포르 모 테롤 (formoterol)

때 ATH:
R03AC13

Характеристика формотерола

Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. 쉽게 용 해 в ледяной уксусной кислоте, 메탄올에 용해, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, 물에 약간 용해, 아세톤에 거의 녹지, этилацетате и диэтиловом эфире.

Фармакологическое действие формотерола

Адреномиметическое, 기관지 확장제.

Применение формотерола

По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (성인과 어린이 5 세) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, 포함. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета₂-작용제.

Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета₂-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.

Применение формотерола фумарата «по требованию» (필요하다면) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, 운동 유발 성.

Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания формотерола

과민성.

Ограничения к применения формотерола

Кардиоваскулярные нарушения, 포함. 관상 동맥 부전, 부정맥, 고혈압, 경련성 질환, 갑상선 중독증, необычная ответная реакция на симпатомиметики, 임신, 모유 수유, 연령 5 년 (안전성과 유효성은 확립​​되지 않았습니다).

Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета₂-adrenoreceptorov.

임신과 모유 수유

Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, 포함. во время родов, 수행되지. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. 알 수없는, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).

Побочные действия формотерола

Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета₂-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, 빈맥, aritmiju, 신경 과민, 두통, 떨림, 구강 건조, 심장의 고동, 현기증, 경련, 구역질, fatiguability, 약점, 저칼륨 혈증, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.

기관지 천식

В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (로 12 G 2 하루에 한번) получали 1985 환자 (어린이 5 세, 청소년과 성인) 기관지 천식이 있는. 포르 모 테롤 푸마 레이트의 주파수 식별 부작용 중 1% 그리고 더, 위약 그룹에서 부작용의 주파수보다, 우리는 다음 사항에 유의 (포르 모 테롤의 푸마 레이트 그룹이 부작용의 발생 비율 옆, 위약 그룹의 괄호에):

신경계와 감각 기관에서: 떨림 1,9% (0,4%), 현기증 1,6% (1,5%), 불면증 1,5% (0,8%).

호흡기에서: 기관지염 4,6% (4,3%), 흉부 감염 2,7% (0,4%), 호흡 곤란 2,1% (1,7%), 편도선염 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

다른: 바이러스 감염 17,2% (17,1%), 가슴 통증 1,9% (1,3%), 발진 1,1% (0,7%).

Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (연구 투여 6, 12 과 24 мкг при приеме дважды в сутки).

Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, 천식의, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (바이러스 감염, 비염, 편도선염, 위장염) или жалобы со стороны ЖКТ (복통, 구역질, 소화 불량).

만성 폐쇄성 폐 질환

В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (로 12 G 2 하루에 한번) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, 우리는 다음 사항에 유의 (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, 위약 그룹의 괄호에):

신경계와 감각 기관에서: 경련 1,7% (0%), 다리 경련 1,7% (0,5%), 걱정 1,5% (1,2%).

호흡기에서: 상기도 감염 7,4% (5,7%), 인두염 3,5% (2,4%), 정맥 두염 2,7% (1,7%), 가래의 수를 증가 1,5% (1,2%).

다른: 요통 4,2% (4,0%), 가슴 통증 3,2% (2,1%), 열 2,2% (1,4%), 가려움 1,5% (1,0%), 구강 건조 1,2% (1,0%), 부상 1,2% (0%).

일반적으로, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% 환자, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, 과 6,0% 위약). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.

В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 μg 및 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (인두염, 열, 경련, 가래의 수를 증가, disfonija, миалгия и тремор).

시판 후 연구

В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.

Взаимодействие формотерола

Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). 포르 모 테롤 (formoterol), как и другие бета₂-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Передозировка формотерола

증상: 협심증, 동맥 하이퍼- 또는 저혈압, 빈맥 (더 200 U. / 분), 부정맥, 신경 과민, 두통, 떨림, 발작, 근육 경련, 구강 건조, 심장의 고동, 구역질, 현기증, fatiguability, 약점, kaliopenia, giperglikemiâ, 불면증, 대사성 산증. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, 만든 156 mg을 / ㎏ (약 53000 과 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, 각기, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м²).

치료: отмена формотерола фумарата, 증상 및지지 요법, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.

Способ применения и дозы формотерола

흡입. 기관지 천식 (유지 치료): 성인과 어린이 5 년 이상-하 12 мкг каждые 12 아니. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета₂-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: 성인 및 청소년 12 년 이상-하 12 mcg 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. 만성 폐쇄성 폐 질환 (유지 치료): 로 12 мкг каждые 12 아니. Максимальная рекомендованная доза 24 밀리그램 / 일.

주의 사항

Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, 평소보다, число ингаляций бета₂-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, 예: 코르티코스테로이드); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (더 2 하루에 한번). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета₂-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (예를 들어,, 4 하루에 한번), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета₂-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета₂-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, 따라서, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

Как и другие агонисты бета₂-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (심장 박동 증가, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета₂-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (혹시, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

베타 차단제의 사용 천식 환자에서, 포함. 심근 경색의 이차 예방에 대한, 바람직하지 않은. 이러한 경우, 심장 선택성 베타 차단제의 약속 고려되어야, 그들은 신중하게 적용해야하지만.

주의 사항

캡슐, 포함 포르 모 테롤 푸마르산, 섭취 금지; 그들은 특별한 장치를 통해 만 흡입에 의해 사용되어야한다. 흡입을 수행 할 수있는 장치에 숨을 내쉬고하지 마십시오.