KONVUL′SAN

활성 물질: 라모트리진
때 ATH: N03AX09
CCF: 항 경련제
ICD-10 코드 (고백): F31, G40
때 CSF: 02.05.06
제조업 자: ACTAVIS의 HF. (아이슬란드)

투약 양식, 구조 및 포장

알약 둥근, 발륨, 노란 빛, 새겨진 “25” 한편.

첨가제: 탄산 마그네슘, 미결정 셀룰로오스, 포비돈, пигмент светло-желтый (유당 수화물, 산화철 노랑), krospovydon (полиплаздон XL10), 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약 둥근, 발륨, 노란 빛, 새겨진 “50” 한편.

첨가제: 탄산 마그네슘, 미결정 셀룰로오스, 포비돈, пигмент светло-желтый (유당 수화물, 산화철 노랑), krospovydon (полиплаздон XL10), 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약 둥근, 발륨, 노란 빛, 새겨진 “100” 한편.

첨가제: 탄산 마그네슘, 미결정 셀룰로오스, 포비돈, пигмент светло-желтый (유당 수화물, 산화철 노랑), krospovydon (полиплаздон XL10), 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

* – 국제 비 독점 이름, 세계 보건기구 (WHO)가 권장하는 – ламотригин.

약리 작용

항 경련제. Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (아미노산, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

약동학

흡수

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “첫 번째 패스”. FROM_최대 в плазме достигается приблизительно через 2.5 투여 후 시간. 시간은 C에 도달_최대 слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика ламотриджина имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 mg의. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания С_최대 평형, однако с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

분배

Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55%. 확률이, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта.

V_디 이다 0.92-1.22 L / kg.

대사

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Метаболизируется до глюкуронидов. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

공제

У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мин. Выводится с мочой в виде метаболитов, 적게 10% 약물은 변화로 소변으로 배출된다, 약 2% – 대변​​과. Клиренс и T_1/2 не зависят от дозы. 티_1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h를 35 아니. На T_1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, 성인에 비해 (наиболее высок у детей до 5 년). 어린이 T_1/2 라모트리진 일반적으로 덜, 성인에 비해. 평균 값은 거의 동일하다 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

젊은 환자에 비해 노인 환자에서 라모트리진의 클리어런스에 임상 적으로 차이가 발견되지.

У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32%, что однако не выходило за границы нормальных значений для общей популяции.

고백

간질

— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (부분 및 전신 발작, 토닉 - 간 대성 발작을 포함하여, 과 레녹스 - 가스 토 증후군에서 발작) 성인과 어린이 보다 오래 된 12 년;

— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (부분 및 전신 발작, 토닉 - 간 대성 발작을 포함하여, 과 레녹스 - 가스 토 증후군에서 발작) 어린이에서 2 에 12 년 (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);

— монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства

— для профилактики нарушений настроения (우울증, 열광, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.

투약 처방

약물은 복용한다. Если рассчитанная доза ламотриджина (예를 들어,, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

간질

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 년

Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg의 1 раз/сут в течение первых 2 недель с последующим повышением дозы до 50 mg의 1 раз/сут в течение следующих 2 주. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 mg의 모든 1-2 주의, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 밀리그램 / 일 1 또는 2 입장. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 밀리그램 / 일.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 년

При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 주; в дальнейшем – по 25 mg의 1 раз/сут в течение следующих 2 주. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25-50 mg/day 모든 1-2 주의, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 밀리그램 / 일 1 또는 2 입장.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, 다른 항 경련제와 함께 또는없이 조합 (за исключением препаратов вальпроевой кислоты) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg의 1 раз/сут в течение первых 2 주, 더 - 100 밀리그램 / 일 2 приема в течение следующих 2 주. Затем дозу повышают максимально на 100 mg의 모든 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 200-400 밀리그램 / 일 2 입장. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 밀리그램 / 일.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg의 1 раз/сут в течение первых 2 주, 그 이상의 – 50 밀리그램 / 일 1 прием в течение следующих 2 주. Затем доза увеличивается максимально на 50-100 mg의 모든 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 밀리그램 / 일 1 또는 2 입장.

Монотерапия у детей 늙은 2 에 12 년

Начальная доза Конвульсана при монотерапии типичных абсансов 이다 0.3 мг/кг массы тела/сут в 1 또는 2 приема в течение первых 2 недель с последующим повышением дозы до 0.6 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 приема в течение следующих 2 주. Затем дозу следует повышать максимально на 0.6 ㎎ / ㎏ 모든 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. 일상적인 유지 보수 복용량은에서 이다 1 에 15 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 입장, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 에 12 년

При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg을 / ㎏ 1 раз/сут в течение первых 2 주, 더 - 0.3 mg을 / ㎏ 1 раз/сут в течение следующих 2 주. 그 다음, 투여 량은 증가되어야 0.3 ㎎ / ㎏ 모든 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-5 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 입장. 최대 투여 량 – 200 mg의.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, 다른 항 경련제와 함께 또는없이 조합 (за исключением препаратов вальпроевой кислоты) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 ㎎ / ㎏ / 일 2 приема в течение первых 2 주, 더 - 1.2 ㎎ / ㎏ / 일 2 приема в течение следующих 2 주. Затем дозу следует повышать максимально на 1.2 mg을 / kg / 일마다 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в сутки в 2 입장. 최대 투여 량 – 400 mg의.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 приема в течение первых 2 주, 그 이상의 – 0.6 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 приема в течение следующих 2 주. 그 다음, 투여 량은 최대로 증가한다 0.6 ㎎ / ㎏ 모든 1-2 주의, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-10 ㎎ / ㎏ / 일 1 또는 2 입장. 최대 투여 량은 200 밀리그램 / 일.

