FEMARA

활성 물질: 레트로 졸
때 ATH: L02BG04
CCF: 항암제. Aromatase 억제제
ICD-10 코드 (고백): C50
때 CSF: 15.13.04.01
제조업 자: 노바티스 AG (스위스)

제약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 어두운 노란 색상, 둥근, 약간 양 오목, 경 사진 가장자리, на одной стороне напечатано “FV”, 다른 – “CG”.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, 옥수수 전분, 나트륨 카르복시 메틸 전분, 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아, gipromelloza, 활석, 마크로 골 8000, 염료 산화철 노랑 (17268), 이산화 티탄.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

항암제. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (처음으로, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении препарата Фемара^® 발 투여 량 범위에서 0.1 에 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% 비교 5.5% 위약). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих препарат Фемара^®, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 년, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск прогрессирования на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение препаратом Фемара^® снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

약동학

흡수

Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение T_최대 летрозола в крови составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 아니 – 음식과 함께 복용시; среднее значение C_최대 составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л – 음식과 함께 복용시, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) 변경되지. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

분배

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (주로 알부민에 – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся에서_디 в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. 씨_SS 그것은 내 도달 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 mg의. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

대사

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

공제

주로 신장에서 대사 산물로 배설됨, 적게 – 소장을 통해. 마지막 T_1/2 이다 48 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (간경변증의 B 급) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (차일드-푸 클래스 C) AUC увеличивается на 95% 그리고 T_1/2 에 187%. 하지만, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 밀리그램 / 일) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

고백

— ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;

— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

투약 처방

에 성인 рекомендуемая доза препарата Фемара^® 이다 2.5 mg의 1 시간 / 일, ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 년 (не дольше 5 년).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.

에 пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

에 пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (QC ≥ 10 ㎖ / 분) 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그럼에도 불구하고, 에 중증의 간 기능 장애 (클래스 C 간경변증) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

내부는 약, 에 관계없이 식사.

부작용

Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: 매우 자주 발생 (≥10 %), 자주 (≥ 1, <10%), 때때로 (≥ 0.1%, <1%), 드물게 (≥0.01, <0.1%), 드물게 (<0.01%, 격리 된 보고서를 포함하여).

보통, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

소화 시스템에서: 자주 – 구역질, 구토, 소화 불량, 변비, 설사; 때때로 – 위통, 구염, 구강 건조, 간 효소 증가.

중추 및 말초 신경계에서: 자주 – 두통, 현기증, 우울증; 때때로 – 경보, 신경 과민, 과민성, 졸음, 불면증, 기억 손상, dysesthesia, 지각 이상, gipesteziya, 미각 장애, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

조혈 계에서: 때때로 – 백혈구 감소증.

심장 혈관 시스템: иногда – ощущение сердцебиения, 빈맥, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, 혈압 상승, 관상 동맥 질환 (협심증, 심근 경색증, 심장 마비), 혈전 색전증; 드물게 – 폐 색전증, тромбоз артерий, 행정.

호흡: 때때로 – 호흡 곤란, 기침.

피부과 반응: 자주 – 탈모증, 발한 증가, 피부 발진 (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); 때때로 – 가려움, 피부 등의 건조증, 두드러기; 드물게 – 혈관 부종, 아나필락시스 반응.

근골격계의 편: 자주 – 관절통; 자주 – 근육통, ostealgias, 골다공증, 골절; 때때로 – 관절염.

감각에서: 때때로 – 백내장, 눈 자극, 시력, 미각 이상.

Со стороны мочевыводящей системы: 때때로 – 잦은 배뇨, 요로 감염.

생식 시스템: 때때로 – 질 출혈, 질 분비물, 질 건조, 가슴 통증.

다른: 자주 – 발작 느낌 열 (조수); 자주 – 피로, 무력증, 불쾌, 말초 부종, 살찌 다, 고 콜레스테롤 혈증, 신경성 식욕 부진증, 식욕 증가; 때때로 – 체중 감량, 갈증, 고열 (пирексия), 점막의 건조, 일반화 된 부종, боли в опухолевых очагах.

금기

— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년;

— повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Нет данных о применении препарата Фемара^® у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 ㎖ / 분. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

임신과 수유

Препарат Фемара^® 임신과 수유 중 금기.

Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

주의 사항

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

과다 복용

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара^®.

치료: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

약물 상호 작용

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. 시험관 내 실험은, что летрозол, применяемый в концентрациях, 에 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). 이렇게, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. 그럼에도 불구하고, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 건조에 보관해야합니다, 30 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 – 5 년.

Препарат не следует применять после истечения срока годности.