ГАСТРОЦЕПИН

활성 물질: Pirenzepine
때 ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
때 CSF: 11.01.02
제조업 자: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (스페인)

투여 형태, 구성 및 포장

에 대한 솔루션 /과 / 분 명확한, 무색 또는 약간 황색, со слабым запахом уксусной кислоты.

첨가제: 염화나트륨, натрия ацетата тригидрат, 빙 초 산, 프로필렌 글리콜, 물 D /과.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластмассовые (1) – пачки картонные.

활성 물질의 설명.

약리 작용

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином – на 34%, гастрином – на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, 미세 순환을 개선.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

약동학

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. 생체 이용률은 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. 혈장 단백질-연결 10-12%. BBB 침투 불량. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

티_1/2 이다 10-12 아니. 약 10% 소변의 변화 배설, остальная часть – с калом.

고백

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (보조 등); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, 미란 성 식도염, 역류성 식도염, Zollinger - 엘리슨; 위장관의 미란 및 궤양 성 병변, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

투약 처방

Взрослым внутрь в первые 2-3 дня – по 50 mg의 3 에 대한 시간 / 일 30 분 식사 전에, 그때 50 mg의 2 회 / 일. 치료의 과정 - 4-6 주.

При необходимости – вводят в/м или в/в по 5-10 mg의 2-3 회 / 일. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

최대 도즈: при приеме внутрь – 200 밀리그램 / 일.

부작용

소화 시스템에서: 구강 건조, 변비, 자주 변, 식욕 증가.

비전의 기관의 일부에: ccomodation; редко – повышенная чувствительность глаз к свету.

다른: 발한 감소.

금기

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, pyloric 협; 나는 임신 임신; повышенная чувствительность к пирензепину.

임신과 수유

임신의 I 임신에 사용 금기. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

주의 사항

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: 심방 세동, 빈맥, 울혈 성 심부전증, 관상 동맥 질환, mytralnыy 협착, 고혈압, 급성 출혈; 갑상선 중독증 (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, pyloric 협 (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, 게다가, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); 간부전 (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); 중증 (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (포함. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, 다운 증후군 (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-수용체.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

약물 상호 작용

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.