인디 나비 르 설페이트

때 ATH:
J05AE02

HIV 프로테아제 억제제. 흰색 또는 거의 흰색의 흡습성 결정성 분말. 물과 메탄올에 잘 녹는다.

약리 작용.
항 바이러스, HIV 프로테아제 억제.

신청.

По данным 의사 데스크 참조 (2003), 항레트로바이러스제와 인디나비르 황산염을 병용하면 HIV 감염 치료에 사용됩니다..

과민성; 테르페나딘과 동시에 처방할 수 없습니다., cizapridom, astemizolom, triazolamom, 미다졸람 또는 맥각 추출물을 기본으로 한 제제 (인디나비르에 의한 CYP3A4 동종효소 억제로 인해 이들 약물의 혈액 내 농도가 증가할 수 있습니다., 심각하거나 생명을 위협하는 반응을 일으킬 수 있는).

임신, 젖 분비, 어린 시절 (어린이의 안전성과 유효성은 확인하지 못했습니다).

때 임신이 가능, 치료의 예상 효과가 태아에 대한 잠재적 위험을 초과하는 경우에만 (임신 한 여성의 적절하고 잘 조절 된 연구는 수행하지 않은).

분류 작업은 FDA의 결과 - 씨. (동물 복제 연구는 태아에 악영향을 밝혔다, 임신 여성의 적절하고 잘 조절 된 연구는 개최하지 않은, 그러나, 잠재적 이익, 임신에서 약물과 관련된, 그것의 사용을 정당화 할 수있다, 가능한 위험에도 불구하고.)

인디나비르가 수유 중인 여성의 모유로 분비되는 능력은 결정되지 않았습니다.. 실험 연구에서 보여 주었다, 인디나비르가 수유 중인 쥐의 모유로 전달된다는 사실. 모유 수유를 중단해야 처리시 (영유아에게 심각한 부작용이 발생할 가능성이 있기 때문에, 모유 수유).

알 수없는, 인디나비르가 증가하나요?, 주산기 동안 엄마가 복용한, 신생아의 생리적 고빌리루빈혈증.

부작용, 인디나비르 황산염과 연관되어 있으며 2% 환자 (이중맹검 결과를 바탕으로, 다기관, 무작위, 테스트 완료, 브라질에서 실시 – 연구 028), 표에 제시되어있다 1.

중등도 또는 중증도의 임상적으로 유의미한 부작용, 환자의 ≥2%에서 발생 (공부하다 028)

다수의 임상시험에서 대략 12,4% (301/2429) 환자, 인디나비르 황산염을 권장 용량으로 투여, 신장결석증이 나타났다, 포함. 혈뇨를 동반한 옆구리 통증 (미세혈뇨를 포함한) 아니면 그것 없이는 (범위의 4,7% 에 34,4% 다양한 연구에서); 임상시험의 평균 기간은 47 태양 (범위의 1 전날 242 태양, 2238 환자가 연구를 완료했습니다.). 인디나비르 황산염 치료 중 신결석증 발생에 대한 이중 맹검 단계의 임상 시험에서 2,8% (7/246) 환자들에게 수신증이 발생했습니다., 에 4,5% (11/246) - 스텐트가 설치된 경우. 급성 발작 이후 4,9% (12/246) 환자 치료가 취소되었습니다.

인디나비르 황산염으로 치료하는 동안 무증상 고빌리루빈혈증 사례가 관찰되었습니다. (총 빌리루빈 ≥2.5mg/dL), 이는 주로 간접 빌리루빈의 증가로 나타납니다. (약 14%) 그리고 미만 1% ALT 또는 AST의 증가가 동반된 경우.

고빌리루빈혈증 및 신결석증은 용량에서 더 높은 빈도로 발생했습니다., 초과 2,4 G / 일 (2.4g/일 이하의 복용량과 비교).

심각하고 생명을 위협하는 심각도에 대한 일부 실험실 테스트의 데이터 (공부하다 028)

* VGN – 정상의 상한

전체 몸: 머리 뒤쪽의 지방 재분배/축적, 가슴, 복부 및 후복막 부위.

심혈관계와 혈액: 심혈관 질환, 포함. 심근 경색증, 협심증, 뇌 혈관 질환, 혈우병 환자의 자연출혈 빈도 증가, 급성 용혈성 빈혈 (센티미터. 주의 사항).

