Enfuvirtid

때 ATH:
J05AX07

약리 작용

Ингибитор фузии (병합). 세포에서 HIV-1 glikoproteidom의 gp41와 특정 바인딩 및 억제의 구조 rearanzhirovku, 침투를 차단 вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

약동학

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 mg의 C_최대 – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. 씨_SS 복용량 90 mg - 2.6-3.4 UG / ㎖. V_디 I / V 투여 후 90 мг – 5.5±1.1 л. 혈장 단백질 결합 – 92% (в основном с альбумином и, 적게 – с кислым α₁-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, 그 구성, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T_1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

고백

HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

투약 처방

Вводят п/к в область плеча, 허벅지 또는 전면 복 부 벽의 앞 표면. 용량은 개별적으로 설정, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 ml / 분 필요 없음.

부작용

중추 및 말초 신경계에서: 두통, perifericheskaya 신경 병증, 현기증, 맛 방해, 불면증, 우울증, 경보, 악몽, 과민성, gipesteziya, 장애인 농도, 떨림.

호흡: 기침, 후두염, 정맥 두염, 모낭염, 폐렴, 호흡 곤란 증후군.

피부과 반응: 가려움, 밤에 땀, 피부 등의 건조증, 발한 증가, 지루성 습진, эritema, 여드름, 단순 포진, папиллома кожи.

근골격계의 편: 근육통, 관절통, 요통, 사지에 통증, 근육 경련.

비뇨에서: конкременты в почках, 혈뇨, 사구체 신염.

소화 시스템에서: 구역질, боль в верхней половине живота, 변비, 설사, 췌장염, 식욕을 감소, 신경성 식욕 부진증, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, 구역질, 구토, 간 트랜스 아미나 제의 증가.

감각에서: 결막염, 현기증, 이염.

알레르기 반응: 피부 발진, 가려움, 열, 오한, 떨림, 혈압의 저하, первичная реакция иммунных комплексов.

현지 반응: 고통, дискомфорт в месте инъекции, 포장, эritema, 마디, 낭종, 가려움, 반상 출혈; 드물게 – 농 양 및 Phlegmon.

다른: 약점, 체중 감량, 무력증, 독감과 유사한 증상, 림프절, 독감; 실험실 매개 변수의 변화 (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, 환자에 비해, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) – eozinofilija, 증가 ALT, CPK, снижение Hb.

금기

젖 분비 (모유 수유), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

임신과 수유

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, 때 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에게 치료의 잠재적 인 혜택.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. 필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유를 중단해야한다.

IN 실험 연구 энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 과 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

주의 사항

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. 위험 요인, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, 특히, если имеются факторы риска развития пневмонии.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

약물 상호 작용

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, 라미부딘, 넬 피나 비르, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.