KITRIL

활성 물질: 그 라니 세트 론
때 ATH: A04AA02
CCF: Serotoninovыh 길항제 5-HT₃-수용체. 중앙 행동의 항구 토 약물
ICD-10 코드 (고백): R11
때 CSF: 11.06.01
제조업 자: F.Hoffmann - 라 로슈 (주). (스위스)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 삼각형의, 렌즈의, 새겨진 “K1” 한쪽.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, gipromelloza 3 밀리 파스칼 (히드 록시 프로필), 유당 수화물, 마그네슘 스테아, 나트륨 전분 글리콜 레이트.

피막 조성물: опадрай YS-1-18027- (gipromelloza, 이산화 티탄 (E171), 마크로 골 400, 폴리 소르 베이트 80).

10 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.

주입을위한 솔루션 명확한, 무색의.

첨가제: 염화나트륨, 시트르산 수화물, 수산화 나트륨, 염산, 물 D /과.

1 ml의 – 유리 앰플 (5) – 종이 팩.

주입을위한 솔루션 명확한, 무색의.

첨가제: 염화나트륨, 시트르산 수화물, 수산화 나트륨, 염산, 물 D /과.

3 ml의 – 유리 앰플 (5) – 종이 팩.

약리 작용

진토제. 점안는 5- 하이드 록시의 선택적 길항제 인 (5-NT₃) 수용체, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. 연구는 보여 주었다, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, 부교감 신경계의 자극에서 발생, 때문에 세로토닌 enterochromaffin 세포의 릴리스.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, 방사선 요법, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

약동학

흡수

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. 먹는 약의 흡수 영향을 주지 않습니다.. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “첫 번째 패스” 간을 통해.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

분배

Распределяется в органах и тканях. 평균 V_디 이다 3 L / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

혈장 단백질 결합 – 65%.

대사

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. 시험관 연구 쇼에서, 그 케토코나졸은 그 라니 세트 론의 대사를 억제, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

공제

티_1/2 이다 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, 평균, 12% дозы и 47% – 대사 산물로.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

간부전 환자에서, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, 용량 조절이 필요하지 않습니다.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

고백

구두로:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 년;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

투약 처방

성인

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

내부 임명 1 mg의 2 회 / 일 또는 2 mg의 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 킬로그램: 내용 1 앰풀 (3 ㎎ / ㎖) 던져 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; 내용 1 앰풀 (3 ㎎ / ㎖) также можно вводить в/в болюсно (시 30 초). Пациентам с массой тела тела менее 50 킬로그램 제제의 투여 량으로 투여되고 20-40 mg을 / ㎏; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

내부 의 투여 량으로 투여 2 mg의 1 시간 / 일. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

에 I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

약물 투여 I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (로 5 M), 각각의 – в дозе не более 3 mg의, с интервалом не менее 10 에 대한 분 24 아니. 최대 투여 량 – 9 mg의.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

잘못된 I / 천천히 (더 적은 30 초) 선량 1 mg의, 하나의.

어린이

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 M, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (시 5 M), 각각의 – 선량 20 mg을 / ㎏, с интервалом не менее 10 M. 최대 투여 량 – 60 mg을 / ㎏.

Данные о применении Китрила^® 에 лечения послеоперационной тошноты и рвоты 에 어린이 아니.

노인 환자, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью 용량 조절이 필요하지 않습니다.

I에 대한 용액의 제조 / V 주입

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% 식염수, 0.18% 식염수, 4% 우선 당, 5% 우선 당, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

부작용

소화 시스템에서: 복통, 변비 또는 설사, 헛배 부름, 간 트랜스 아미나 제의 증가 (골드, IS) обычно в пределах их нормальных значений; 드물게 – 가슴 앓이, 맛의 변화.

신경계에서: 두통, 불면증, 졸음, 약점; 드물게 – 경보, 걱정, 현기증.

심장 혈관 시스템: 부정맥, 가슴 통증, 증가 또는 혈압 저하.

피부과 반응: 드물게 – 피부 발진, 얼굴의 붓기.

알레르기 반응: 피부 발진, 고열, 기관지 경련, 두드러기, 가려움; 드물게 – 아나필락시스 반응 (иногда тяжелые).

다른: 드물게 – 팽창, 독감과 유사한 증상.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

금기

- 수유 (모유 수유);

- 약물에 과민 반응;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FROM 주의 следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, 임신.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 실종된 년.

임신과 수유

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

주의 사항

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

소아과에서 사용

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 실종된 년.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

과다 복용

증상: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

치료: специфический антидот для гранисетрона не известен. 증상 치료.

약물 상호 작용

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

전신 마취에 대한 자금 특정 상호 작용 연구가 수행되었다, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (/의 도입에) 약 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, 항 궤양 약물과 cytostatics, 구토를 유도.

Kytril의 효과^® 그것은 / 덱사메타손에 강화 될 수있다 (8-20 mg의).

시험관 연구 쇼에서, 그 케토코나졸은 그 라니 세트 론의 대사를 억제, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

제약 상호 작용

부대 솔루션 Kytril^® 다른 약물과 혼합해서는 안된다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 정제는 온도가 더 높은 30 ° C에서 보관해야합니다. 주입을위한 솔루션을 집중 온도가 더 높은 30 ℃의 어두운 곳에서 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다.