 낮고 2 h 섭취 후 측정 한계에 도달하지 않음 (0.025 UG / L).
분배
혈장 단백질 결합 – 94-98%.
대사
그것은 간에서 대사. 주요 대사 산물 – 비활성 카르 복실 산 유도체. 반복 용량으로 경구 투여 후 75 mg C최대 혈장의 대사 산물은 3 ㎎ / ℓ 및 통해 이루어진다 1 아니.
공제
보고서 뉴스- 50%, 소장을 통해 – 46% (시 120 도입 후 h). 티1/2 단일 및 반복 섭취 후 주요 대사 산물은 8 아니. 신장 대사 산물의 농도 – 50%.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
용량으로 약을 복용 한 후 75 mg / day, 혈장의 주요 대사 산물 농도는 심한 신장 질환 환자에서 낮습니다. (CC 5-15 ㎖ / 분), 중등도 신장 질환 환자와 비교 (에서 KK 30 에 60 ㎖ / 분) 건강한 사람.
고백
죽상 혈전증 예방:
-환자, 심근 경색증, 허혈성 뇌졸중, 또는 진단 된 말초 동맥 질환;
-ST 분절 상승이없는 급성 관상 동맥 증후군 환자 (ECG에 Q 파가없는 불안정한 협심증 또는 심근 경색), 아세틸 살리실산과 조합하여.
투약 처방
약물은 내부 규정되어 75 mg의 1 하루에 식사 당 번.
치료는 몇 일의 기간 전에 내에서 시작해야한다 35 환자의 일수 심근 경색증 그리고 7 일전 6 환자의 개월 허혈성 뇌졸중 후.
환자 ST 분절 상승이없는 급성 관상 동맥 증후군 (ECG에 Q 파가없는 불안정한 협심증 또는 심근 경색) Lopirel 치료는 단일 용량으로 시작됩니다. 300 mg의, 그리고 복용량을 계속 75 mg의 1 시간 / 일 (아세틸 살리실산과 함께 75-325 밀리그램 / 일). 최적의 치료 기간이 설정되지 않았습니다.. 최대 치료 12 달, 최대 효과는 3 치료 시작 후 개월.
부작용
부작용의 빈도의 결정: 자주 (>1/100, <1/10), 때때로 (>1/1000, <1/100), 드물게 (>1/10 000, <1/1000), 드물게 (<1/10 000).
CNS: 때때로 – 두통, 현기증, 지각 이상; 드물게 – 혼동, 환각, 미각 이상.
소화 시스템에서: 자주 – 소화 불량, 복통, 설사; 때때로 – 구역질, 위염, 헛배 부름, 변비, 구토, 소화성 궤양; 드물게 – 대장염 (포함. 궤양 성 또는 림프 구성), 췌장염.
간 담즙 시스템에서: 드물게 – 간염, 간 트랜스 아미나 제의 증가.
조혈 계에서: 때때로 – 백혈구 감소증, 호중구 및 호산 구성 과립구의 수 감소, 혈소판의 수가 감소; 드물게 – 심한 혈소판 감소증 (혈소판 수 ≤30-109/L), 과립구, 무과립구증, 빈혈 및 재생 불량성 빈혈 / 범 혈구 감소증.
혈액 응고 계 가입일: 때때로 – 출혈 시간 증가; 드물게 – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya 자반증 (1 경우에 200 000 환자); 자주 – 다양한 국소화 및 강도의 출혈. 대부분의 출혈 사례는 치료 1 개월 이내에 기록되었습니다. (특히 두개 내, 위장 및 복막 후 출혈); 피부에서 심한 출혈 사례 (자반증), 관절과 연조직의 출혈 (gemartroz, 혈종), 눈 출혈 (결막, 접안 렌즈, 망막), 코피, 호흡기에서 (객혈, pneumorrhagia), 수술 상처로 인한 혈뇨 및 출혈.
피부과 반응: 때때로 – 발진과 가려움증; 드물게 – 수 포성 발진 (다형 홍반), 홍 반성 발진, 편평 태선.
알레르기 반응: 드물게 – 두드러기, 아나필락시스 반응.
심장 혈관 시스템: 드물게 – 혈관염, 저혈압.
호흡: 드물게 – 기관지 경련.
근골격계의 편: 드물게 – 관절통, 관절염.
비뇨에서: 드물게 – 사구체 신염, 혈청 크레아티닌 증가.
다른: 드물게 – 열.
금기
- 중증의 간 장애;
-출혈성 증후군;
-급성 출혈 (포함. 두개 내 출혈) 및 질병, 그것의 발달에 소인 (급성 단계에서 위궤양 및 십이지장 궤양, nespetsificheskiy yazvennыy 대장염, 결핵, 폐 종양, giperfiʙrinoliz);
- 임신;
- 수유 (모유 수유);
-신생아 기;
-까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);
- 갈락토오스 불내성, 락타아제 결핍 또는 포도당-갈락토스 흡수 장애 (TK. 제제에는 유당이 포함되어 있습니다.);
- 약물에 과민 반응.
FROM 주의 이 약물은 중등도 간 및 / 또는 신장 장애가있는 환자에게 사용해야합니다., 외상, 수술 전; 아세틸 살리실산과 동시에, 비 스테로이드 성 소염 진통제 (COX-2 억제제 포함), varfarinom, 혈전 용해제, geparinom, 당 단백질 IIb / IIIa 억제제.
주의 사항
급성 ST- 분절 상승 심근 경색 환자에서 클로피도그렐은 심근 경색 후 처음 며칠 이내에 시작해서는 안됩니다..