확인하기, 즉, 치료 용량을 지원, 아이의 체중을 조절하고, 약물의 투여 량을 조절할 필요가이를 수정할 때. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, если масса тела ребенка меньше 17 킬로그램.

대부분의 경우, что детям в возрасте от 2 에 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, 그것은 라모트리진의 약동학에 영향을 미칠 수있다.

양극성 장애 성인

과도 투여 요법을 따르십시오, 이는 내에서 증가 구성 6 주, 유지 안정화 도즈 라모트리진 도즈 (테이블. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (표.2).

테이블 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Поддерживающая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (예를 들어,, препаратов вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 주, 그때 – 25 mg의 1 раз/сут в течение следующих 2 주, 에 5 неделе дозу следует увеличить до 50 밀리그램 / 일 1-2 입장. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 100 밀리그램 / 일 1-2 입장. 최대 투여 량 – 200 mg의.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (예를 들어,, 페니토인, 카르 바 마제 핀, 페노바르비탈, prymydon), 환자, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (예를 들어,, препараты вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg의 1 раз/сут в течение первых 2 주, 그때 – 100 밀리그램 / 일 2 приема в течение следующих 2 주, 에 5 неделе дозу следует увеличить до 200 밀리그램 / 일 2 입장. 에 6 неделе доза может быть увеличена до 300 밀리그램 / 일, однако стабилизирующая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 밀리그램 / 일 2 приема и назначается, 로 시작 7 주의.

에 단독 요법 Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, бупропионом, оланзапином, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg의 1 раз/сут в течение первых 2 주, 그때 – 50 밀리그램 / 일 1 또는 2 приема в течение следующих 2 주. Дозу следует увеличить до 100 мг/сут на 5 주. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 200 밀리그램 / 일 1-2 입장.

После достижения суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены.

테이블 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 400 밀리그램 / 일.

После отмены дополнительной терапии ингибиторами глюкуронизации ламотриджина (예를 들어,, препаратами вальпроевой кислоты) стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

После отмены дополнительной терапии индукторами глюкуронизации ламотриджина (포함. 페니토인, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, 프리 미돈) доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 недель в зависимости от исходной поддерживающей дозы.

После отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических препаратов, не имеющих значимого фармакокинетического взаимодействия с ламотриджином (예를 들어,, 리튬 준비, бупропион, оланзапин, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, достигнутая в процессе режима повышения.

Отсутствует клинический опыт по коррекции суточных доз ламотриджина у больных с биполярными нарушениями после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации (테이블. 3).

테이블 3. Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов

При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, без постепенного снижения дозы.

В случае возобновления приема ламотриджина врач должен оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у пациентов, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.

Терапию ламотриджином не следует возобновлять у пациентов, прекращение лечения ламотриджином которых было связанно с появлением сыпи, 경우를 제외하고, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможный риск.

При назначении Конвульсана 여자들, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

При назначении гормональных контрацептивов пациенткам, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, но не более чем в 2 시대, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

При прекращении приема гормональных контрацептивов пациентками, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

Коррекции режима дозирования у 노인 환자 (연장자 65 년) 필요하지.

에 нарушениях функции печени средней (간경변증에 대한 클래스 B) и тяжелой степени (클래스 C 간경변증) 초등학교, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50% 과 75% 각기. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

부작용

Информация о нежелательных реакциях разделена на 2 раздела: побочные реакции у больных с эпилепсией и побочные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты нежелательных реакций: 자주 (>1/10), 자주 (>1/100, <1/10), 때때로 (>1/1000, < 1/100), 드물게 (>1/10 000, <1/1000), 드물게 (<1/10 000).

У пациентов с эпилепсией

피부과 반응: 단독 요법으로: 자주 – 피부 발진; при других видах клинического применения: 자주 – 피부 발진; 드물게 – 스티븐스 - 존슨 증후군; 드물게 – 독성 표피 괴사.

발진, в основном пятнисто-папулезного характера, обычно появляется в течение первых 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелых, потенциально опасных для жизни поражений кожи, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (라이엘 증후군). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных остались необратимые рубцы, а в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата. Общий риск развития сыпи в значительной степени был связан с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз ламотриджина, с сопутствующим назначением препаратов вальпроевой кислоты. Развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

조혈 계에서: 드물게 – 호중구 감소증, 백혈구 감소증, 빈혈증, 혈소판 감소증, 범 혈구 감소증, aplasticheskaya 빈혈, 무과립구증. Гематологические нарушения могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом гиперчувствительности.