위장관: 간 기능 이상, 간염, 간부전 (센티미터. 주의 사항), 췌장염, 복부 팽만, 황달, 소화 불량.

알레르기 반응: 아나필락시스 반응, 두드러기, 혈관염.

신경계 및 감각 기관: 구강 감각 이상, 우울증.

피부 및 부속기: 발진, 포함. 다형홍반 및 스티븐스-존슨 증후군, giperpigmentatsiya, 탈모증, 내향성 발톱 및/또는 손발톱 주위염, 가려움.

비뇨기 시스템: 신장 결석, 포함. 신장 기능이 손상된, 급성신부전을 포함한 (센티미터. 주의 사항), 균혈증이 있거나 없는 신우신염, kristallurija; 간질 성 신염, 때로는 인디나비르 결정의 침착과 함께; 일부 환자에서는 황산인디나비르를 중단한 후에도 간질성 신염이 멈추지 않았다.; leucocyturia, dizurija.

다른: 새로 진단된 당뇨병, 기존 당뇨병의 악화, giperglikemiâ (센티미터. 주의 사항), 관절통, 혈청 중성지방 증가, 혈청 콜레스테롤 증가.

테르페나딘과 병용 투여해서는 안 됩니다., cizapridom, astemizolom, triazolamom, 미다졸람 또는 맥각 추출물을 기본으로 한 제제 (인디나비르에 의한 시토크롬 P450 효소 시스템의 억제로 인해 이들 약물의 혈액 내 농도가 증가하고 심각하거나 생명을 위협하는 반응이 발생할 수 있습니다.).

리팜피신은 CYP3A4 동종효소의 강력한 유도제이며 인디나비르의 혈장 농도를 크게 감소시킵니다. (동시에 처방해서는 안 된다).

인디나비르와 약물의 상호 작용, 이는 CYP3A4의 덜 강력한 유도제입니다., 리팜피신보다, 예를 들어,, 페노바르비탈, 페니토인, 카바마제핀과 덱사메타손은 연구되지 않았습니다.; 함께 복용시 주의가 필요합니다 (혈장 인디나비르 농도 감소 가능성).

준비, 세인트 존스 워트 추출물 함유, 인디나비르의 혈장 농도를 감소 (치료효과가 감소될 수 있습니다).

리파부틴과 인디나비르의 동시투여는 리파부틴의 농도 증가 및 혈장 중 인디나비르의 농도 감소를 동반한다. (리파부틴 용량을 줄이고 인디나비르 용량을 늘릴 필요가 있다.).

인디나비르의 혈장 농도 증가로 인해, 인디나비르와 케토코나졸을 병용투여하는 경우 인디나비르의 용량 감량을 고려한다..

이트라코나졸은 CYP3A4 억제제입니다., 이는 인디나비르의 혈장 농도를 증가시킵니다. (병용 투여 시 인디나비르의 용량 감소가 필요합니다.).

효소 유도로 인해 인디나비르와 에파비렌즈를 동시 투여하면 혈장 내 인디나비르 농도가 감소한다. (인디나비르 용량을 늘려야 한다).

한 출판된 연구 결과에 따르면, HIV에 감염된 남성의 경우 (n = 6) 인디나비르와 실데나필 구연산염을 병용 투여하면 인디나비르 농도가 상호 증가했습니다. (포함. 섭취 후 0~8시간 간격의 AUC — 11%, 씨_최대 -에 48%) 그리고 비 아그라 (AUC 증가 340%) 혈액에 (실데나필의 부작용 위험이 증가하므로 특별한 주의가 필요합니다.).

인디나비르 황산염과 로바스타틴 또는 심바스타틴의 병용투여는 권장되지 않습니다.. 단백질 분해효소 억제제 복용 시 주의가 필요합니다 (인디나비르 황산염을 포함한) 다른 HMG-CoA 환원효소 억제제와 동시에 사용, CYP3A4의 참여로 대사 (예를 들어,, 아토르바스타틴 칼슘 또는 세리바스타틴 나트륨), TK. 이 약물의 조합은 근육병증의 위험을 증가시킬 수 있습니다, 횡문근 융해증 포함.

