Ertapenem

때 ATH:
J01DH03

약리 작용

베타 - 락탐 항생제, 살균 작용은 세포벽 합성 억제에 기인하며, 이는 페니실린 결합에 의해 매개된다 단백질 (PSB). 대장균에서 그것은 DPM에 강한 친 화성을 나타낸다 1 알파, 1 베타, 2, 3, 4 과 5, 바람직하게는 PSB에 의해 2 과 3. 베타 - 락타 마제는 대부분의 클래스를 가수 분해 Ertapenem 상당한 안정성을 보유, 포함 페니 실리 나제, cephalosporinase 및 베타 - 락타 마제 스​​펙트럼 확산, 하지만 메탈로 - 베타 - 락타 마제. 그것은 다음과 같은 미생물 균주에 대하여 가장 활성: 호기성 및 통성 혐기성 그람 양성 미생물: 황색 포도상 구균 (균주 포함, 페니 실리 나제; metitsillinoustoychivye 내성 포도상 구균), 연쇄상 구균 agalactiae, 폐렴 구균, 연쇄상 구균의 pyogenes의; 호기성 및 통성 혐기성 그람 음성 미생물: 대장균, 인플루엔자 균 (균주 포함, 베타 - 락타 마제를 생성), 폐렴 간균, 모락 셀라 카탈리스, 프로 테우스 mirabilis에; 혐기성 미생물: 박 테로이드의 fragilis 등. 박 테로이드 종의 군, 클로 스트 리듐 종. (кроме 클로스 트리 디움 디피), Eubacter 종., Peptostreptococcus 종., 포피의 asaccharolytica, 프레 보 텔라 (Prevotella). IPC의 가치에 이러한 데이터의 임상 관련성, полученных 체외, 알 수없는: IPC 적어도 2 가장에 대한 UG / ml의 활성 (더 90%) 속 연쇄상 구균의 미생물 균주, включая 폐렴 구균, 이하의 농도보다 4 UG / ㎖ - 대부분의 (더 90%) штаммов 헤모필루스 종. 미만의 농도보다 4 UG / ㎖ - 가장 대하여 (더 90%) 호기성 및 통성 혐기성 그람 양성 미생물: 황색 포도상 구균 SPP., 메티 실린에 민감한 응고 효소 (metitsillinoustoychivye 내성 포도상 구균), 폐렴 구균 (penitsillinoustoychivye), 연쇄상 구균 비리 단스. 미생물의 많은 변종, 다른 multiresistant을 가진. 항생 물질, 같은 페니실린 등, 세 팔로 스포린 (포함. 3 세대) 및 아미노 글리코 사이드, 약물에 민감: 호기성 및 통성 혐기성 그람 음성 미생물 [시트로 박터의 freundii, 엔테로 박터 aerogenes, 엔테로 박터 클로 아카에 균의, 형 ESBL을 생성 (베타 - 락타 마제 확장 스펙트럼) 대장균, 헤모필루스 parainfluenzae, 클레 브시 엘라 oxytoca, 폐렴 간균, 형 ESBL을 생성, 모르가 넬라의 morganii, 프로테우스 심상, 세라 티아 균]; 혐기성 박테리아 - 푸 소박 테 리움 (Fusobacterium) 아종. 많은 균주 내성 엔테로 코커스 패 칼리스과 장구균의 대부분의 변종이다, 메티 실린 내성 포도상 구균.

약동학

음 / 분 후 흡수. 생체 이용률 - 92%. / 분 후 1 G / 일 TCmax - 2 아니. 적극적 혈장 단백질 결합; 피드백 증가 혈장 농도 감소: 대략 95% 이하의 농도보다 100 UG / ㎖로 85% 농도 300 UG / ㎖. 용량 범위 0,5 에 2 투여 량에 거의 비례 씨 AUC 증가. 후에서 용량 범위에서 /에 반복 0,5 에 2 하루 / M 관리의 당 G 1 G 매일 축적이 관찰되지. 수유 여성의 모유에서 ertapenem의 농도 지난 후 /에 1 R은 치료의 마지막 날입니다 (5~14일 출생 후) 적게 0,38 UG / ㎖, 에 5 치료를 중지 한 후 하루 정의 또는 미량에 정의되어 있지 않습니다 (적게 0,13 UG / ㎖). 약 6% 비활성 대사 산물로 베타 - 락탐 고리를 가수 분해에 의해 대사 (오픈 링). 약 80% 약물은 소변으로 배출된다 (38% - 변경되지 않은, 약 37% -에서 보라 대사), 10% - 대변. T1 / 2 - 4 아니. 용량에 후 노인 환자에서 ertapenem의 농도 / 1 과 2 G 약간 높은 (대략 39 과 22% 각기), 젊은보다. 어린이 및 간 장애 환자에서 ertapenem의 약물 동태는 연구되지 ​​않았다. 간에서의 대사의 낮은 강도를 기대할 수 인한, 의 약동학에 영향을 미치지 않아야 간 기능 이상. / 소개에서 단일 후 1 가벼운 만성 신부전 환자에서 G의 ertapenem의 AUC (CC 60-90 ml / 분) 변경되지; 보통 만성 신질환 (CC 31-59 ml / 분) 대략 증가 1,5 시대; 중증 만성 신부전 (QC 5-30 ㎖ / 분) 대략 증가 2,6 시대; 말기 신장 질환 (보다 CC 이하 10 ㎖ / 분) AUC는 약 증가 2,9 시대. 단일 용량에 / 단일 후 1 대한 혈액 투석 직전 G의 ertapenem 30% 투여 용량은 투석액의 판단.

