LOKREN

활성 물질: Betaksolol
때 ATH: C07AB05
CCF: 베타₁-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): I10, i20
때 CSF: 01.01.01.02
제조업 자: 사노피 윈스롭 산업 (프랑스)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 코팅, делимые, 화이트, 둥근, 렌즈의, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – 다른.

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 glikolat amylopectin, 미결정 셀룰로오스, 콜로이드 무수 실리카, 마그네슘 스테아, gipromelloza, 마크로 골 400, 이산화 티탄 (E171).

14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

약리 작용

선택적 베타₁-고유 교감 신경 활동없이 차단. 고용량에서 (при концентрациях, 치료를 능가하는) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

약동학

흡수

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) 위장관에서 흡수. 씨_최대 бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 아니. 생체 이용률은에 관한 것입니다 85%.

분배

혈장 단백질에 결합하는 약 50%. V_디 약 6 L / kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

대사

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

공제

대사와 신장에서 배설 (더 80%), 10-15% – 변경되지 않은 형태로. 티_1/2 ʙetaksolola – 15-20 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

티_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

혈액 투석에 의해 제거되지 않음.

고백

- 동맥 고혈압;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

투약 처방

보통 치료 적 투여 량은 20 mg의 (1 탭을 클릭합니다.) 1 시간 / 일.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 주, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

에 пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ㎖ / 분, 와 y 환자 간부전 не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (평균 – 4 하루).

에 심한 신장 부족 환자 (CC < 20 ㎖ / 분) 과 혈액 투석, рекомендуемая начальная доза Локрена^® 이다 5 밀리그램 / 일, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

내부는 약, 씹는 및 체액을 많이 마시는하지.

부작용

중추 및 말초 신경계에서: 피로, 약점, 현기증, 두통, 졸음, 불면증, 악몽, 우울증, 걱정, 혼란 또는 단기 기억 상실, 환각, asthenic 증후군, 근육 약화, 사지의 감각 이상 (파행에 대한, Raynaud의 증후군), 떨림.

심장 혈관 시스템: sinusovaya의 서맥, 심장의 고동, 기립 성 저혈압, 전도 장애 경색, 유명 блокада (심장 마비까지), 부정맥, 심근 수축력의 약화, 개발 (или усугубление) 울 혈 심장 마비의 증상 (отечность лодыжек, 그만, goleneй), 혈압에서의 현저한 감소, 혈관 경련의 증상 (снижение периферического кровообращения, 낮은 사지의 추위, 레이노 증후군), 가슴 통증.

소화 시스템에서: сухость слизистых оболочек полости рта, 구역질, 구토, 복통, 변비 또는 설사, 간 기능 이상 (어두운 소변, 노란 피부 또는 공막, 담즙), 맛의 변화.

호흡: 코 막힘, 어려움은 고용량 투여 호흡 할 때 (선택의 손실); laringo- 및 기관지 경련 (걸리기 환자).

비전의 기관의 일부에: 시각 장애, уменьшение секреции слезной железы, 건조 및 눈의 통증, 결막염.

내분비 시스템의 일부에: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, 수신 인슐린, 갑상선 기능 저하증 상태.

피부과 반응: 발한 증가, dermahemia, 발진, 건 선형 피부 반응, обострение течения псориаза.

알레르기 반응: 피부 발진, 가려움, 두드러기.

다른: 요통, 관절통, 리비도의 약화, 감소 효능, 철수 (협심증 공격 증가, 혈압 상승); 드물게 – 반핵 항 체의 출현 (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

금기

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- 심장 성 쇼크;

- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- 프린즈 메탈 협심증;

- SSS (포함. sinoatrialynaya 봉쇄);

- Vыrazhennaya의 서맥;

- 저혈압;

- Kardiomegalija (심장 마비의 징후없이);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

-마오 억제제의 동시 입학;

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (TK. в состав входит лактоза).

FROM 주의 применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, 대사성 산증, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (간헐적 파행, 레이노 증후군), 간부전, 만성 신부전, при проведении гемодиализа, 중증, 우울증 (포함. 역사), 노인, при AV-блокаде I степени, 만성 폐쇄성 폐 질환의 (기관지 천식, 기종), у пациентов с псориазом, 만성 심부전에, 갑상선 중독증, 당뇨병.

임신과 수유

IN 실험 연구 на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

임신 중 약물의 사용은 경우에 가능하다, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® 수유는 모유 수유의 종료 문제를 결정해야.

