Enfuvirtid
때 ATH:
J05AX07
약리 작용
융합 억제제 (병합). 세포에서 HIV-1 glikoproteidom의 gp41와 특정 바인딩 및 억제의 구조 rearanzhirovku, 침투를 차단 세포 내부의 바이러스. 세포내 활성화가 필요하지 않습니다.. 항바이러스 활성은 바이러스 표면의 천연 gp41에 있는 또 다른 7중 반복 영역 HR1과의 상호작용으로 인해 발생합니다.
약동학
엔푸비르티드를 전복벽에 1회 피하주사한 후 90 mg의 C최대 – 4.59±1.5μg/ml, AUC – 55.8±12.1μg x h/ml, 절대 생체 이용률 - 84.3±15.5%. 일정 용량 범위의 피하 투여 45-180 mg 생체 이용률은 투여 용량에 비례합니다.. 흡수는 주사 부위에 의존하지 않습니다. 씨SS 복용량 90 mg - 2.6-3.4 UG / ㎖. V디 I / V 투여 후 90 mg – 5.5±1.1리터. 혈장 단백질 결합 – 92% (주로 알부민과, 적게 – 신맛이 나는 α와 함께1-당단백질).
펩타이드가 되어서, 아미노산으로의 이화작용을 겪습니다., 그 구성, 이후 신체에서 활용되면서. CYP 시스템 동종효소를 억제하지 않습니다.. C 말단 아미노산 페닐알라닌의 아미드기의 시험관 내 가수분해는 탈아미드화된 대사산물의 형성을 초래하며 이 대사산물의 형성은 NADP-H에 의존하지 않습니다.. AUC와 함께 enfuvirtide를 투여한 후 혈장에서 대사체가 검출되었습니다. 2.4-15% AUC 엔푸비르티드.
엔푸비르티드를 일정량 피하 투여한 후 90 mg T1/2 – 3.8±0.6시간, 여유 공간 – 1.7±0.4l/h.
고백
HIV-1 (다른 항레트로바이러스제와 병용).
투약 처방
어깨 부위에 s/c 주입, 허벅지 또는 전면 복 부 벽의 앞 표면. 용량은 개별적으로 설정, 환자의 나이와 체중에 따라. CC 환자에 대한 용량 조정 35 ml / 분 필요 없음.
부작용
중추 및 말초 신경계에서: 두통, perifericheskaya 신경 병증, 현기증, 맛 방해, 불면증, 우울증, 경보, 악몽, 과민성, gipesteziya, 장애인 농도, 떨림.
호흡: 기침, 후두염, 정맥 두염, 모낭염, 폐렴, 호흡 곤란 증후군.
피부과 반응: 가려움, 밤에 땀, 피부 등의 건조증, 발한 증가, 지루성 습진, эritema, 여드름, 단순 포진, 피부 유두종.
근골격계의 편: 근육통, 관절통, 요통, 사지에 통증, 근육 경련.
비뇨에서: 신장 결석, 혈뇨, 사구체 신염.
소화 시스템에서: 구역질, 상복부 통증, 변비, 설사, 췌장염, 식욕을 감소, 신경성 식욕 부진증, 구강 점막의 칸디다증, 구역질, 구토, 간 트랜스 아미나 제의 증가.
감각에서: 결막염, 현기증, 이염.
알레르기 반응: 피부 발진, 가려움, 열, 오한, 떨림, 혈압의 저하, 면역 복합체의 일차 반응.
현지 반응: 고통, 주사 부위의 불편함, 포장, эritema, 마디, 낭종, 가려움, 반상 출혈; 드물게 – 농 양 및 Phlegmon.
다른: 약점, 체중 감량, 무력증, 독감과 유사한 증상, 림프절, 독감; 실험실 매개 변수의 변화 (환자에게 더 자주, enfuvirtide와 최적화된 배경 항레트로바이러스 요법의 병용 요법을 받은 환자, 환자에 비해, 최적화된 백본 항레트로바이러스 요법만을 받고 있음) – eozinofilija, 증가 ALT, CPK, Hb 감소.
금기
젖 분비 (모유 수유), enfuvirtide에 과민증.
임신과 수유
임신 중에는 사용하지 않는 것이 좋습니다., 때 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에게 치료의 잠재적 인 혜택.
엔푸비르티드가 모유로 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.. 필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유를 중단해야한다.
IN 실험 연구 enfuvirtide는 생체 내 및 시험관 내에서 돌연변이 유발 또는 염색체 이상 유발 특성을 나타내지 않았습니다.; 수컷과 암컷 쥐의 수태능력에 영향을 미치지 않았습니다., 우수한 0.7, 2.5 과 8.3 인간의 일일 최대 권장 복용량을 곱하고 mg/kg s.c로 계산됩니다..
주의 사항
다른 항레트로바이러스제와 병용해서만 사용.
전신 알레르기 반응이 의심되는 경우 치료를 중단하고 환자를 검사해야 합니다.. 전신 반응이 발생한 후에 치료를 재개해서는 안 됩니다., enfuvirtide와 관련이 있을 수 있음. 위험 요인, 알레르기 반응의 발생이나 중증도를 결정할 수 있는 요인은 확립되지 않았습니다..
치료 중 세균성 폐렴의 발생률이 증가한 것으로 나타났습니다., 어떤 경우에는 치명적이었는데. 폐렴 발생의 위험 요인에는 낮은 기준선 CD4 세포 수가 포함됩니다., 높은 바이러스 부하, IV 약물 투여, 흡연과 폐질환 병력. 감염 증상을 면밀히 모니터링하십시오., 특히, 폐렴 발병 위험 요인이 있는 경우.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
차량 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향은 확립되지 않았습니다., 그러나 부작용을 고려해야 한다, 치료 중 발생하는.
약물 상호 작용
다양한 계열의 다른 항바이러스제와 함께 enfuvirtide에 대한 연구 (뉴클레오사이드 역전사효소 억제제, 비뉴클레오사이드 역전사 억제제 및 프로테아제 억제제), 지도부딘을 포함한, 라미부딘, 넬 피나 비르, 인디나비르와 에파비렌즈, 시너지 효과에 대한 첨가제의 존재와 길항작용의 부재를 보여주었습니다..