임상 데이터가 부족하기 때문에 클로피도그렐은 급성 허혈성 뇌졸중에 사용하지 않는 것이 좋습니다. (적게 7 일).
약물 치료 중 출혈이 발생하면 즉시 임상 혈액 검사를 수행해야합니다 (APTT, 혈소판, 혈소판의 기능적 활성 테스트) 및 간의 기능적 활동.
다른 항 혈전 제와 유사, 클로피도그렐은 출혈 위험이 높은 환자에게주의해서 사용해야합니다. (특히 위장 및 안내) 부상으로, 외과 적 개입 또는 병리학 적 상태, 클로피도그렐과 아세틸 살리실산의 병용의 경우, 비 스테로이드 성 소염 진통제, geparinom, 당 단백질 IIb / IIIa 억제제 또는 혈전 용해제.
환자에게서 심한 출혈이보고되었습니다, 클로피도그렐을 아세틸 살리실산 또는 아세틸 살리실산 및 헤파린과 동시에 복용.
Clopidogrel은 출혈 시간을 증가시킵니다, 따라서 환자는, 사용의 배경에 대해 발생하는 약물을 중지하기 위해 (모두 monotherapy, 및 아세틸 살리실산과 조합하여) 출혈이 오래 걸립니다, 각 출혈 사례에 대해 의사에게 알릴 필요가 있습니다.. 환자는 또한 다가오는 수술이나 의사가 환자를 위해 신약을 처방하는 경우 약물 복용에 대해 의사와 치과 의사에게 알려야합니다..
외과 적 개입의 경우, 항 혈소판 작용이 바람직하지 않은 경우, 클로피도그렐 치료 과정을 중단해야합니다. 7 수술 전 며칠.
출혈의 징후를 감지하려면 환자의 상태를주의 깊게 모니터링해야합니다., 잠재 출혈 포함, 특히 치료 첫 주 동안 및 / 또는 침습적 심장 절차 또는 수술 후.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
이 약물은 차량 운전 능력에 영향을 미치지 않으며 정신 운동 반응의 속도를 감소시키지 않습니다..
과다 복용
증상: 출혈 시간 증가 가능성.
치료: 증가 된 출혈 시간을 신속하게 교정해야하는 경우 혈소판 덩어리를 수혈하여 클로피도그렐의 효과를 제거 할 수 있습니다.. 특별한 해독제 없음
약물 상호 작용
클로피도그렐과 와파린을 동시에 사용하면 출혈 강도가 증가 할 수 있습니다. (이 조합은 사용하지 않는 것이 좋습니다).
아세틸 살리실산은 ADP로 유도 된 혈소판 응집에 대한 클로피도그렐의 억제 효과를 변경하지 않습니다., 그러나 클로피도그렐은 혈소판 응집에 대한 아세틸 살리실산의 작용을 강화합니다., 콜라겐 유도. 그럼에도 불구하고, 아세틸 살리실산의 동시 사용 500 mg의 2 시간 / 일은 출혈 시간을 크게 증가시키지 않았습니다., clopidogrel 복용으로 인해 연장. 아세틸 살리실산과 클로피도그렐의 장기간 병용 사용의 안전성은 확립되지 않았습니다., 그러나 클로피도그렐과 아세틸 살리실산은 최대 1 년 동안 동시에 사용할 수 있습니다..
임상 연구에 따르면, 건강한 자원 봉사자를 대상으로, 클로피도그렐과 헤파린의 동시 사용은 후자의 용량 조절이 필요하지 않으며 클로피도그렐의 항 혈소판 효과에 영향을 미치지 않습니다, 그러나 이러한 조합의 안전성은 아직 확립되지 않았습니다. (이 조합은주의가 필요합니다).
혈전 용해제와 함께 clopidogrel의 병용 사용의 안전성은 아직 확립되지 않았습니다. (이 조합은주의가 필요합니다).
임상 시험에서, 건강한 자원 봉사자들과 함께, 클로피도그렐과 나프록센을 병용하면 위장관 출혈량의 증가가 관찰되었습니다.. 그러나 약물과 다른 NSAID의 상호 작용에 대한 임상 연구가 부족하기 때문에 아직 확립되지 않았습니다., 이 그룹의 다른 약물 사용으로 위장 출혈 위험이 증가하는지 여부 (클로피도그렐과 NSAID의 조합에주의가 필요한 경우).
아테 놀롤 및 / 또는 니페디핀과 함께 클로피도그렐의 사용과 임상 적으로 유의 한 약력 학적 상호 작용이 없었습니다..
로 피렐의 약력 학적 활성은 페노바르비탈과 동시에 사용하면 실질적으로 변하지 않습니다., 시메티딘 또는 에스트로겐.
디곡신 또는 테오필린의 약동학 적 특성은 클로피도그렐과 함께 사용할 때 변하지 않습니다..
제산제는 클로피도그렐의 흡수를 변경하지 않습니다..
데이터, 인간 간 마이크로 솜으로 연구 과정에서 얻은, 증언하다, clopidogrel이 isoenzyme CYP2C9의 활성을 억제 할 수 있음. 그 결과 일부 약물의 혈장 농도 증가가 가능합니다., 페니토인 및 톨 부타 미드와 같은, CYP2C9에 의해 대사되기 때문에. CAPRIE 연구, Clopidogrel과 함께 Phenytoin 및 Tolbutamide의 안전한 사용 발견.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 2.5 년.