확립 된, что бетаксолол оказывает влияние на плод (자궁 내 성장, gipoglikemiâ, 서맥). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) 신생아, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; 계산에서 글 루카 곤 임명 0.3 mg을 / ㎏; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

그것은 이해할 수있을 것이다, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

주의 사항

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

환자, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, 그때 1 마다 한 번씩 3-4 달), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 마다 한 번씩 4-5 달), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 마다 한 번씩 4-5 달). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 U. / 분.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (시 1-2 주) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. 대략 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindalnoj 산, 항핵 항체.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (베타₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-아마도 제공 덜 심각한 혼합 형태에 따라 차단제, 치료는 혈관 확장제와 조합하여 수행되는 것을.

베타 차단제는 말초 순환 장애 환자의 악화로 이어질 수있다 (질병이나 레이노 증후군, 낮은 사지의 동맥의 동맥염 또는 만성으로 제거하는 질환).

고혈압 치료를 위해 베타 - 차단제를 사용하는 경우, 갈색 세포종에 의한, 이것은 혈압의 신중한 관리를 필요.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, TK. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, 심근 허혈 및 고혈압 위기. 마취가에 대한 정보를한다, 환자는 베타 차단제로 처리되었는지.

예정 수술 및 약물 중단에 대한 필요가 고려되어야 하는지를, 그 약물의 폐지에 48 시간은 카테콜아민에 대한 민감도를 복원 할 수 있습니다. 치료 베타 차단제가 관상 동맥 질환을 가진 환자에 중단되지 않아야 수술 할 때까지 치료를 계속하는 것을 권장, 위험의 인식, 베타 차단제의 갑작스러운 취소와 관련된. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

아픈, пользующиеся контактными линзами, 고려해 야 한다, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

소아과에서 사용

Препарат не следует применять у детей, TK. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

과다 복용

증상: vыrazhennaya의 서맥, 현기증, 유명 блокада, 혈압에서의 현저한 감소, 부정맥, 심실 조기 박동, 무신경, 심장 마비, 호흡 곤란, 기관지 경련, цианоз ногтей пальцев и ладоней, 경련.

치료: 위 세척, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 mg의; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; 동시에, 필요하다면, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 UG / ㎏ / 분.

약물 상호 작용

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (퀴니 딘, disopyramide), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

금기 조합

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (첨가제 효과).

조합, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (베 프리 딜, diltiazem, verapamil) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya의 서맥, 정지 동), AV-전도 장애, 심장 마비 (상승 작용). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

조합, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. 보통, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (퀴니 딘, гидрохинидин и дизопирамид) 및 클래스 III (아미오다론, dofetilid, ibutilid, 소탈), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (클로르 프로 마진, ciamemazin, levomepromazine, tioridazin), бензамидов (amisulpride, sulpiride, tiapride), бутирофенонов (droperidol, 할로페리돌), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, 에리스로 마이신 (대한 /에), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, 펜타 미딘, спирамицина (대한 /에) и винкамина (대한 /에) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “발끝으로 돌기” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, 특히 치료의 시작에서.

반면 콜린 에스 테라 제 저해제의 사용 (도네 페질, galantamin, ambenonium 염화, 네오스 티그 민, pyridostigmine, 리바 스티 그민, 타 크린) 서맥의 위험을 증가시킬 수 있습니다 (첨가제 효과), 이는 임상 상태를 모니터링 필요.

항 고혈압제와 공동 응용 프로그램에서 중앙의 역할 (klonidin, Apraclonidine, 알파 - 메틸 도파, guanfacin, moksonidin, Rilmenidine) 이것은 중앙 작용 항 고혈압제의 급격한 소거 혈압이 크게 증가 될 수있다 (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, 혹시, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. 필요하다면, – коррекция дозы лидокаина.

조합, 그 계정에가지고 야 한다

При одновременном применении с НПВС для системного применения (포함. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

삼환계 항우울제와 공동 응용 프로그램에서 (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (첨가제 효과).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (첨가제 효과).

При совместном применении с дипиридамолом (대한 /에) 항 고혈압 효과를 증가시킬 수있다.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, 프라 조신, tamsulozin, 테라 조신), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

알레르기, immunotherapy 사용, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (difillina 제외) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (예를 들어,, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (나트륨 유지).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, 메틸 도파, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-봉쇄, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, 이뇨제, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, 진정제 및 수면제 약물은 중추 신경계 우울증을 증가.

중요 한 강화 조치 hypotensive 마오 억제제와 동시 응용 프로그램 권장 하지 않습니다., перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 일.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 25 ° 이하 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 5 년.