면역 체계의 일부에: 드물게 – синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы как лихорадка, 림프절, 얼굴의 붓기, нарушения со стороны крови и функции печени, DIC, мультиорганные нарушения). Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности. 그것은 중요하다, что ранние проявления гиперчувствительности (즉,. 열, 림프절) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

CNS: 단독 요법으로: 자주 – 과민성, 두통; 자주 – 졸음, 불면증, 현기증, 떨림; 때때로 – 운동 실조, 공격; 드물게 – 틱, 환각, 혼동; при других видах клинического применения: 자주 – 두통, 현기증; 자주 – 과민성, nistagmo, 떨림, 운동 실조, 졸음, 불면증; 때때로 – 공격; 드물게 – 틱, 환각, 혼동, ažitaciâ, 변동, 운동 장애, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, 추체 외로 장애, Choreoathetosis, повышение частоты судорожных припадков.

감각에서: 자주 – 복시, 시력; 드물게 – 결막염.

소화 시스템에서: 단독 요법으로: 자주 – 구역질; при других видах клинического применения: 자주 – 구역질, 설사.

간 담즙 시스템에서: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, 간 기능 이상, 간부전. Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с симптомами гиперреактивности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

다른: 자주 – fatiguability; 드물게 – 루푸스와 같은 증후군.

У пациентов с биполярным нарушением

피부과 반응: 자주 – 피부 발진; 드물게 – 스티븐스 - 존슨 증후군.

CNS: 자주 – 두통; 자주 – ažitaciâ, 졸음, 현기증.

근골격계의 편: 자주 – 관절통, 요통.

다른: 자주 – 고통.

금기

- 세까지의 어린이 2 년;

— повышенная чувствительность к ламотриджину или любому компоненту препарата.

FROM 주의 назначают при почечной недостаточности.

임신과 수유

Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 생리적 변화, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, 구성 요소들 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

주의 사항

У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, 성인에 비해. По имеющимся данным частота кожных высыпаний, потребовавших госпитализации, 어린이, 간질 환자, составляла от 1 에 300 에 1 에 100 어린이.

У детей начальные проявления сыпи могут быть ошибочно приняты за инфекцию, поэтому следует принимать во внимание возможность реакции детей на препарат, проявляющейся развитием сыпи и лихорадки в первые 8 치료의 주.

게다가, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.

При обнаружении сыпи все пациенты (взрослые и дети) должны быть сразу осмотрены врачом. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.

Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому препарат при длительной терапии может влиять на метаболизм фолатов. Однако было показано, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, 적혈구의 평균 금액, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 년) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 년).

Если пациент получает любой другой препарат, содержащий ламотриджин, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.

Резкая отмена приема Конвульсана, как и других ПЭП, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (예를 들어,, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2 주.

보고가있다, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, мультиорганных нарушений и ДВС-синдрома иногда с фатальным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.

Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, превышающей максимальные терапевтические в 10-20 시간. При этом наблюдались следующие 증상: nistagmo, 운동 실조, нарушение сознания и кома.

치료: 위 세척, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

약물 상호 작용

평균 T_1/2 снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование окислительных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, 가능성. Ламотриджин может стимулировать свой собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

테이블 4. Влияние других препаратов на глюкуронизацию ламотриджина

Влияние других пероральных контрацептивов и препаратов для заместительной гормональной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Препараты вальпроевой кислоты, которые подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T_1/2 거의 2 시대.

Определенные противоэпилептические препараты (페니토인과 같은, 카르 바 마제 핀, фенобарбитал и примидон), которые стимулируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, 운동 실 조, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у пациентов, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.

Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 mg의, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Ламотриджин в дозе 100 мг/сут не вызывает нарушения фармакокинетики безводного глюконата лития (로 2 G 2 에 대한 시간 / 일 6 일) при их совместном применении.

Многократный прием бупропиона внутрь не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC ламотриджина глюкуронида.

Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и С_최대 ламотриджина в среднем на 24% 과 20% 각기, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.

Ингибирование ламотриджина амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, 플루옥세틴, галоперидолом или лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида.

Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, позволяет сделать вывод, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. Результаты исследований in vitro также позволяют предположить, что клозапин, фенелзин, 리스페리돈, сертралин или тразодон вряд ли могут оказывать влияние на клиренс ламотриджина.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов, 포함 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и С_최대 ламотриджина в среднем на 52% 과 39% 각기. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, 평균적으로 2 배, чем в период активной терапии.

В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола – компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива – левоноргестрела, что приводит к снижению AUC и С_최대 левоноргестрела на 19% 과 12% 각기. Измерение сывороточных уровней ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время этого исследования выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменного уровня прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных уровней ФСГ и ЛГ на овуляционную активность яичников не установлено. Влияние других доз ламотриджина (게다가 300 밀리그램 / 일) не изучалось и исследования с включением других гормональных препаратов не проводились.

Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T_1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. 환자, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 건조에 보관해야합니다, 빛으로부터 보호, 30 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 – 3 년.