KOSOPT

활성 물질: Dorzolamid, 티몰 롤
때 ATH: S01ED51
CCF: 녹내장 약물
ICD-10 코드 (고백): H40.1
때 CSF: 26.01.01.09
제조업 자: 머크 샤프 & (B) (V). (네덜란드)

제약 양식, 구성 및 포장

점안액 투명한 형태의, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

첨가제: 염화 벤잘 코늄, 시트르산 나트륨, 만니톨, gietelloza (히드 록시 에틸), 수산화 나트륨, 물 D /과.

5 ml의 – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – 종이 팩.

약리 작용

녹내장 약물, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

약동학

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. 약 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 에 관한 것입니다 4 달.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 주. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, 신장과 호흡기에 약리 효과를 달성하기 위해. 비슷한 약동학 결과 dorzolamide에 염산 장기적인 국소 관찰되었다. 그럼에도 불구하고, 신부전 일부 노인 환자에서 (CC 30-60 ㎖ / 분) 우리는 적혈구의 대사 산물의 높은 농도를 보였다, 그러나 더 임상 적 중요성이 없었다.

Тимолола малеат

티몰 롤 말레의 로컬 응용 프로그램은 전신 순환으로 침투. 플라즈마에서의 티몰 롤 농도에서 연구되었다 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 회 / 일. 평균 C_최대 после утреннего применения составила 0.46 NG / ㎖, после применения днем – 0.35 NG / ㎖. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 분 점안 후, 를 통해 도달 2 ч и продолжается не менее 24 아니.

고백

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

투약 처방

약물에 대한 처방 1 영향을받는 눈의 결막 낭에 드롭 (или в оба глаза) 2 회 / 일.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 M.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. 병을 돌려, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 과 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

부작용

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, 관찰되지. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 환자. 약 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. 대략 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

의 사이에 наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, 맛의 왜곡, 각막 미란, инъекции конъюнктивы, 시력, 눈물 흘림.

IN постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: 호흡 곤란, 호흡 부전, 접촉 피부염, 서맥, 유명 блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, 구역질. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

비전의 기관의 일부에: воспаление века, раздражение и шелушение века, 홍채 모양체 염, 점상 각막염, транзиторная миопия (약물 철수 후 통과),

중추 및 말초 신경계에서: 두통, астения/усталость, 감각 이상.

알레르기 반응: 혈관 부종, 기관지 경련, 두드러기, 가려움.

다른: 코피, 목 자극, 구강 건조, 발진.

Тимолола малеат

발랐을 때

비전의 기관의 일부에: 결막염, .Aloe, keratit, 각 막의 감도 감소, 건조; 시각 장애, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), 복시, 안검 하수.

중추 및 말초 신경계에서: звон в ушах парестезии, 두통, 무력증, 피로, 현기증; 우울증, 불면증, 악몽, 메모리 감소, нарастание симптомов миастении.

심장 혈관 시스템: 부정맥, gipotenziya, 기절, 심혈관 질환, 부정맥, 심장 마비, 팽창, 레이노 증후군, снижение температуры рук и ног.

호흡: 기관지 경련 (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), 기침, 가슴 통증.

피부과 반응: 탈모증, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

알레르기 반응: 아나필락시스, 혈관 부종, 두드러기, локальные или генерализованные высыпания.

소화 시스템에서: 설사, 소화 불량, 구강 건조.

다른: 감소 리비도, 페이 로니 병, SLE.

전신적으로 투여되는 경우

심장 혈관 시스템: 지구력 감소 허용, 유명 блокада 2 과 3 도, синоаурикулярная блокада, 폐부종, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, 혈관 확장.

피부과 반응: 옴, 증가 땀, 탈락 피부염.

CNS: 현기증, 약점, 집중력 저하, 과다 수면.

다른: 사지에 통증, 구토, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, 타닥 타닥, 관절통, 무력, 배뇨.

실험실 매개 변수에서: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, 콜레스테롤, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

금기

- 기관지 천식 (포함. 역사);

— тяжелая ХОБЛ;

-sinusova aetiology;

- AV-блокада II и III степени;

- 중증의 심부전;

- 심장 성 쇼크;

- 중증의 신부전 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분);

— дистрофические процессы в роговице;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년 (TK. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 중 금기 (모유 수유).

주의 사항

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 세, 13% 환자 – 늙은 75 세. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. 그럼에도 불구하고, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, 이렇게, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, 포함. обострение вазоспастической стенокардии (프린즈 메탈 협심증), нарушения периферического и центрального кровообращения, 저혈압. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, 특히 요로 결석증의 역사를 가진 환자에서. 이러한 응용 중에 Kosopta 위반 관찰, 요로 결석증 보고서는 드문. Kosopta를 사용하는 경우 신장 결석의 역사를 가진 환자에서 요로 결석의 위험이 증가 될 수있다, TK. 그것은 탄산 탈수 효소 억제제를 포함, 국소 적용하는 경우에 침투하여 전신 순환에 흡수.

베타 차단제의 치료는 당뇨병이나 저혈당 환자에서 저혈당의 증상의 일부를 왜곡 할 수있다.

베타 차단제는 갑상선 기능 항진증을 위해 원활하게 할 수 있습니다. 베타 차단제의 중단은 열화의 원인이 될 수있다.

심장 마비의 첫 번째 징후 또는 증상에 사용 Kosopta을 중단한다.

전신 마취와 예정된 수술의 경우에 대해 약물을 중단 할 필요가있다 48 작업을하기 전에 시간, TK. 티몰 롤은 근이완제와 전신 마취제의 작용을 강화.

구조 Kosopta 방부제 벤즈 알 코늄 클로라이드를 포함, 한 눈에 자극의 원인이 될 수있다. 약물의 점안 전에 콘택트 렌즈를 제거하고 더 이전의 다시 설정해야합니다 15 점안 후 분. 벤잘 코늄 클로라이드와 소프트 콘택트 렌즈를 변색 할 수있다.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Kosopta 부작용이 생길 수 사용시, 일부 환자는 운전이나 복잡한 메커니즘을 방해 할 수 있음.

과다 복용

우발적 또는 고의적 인 과다 복용없이 Kosopta의 데이터.

티몰 롤 말레 눈의 의도하지 않은 과다 복용의 경우가 전신 사용하기 위해 베타 차단제의 과다 복용의 전신 효과의 발달과 함께 떨어진다: 현기증, 두통, 호흡 곤란, 서맥, 기관지 경련, 심장 마비.

가장 기대되는 증상 dorzolamide에의 과다 복용은 전해질 불균형이다, 개발 산증, 중추 신경계의 부작용.

치료: 증상 및지지 요법. 또한 전해질의 수준을 모니터링해야 (특히 나트륨) 플라즈마의 pH. 연구는 또한 보여 주었다, 그 티몰 롤은 투석에 나타나지 않습니다.

약물 상호 작용

다른 약물과 Kosopta 특정 상호 작용 연구는 실시되지 않았다. 그럼에도 불구하고, 또한 혈압 강하 효과 및 / 또는 티몰 롤 말레 에이트 점안액의 병용에 서맥의 개발, 칼슘 채널 차단제를 향상시킬 수있다, катехоламин-истощающих средств, 베타 차단제, 항 부정맥제 (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (예를 들어,, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (예를 들어,, снижение частоты ЧСС, 우울증).

에도 불구하고, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. 그럼에도 불구하고, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (예를 들어,, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

에도 불구하고, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. 쓸데없이. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 온도가 더 높은 25 ° C에서 어두운 곳. 유통 기한 – 2 년. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 주.