Flupirtine
때 ATH:
N02BG07
약리 작용
중추작용진통제. 뉴런 칼륨 채널의 선택적 활성화 제. 오피오이드에는 적용되지 않습니다., 중독과 중독을 일으키지 않습니다.
렌더링 진통제, 근육이완 및 신경보호 효과, NMDA의 간접적 적대감을 바탕으로 (N-메틸-D-아스파테이트)-수용체, 통증 조절 및 GABA성 과정의 하강 메커니즘 활성화.
치료 농도에서 플루피르틴은 α에 결합하지 않습니다.1-, ㅏ2-아드레날린 수용체, 세로토닌 5HT1-, 5NT2-수용체, 도파민, 벤조디아제핀, 오피오이드, 중앙 m- 그리고 n- 콜린성 수용체.
근육에 대한 항경련 효과는 운동 뉴런과 중간 뉴런으로의 흥분 전달을 차단하는 것과 관련이 있습니다., 근육 긴장을 풀어주는. 플루피르틴의 이러한 작용은 많은 만성 질환에서 나타납니다., 고통스러운 근육 경련을 동반 (목과 허리의 근골격계 통증, 관절병, 긴장성 두통, 섬유 근육통).
신경 보호 특성 덕분에 고농도의 세포 내 칼슘 이온의 독성 영향으로부터 신경 구조를 보호합니다., 관련 된, 신경 칼슘 이온 채널을 차단하고 칼슘 이온의 세포 내 전류를 감소시키는 플루피르틴의 능력.
약동학
섭취 후 거의 완전히 (에 90%) 그리고 위장관에서 빠르게 흡수.
그것은 간에서 대사 (에 75% 복용량의) 활성 대사 산물 M1의 형성과 함께 (2-아미노-3-아세트아미노-6-[4-플루오르]-벤질아미노피리딘). 대사산물 M1은 우레탄 구조의 가수분해 결과로 형성됩니다. (1 상 반응) 및 후속 아세틸화 (2 상 반응). 이 대사 산물은 평균적으로 25% 플루피르틴의 진통작용. 기타 대사 산물 ((M2) – 생물학적으로 비활성) 산화 반응의 결과로 형성 (나는 단계) p-플루오로벤질에 이어 접합 (2 단계) 글리신이 포함된 p-플루오로벤조산.
티1/2 에 관한 것입니다 7 아니 (10 h 주요 물질 및 대사 산물 M1), 진통 효과를 제공하기에 충분합니다.. 혈장 내 활성 물질의 농도는 용량에 비례합니다..
주로 신장 쓰기 (69%): 27% 변경되지 않고 배설, 28% – vide 대사 산물 M1 (아세틸 대사 산물), 12% – v vide 대사 산물 M2 (파라-플루오로히푸르산) 나머지 1/3은 구조가 불분명한 여러 대사산물로 구성되어 있습니다.. 복용량의 작은 부분은 담즙과 대변으로 몸에서 배설됩니다..
연령 이상의 환자 65 젊은 환자에 비해 몇 년 동안 T의 증가가 있습니다.1/2 (에 14 h 단일 용량 및 최대 18.6 h 전류를 흘릴 때 12 일) 그리고 씨최대 각각 혈장에서 더 높다. 2-2.5 시대.
고백
다음 질병 및 상태의 급성 및 만성 통증 증후군: 근육 경련, 악성 신 생물, 차 algomenorrhea, 두통, 외상 후 통증, 외상/정형외과 수술 및 중재 중 통증.
투약 처방
복용량은 통증 증후군의 중증도와 플루피르틴에 대한 환자의 민감도에 따라 개별적으로 설정됩니다..
사용 기간은 개별적으로 결정되며 통증 증후군 및 치료의 역학에 따라 다릅니다..
부작용
CNS: 종종 치료 초기에 쇠약해짐; 우울증 가능성, 수면 장애, 땀, 걱정, 신경 과민, 떨림, 두통; 드물게 – 혼동, 시각 장애.
소화 시스템에서: 가능한 현기증, 가슴 앓이, 구역질, 구토, 변비 또는 설사, 헛배 부름, 위통, 구강 건조, 식욕 부진; 일부 경우에 – 간 트랜스 아미나 제의 증가, 간염 (급성 또는 만성, 황달이 있거나 없는 누출, 담즙정체 유무에 관계없이).
알레르기 반응: 드물게 – 열, 두드러기와 가려움증.
금기
뇌병증 증상을 동반한 간부전, 담즙, 중증 근무력증, 세인트 마틴의 악, 임신, 어린 시절과 사춘기까지 18 년, 플루피르틴에 과민증.
임신과 수유
임신 중 금기.
수유 중에 사용해야 할 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 중단하는 문제를 결정해야합니다., TK. 쇼, 소량의 플루피르틴이 모유로 배설된다는 사실.
주의 사항
간 및/또는 신장 기능이 손상된 경우 주의해서 사용하세요., 고령 환자 65 년. 이 그룹의 환자는 복용량 요법의 조정이 필요합니다..
부작용은 주로 용량 의존적입니다.. 많은 경우 치료가 진행되거나 치료가 끝나면 저절로 사라집니다..
Flupirtine으로 치료하는 동안 빌리루빈 진단 스트립을 사용한 검사의 위양성 결과가 가능합니다., 소변의 유로빌리노겐과 단백질. 혈장 내 빌리루빈 수치를 정량적으로 측정하면 유사한 반응이 가능합니다..
고용량으로 사용하면 경우에 따라 소변이 녹색으로 변할 수 있습니다., 이것은 어떤 병리학의 임상 징후가 아닙니다..
간이나 신장 기능이 손상된 환자의 경우 간 효소 활성과 소변 크레아티닌 수치를 모니터링해야 합니다..
약물과 함께 flupirtine의 동시 사용, 간에서도 대사되는, 간 효소의 정기적인 모니터링이 필요합니다.
플루피르틴과 약물의 병용은 피해야 합니다., 파라세타몰과 카바마제핀 함유.
차량 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향
고려, 플루피르틴은 주의력을 약화시키고 신체 반응을 느리게 할 수 있으므로, 약물 치료 중에는 차량 운전이나 잠재적으로 위험한 활동을 삼가하는 것이 좋습니다., 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.
약물 상호 작용
Flupirtine은 진정제의 효과를 향상시킵니다., 근육 이완제, 에탄올.
때문에, 플루피르틴은 혈장 단백질에 결합합니다, 동시에 복용하는 다른 약물에 의해 단백질 결합이 대체될 가능성을 고려해야 합니다.. 동시에 보여지네요, 플루피르틴은 단백질 결합에서 와파린과 디아제팜을 대체합니다., 플루피르틴과 동시에 복용하면 활동이 증가할 수 있습니다..
플루피르틴 및 쿠마린 유도체 동시 사용으로 항응고 효과 증가 가능.