고백

감염을 완화 할 중공업, 미생물의 감염 균주에 의한 (포함. 세균성 병원균의 감수성 검사의 결과까지 초기 경험적 항생제 치료를위한): 복부 감염, 피부와 피하 조직의 감염 (포함. 당뇨병의 낮은 사지의 감염), 지역 사회 획득 폐렴, 요로 감염 (포함. 신우 신염), 급성 골반 감염 (포함. 산후 자궁 내막염, 패 혈성 유산 및 수술 후 감염), bakterialynaya 패혈증.

금기

과민성 (포함. 다른 사람에게. 베타 - 락탐 항생제), 세까지의 어린이 3 달. / m의 도입에 용매로서 리도카인 염산염 사용시: 과민 반응은 국소 마취 약물을 아미드, 심한 저혈압, 심장 내 전도의 위반.

주의하여. 임신, 젖 분비.

투약 처방

B / 주입 (시 30 M), / M. 이상 성인과 어린이에 대한 투여 13 년 - 1 G, 소개의 다양성 - 1 하루에 한번. 어린이 3 달 전에 12 년 - 15 mg을 / ㎏, 의 razdelennaya 2 소개 (하지만 더 1 G / 일).

V / M 행정부는 / 주입에 대한 대안으로 사용할 수 있습니다.

치료의 과정 - 3-14일, 질환의 중증도 및 병원체의 종류에 따라. 임상 있으면 개선 후속 적절한 경구 항생제 치료로 전환한다고 가정.

만성 신부전 환자: 더 CC와 30 ml / 분 올바른 투약 처방이 필요하지 않습니다. 때 같거나 CC 미만 30 ㎖ / 분, 포함. 환자, 혈액 투석에, - 500 밀리그램 / 일.

환자, 혈액 투석 일일 투여 량을 투여 할 때 500 오는 mg의 6 혈액 투석 전에 시간도 입력해야합니다 150 mg의 후. 약물보다 투여하는 경우 6 혈액 투석 전에 시간, 추가 용량의 도입이 필요하지 않습니다. 현 시점에서 환자에 최적 용법 불충분 한 데이터가있는, 복막 투석 또는 혈액 여과에.

간 장애 용량 조절 환자가 필요합니다.

I에 대한 용액의 제조 / V 주입: 바이알의 내용물을 희석 10 ml의 0,9% 주입을위한 NaCl 용액 또는 물, 동요. 생성 된 용액의 바이알에 첨가 하였다 50 ml의 0,9% NaCl 용액. 약물의 도입을 위해 만들어 져야한다 6 희석 후 시간.

I에 대한 용액의 제조 / m 주입: 바이알의 내용물에 용해시키고, 3,2 ml의 1 ~ 2 % 리도카인, 완전히 용해 될 때까지 흔들어, 그 후 용액을 즉시 주사기 내로 흡인하고 / m로 깊은 주입. 난에 대한 솔루션 / M 행정부 내에서 사용되어야합니다 1 아니.

부작용

빈번한 (1-10 %): 두통, postinfuzionny 정맥염 / 혈전 정맥염, 설사, 구역질, 구토.

조금 (0,1-1 %): 현기증, 약점 / 피로, 졸음, 불면증, 경련, 혼동; 혈압의 저하; 호흡 곤란; 구강 점막의 칸디다증, psevdomembranoznыy 대장염, вызванный 클로스 트리 디움 디피 (자주 설사가 나타난다), 구강 건조, 소화 불량 (포함. 변비, 역류 내용), 신경성 식욕 부진증, 복통, 미각 이상; 피부 발진 (포함. эritematoznaya, 두드러기), 가려운 피부; 질 칸디다증 (질 가려움증), 팽창, 열, 가슴 통증.

알레르기 및 아나필락시스 반응 (더 자주 사람의, 알레르기 다가의 역사를 가진, 포함. 페니실린 등. 베타 - 락탐 항생제), 중첩 감염.

검사 소견: 자주 - ALT 증가, 행동, AP와 혈소판, 덜 자주 - 직접 증가, 간접 및 총 빌리루빈, 부분 트롬 보 플라 스틴 시간, eozinofilija, 단핵구, hypercreatininemia 및 고혈당; 분할 된 호중구 및 백혈구의 수를 줄임, 적혈구 및 헤모글로빈 감소, 혈소판 감소증; 세균, 혈청 요소 질소의 증가, 소변에서 상피 세포, eritrotsiturii.

과다 복용

증상: 실수로 소개 3 / 일 G는 임상 적으로 유의 한 이상 반응으로 이어질하지 않았다.

치료: 약물의 제거, 지원. 혈액 투석은 효과적이다, 그러나 과다 복용에서의 사용 경험은하지 않았습니다.

약물 상호 작용

용매 솔루션으로 사용하지 않음, 우선 당.

약물과 병용 투여하는 경우, 블록 관 분비, 보정 투여 정권은 필요하지 않습니다.

생체 이물질의 대사에 영향 없다, 매개 6 개 주요 시토크롬 P450 동종 효소: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1은 CYP3A4를 и.

약물과의 상호 작용, 때문에 관 분비의 억제에, P 당 단백질에 결합 또는 마이크로 산화의 강도를 변화시킴으로써 위반, 가능성.

주의 사항.

위 막성 대장염의 아마도 개발, 의 정도가 약한 생명을 위협에 이르기까지 다양 할 수 있습니다, 따라서 설사 환자 염두에 개발의 가능성을 부담 할 필요가있다.

전 / m의 투여는 혈관 내로 주입 실수를 방지 할 필요가있을 때.