다음 약물을 사용한 연구에서는 임상적으로 유의미한 상호작용이 관찰되지 않았습니다.: 지도부딘, 지도부딘/라미부딘, 트리 메토 프림 / 설파, 플루코나졸, 이소니아지드, 클라리스로 마이신, 메타돈, 시메티딘, 퀴니 딘, 노르에티스테론/에티닐 에스트라디올 함유 피임약.

과다 복용.

더 있습니다 60 인간의 급성 또는 만성 과다 복용에 대한 보고 (포함. 최대 용량을 복용할 때 23 하루 권장량의 몇 배 2,4 G). 대부분의 경우 신장 증상이 나타났습니다. (신장 결석, 측면에 통증, 혈뇨) 그리고 위장 증상 (구역질, 구토, 설사).

내부, 용 1 전후 시간 2 h 식사 후 소량의 물 또는 기타. 액체 (탈지유, 주스, 커피, 차) 아니면 가벼운 식사와 동시에 (탈지유와 설탕 등을 곁들인 콘플레이크). 권장 용량 - 2,4 G / 일 (로 800 mg의 모든 8 아니).

인디나비르 치료 중에 신장결석증이 발생합니다.. 어떤 경우에는 신결석증에 신장 기능 장애나 급성 신부전이 동반되기도 합니다., 균혈증이 있거나 없는 신우신염. 신장결석증의 징후나 증상이 나타나는 경우, 혈뇨를 동반한 옆구리 통증 포함 (포함. mikrogematuriâ) 아니면 그것 없이는, 임시 중단도 고려해야 (예를 들어,, 1~3일 동안) 또는 치료 중단. 치료 중 모든 환자에게 적절한 수분 공급이 권장됩니다. (더 적은 1,5 하루 리터).

환자에 대한 시판 후 감시 기간 동안, 인디나비르로 치료, 수질 석회화 및 피질 위축을 동반한 간질성 신염이 드물게 보고되었습니다., 중증 무증상 백혈구뇨증 환자에서 관찰됨 (더 100 셀/시야). 중증 무증상 백혈구뇨증 환자는 추가 평가가 필요합니다..

급성 용혈성 빈혈이 발생했다는 보고가 있습니다., 포함. 치명적인 (진단이 확정된 후 용혈성 빈혈 치료를 위한 조치를 시작해야 합니다., 여기에는 약물 금단 증상이 포함될 수 있습니다.).

인디나비르 황산염으로 치료하는 동안 간염 사례가 보고되었습니다., 간부전 및 사망을 동반. 그러나 이들 환자의 대부분은 다른 질병을 앓고 있거나 동시에 다른 치료를 받고 있었습니다., 따라서 인디나비르 황산염 복용과 이러한 현상 사이의 인과관계는 확립되지 않았습니다..

보고가있다, 시판 후 연구에서 얻은, 당뇨병이나 고혈당증의 초기 발견에 대해, HIV 감염 환자의 기존 당뇨병 악화, 프로테아제 억제제로 치료. 일부 환자에서는 이러한 장애를 교정하기 위해 인슐린이나 경구 혈당 강하제의 처방이나 용량 조정이 필요했습니다.. 어떤 경우에는 당뇨병성 케톤산증이 발생했습니다.. 일부 환자에서는 단백질분해효소 억제제를 중단한 후에도 고혈당증이 지속되었습니다.. 이러한 사건과 단백질분해효소 억제제 치료 사이의 빈도와 인과관계는 확립되지 않았습니다..

혈우병 A 및 B 환자에서 자연 출혈이 보고되었습니다., 단백질 분해효소 억제제로 치료를 받고 있는 경우. 일부 환자에서는 제8인자 추가 투여가 필요했습니다.. 이들 사례 중 다수에서는 단백질분해효소 억제제 치료를 계속하거나 재개했습니다.. 단백질분해효소 억제제 치료와 유사한 증상 사이의 인과관계는 확립되지 않았습니다..

간부전 환자의 경우, 간경변으로 인한, 인디나비르황산염의 대사 저하로 인해 용량을 줄여야 한다..

인디나비르와 디다노신을 병용할 필요가 있는 경우에는 공복에 최소한 1시간 간격을 두고 복용해야 한다. 1 아니, TK. 인디나비르의 최적 흡수를 위해서는 정상 (시큼한) 위 환경, 디다노신을 복용하면 위장의 pH가 증가합니다..