ХОЛЕТАР

활성 물질: 로바스타틴
때 ATH: C10AA02
CCF: 지질 강하제
때 CSF: 01.12.11.03
제조업 자: KRKA의 d.d. (슬로베니아)

투여 형태, 구성 및 포장

첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), 옥수수 전분, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

첨가제: 유당 수화물, 전 젤라틴 화 전분, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), 옥수수 전분, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

활성 물질의 설명

약리 작용

스타틴의 지질 강하제, HMG-CoA 환원. 이 프로 드럭이다, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, 효소가 부착된다. 스타틴 분자의 다른 부분은 메 발로 네이트 gidroksimetilglutarata로 변환하는 과정을 저해, 콜레스테롤 분자의 합성 중간체. HMG-CoA 환원의 억제는 연속 된 일련의 반응에 이르게, 세포 내 콜레스테롤의 감소의 결과 및 LDL 수용체 활성의 보상 증가를 가져 오며 결과적으로 콜레스테롤의 이화 작용을 가속화 (XC) LDL.

지질 저하 스타틴의 효과는 LDL-C에 의해 총 콜레스테롤의 감소와 연관된. 낮추고 LDL 콜레스테롤은 용량 의존적이며 선형 아니다, 와 지수 성격.

스타틴은 지단백 리파제 및 간장의 활동에 영향을주지 않습니다, 유리 지방산의 합성 및 이화 작용에 큰 영향 없음, 그래서 두 번째의 Tg의 수준에 간접적으로 LDL-C의 감소에 미치는 주요 영향을 통해 그 영향. 스타틴의 치료에 중성 지방의 적당한 감소, 분명히, 표현 remnantnyh과 관련된 (아포 E) 간세포의 표면 상에 수용체, LPPP의 이화 작용에 관여, 조성되는 약 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

지질 저하 작용 이외에, 스타틴은 혈관 내피 기능 장애에 긍정적 인 영향을 미칠 (초기 죽상 동맥 경화증의 임상 징후), 혈관 벽에, 죽종의 상태, 혈액의 유변학 적 특성을 향상, 산화 방지제가, 항 증식 특성.

약동학

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (약 30% 용량) 위장관에서 흡수. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. 씨_최대 그것은 내 도달 2-4 아니, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 아니 10% от максимума. 혈장 단백질 결합 – 95%. 씨_SS ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 배, 단일 투여 후보다.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. 강렬한 대사를 받게 될 때 “첫 번째 패스” 간을 통해, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). 티_1/2 – 3 아니. Через кишечник выводится 83%, 10% – 신장.

고백

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, 동맥 경화.

투약 처방

내부인가. 초기 용량 – 10-20 mg의 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 마다 한 번씩 4 주의.

최대 투여 량: 80 mg의 1 또는 2 입장 (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 밀리그램 / dL로 (3.6 밀리몰 / ℓ) или Хс-ЛПНП до 75 밀리그램 / dL로 (1.94 밀리몰 / ℓ) дозу ловастатина следует уменьшить.

약물을 사용하여 응용 프로그램에서, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg의.

부작용

소화 시스템에서: 가슴 앓이; 드물게 – 구역질, 설사, 변비, 헛배 부름, 구강 건조, 맛 장애, 신경성 식욕 부진증, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, 몇 가지 경우에 – 담즙 정체성 황달, 간염, 췌장염, gastralgia, 간 기능 이상.

근골격계의 편: mialgii, 근육 병증, 근염, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

중추 및 말초 신경계에서: 현기증, 두통, 수면 장애, 경련, 감각 이상; 몇 가지 경우에 – 정신 장애.

조혈 계에서: gemoliticheskaya 빈혈, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증.

비전의 기관의 일부에: 시력, 백내장, 백내장, 시신경 위축.

알레르기 반응: 피부 발진, 가려움; 몇 가지 경우에 – 두드러기, 혈관 부종, 독성 표피 괴사.

다른: 감소 효능; 급성 신부전 (обусловленная рабдомиолизом), 가슴 통증, 심장의 고동.

금기

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, 임신 (или ее вероятность), 젖 분비 (모유 수유), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

임신과 수유

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (모유 수유).

주의 사항

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

약물 상호 작용

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, 겜피 브로 질, 면역 억제제 (포함. 사이클로스포린), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

동안 항응고제의 사용, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

그것은 믿어진다, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “고리” и тиазидных диуретиков.

딜 티아 젬, 베라파밀, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.