둘록 세틴

때 ATH:
N06AX21

약리 작용

항우울제, 세로토닌 및 노르 에피네프린의 재 흡수 억제제 (노르 아드레날린). 약하게 도파민 흡수를 저해, 그것은 더 큰 친 화성이 없습니다 к гистаминовым, dopaminovym, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (노르 아드레날린). 둘록 세틴은 통증 억제의 중심 메커니즘을 가지고, 이는 주로 증가 통증 임계 값에 의해 명시되는 경우 신경 병증 성 통증 증후군의 원인.

약동학

섭취 둘록 잘 위장관에서 흡수 한 후, 빠는 시작 2 투여 후 시간, 씨_최대 을 통해 달성 6 투여 후 시간. 식품과 동시에 리셉션은 C에 도달하는 시간을 증가_최대 에 10 아니, 흡수되는 정도를 감소 (대략 10%), 하지만 C의 값에 영향을주지 않습니다_최대.

혈장 단백질 결합은 높다 (더 90%), 주로 알부민과 α에₁-글로불린. Нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Дулоксетин активно биотрансформируется с участием изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, которые катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. 티_1/2 이다 12 아니. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 L /. Выводится с мочой в виде метаболитов.

끝 단계 만성 신부전 환자에서, 혈액 투석, C 값_최대 и AUC дулоксетина увеличивались в 2 시대. 이와 관련하여이 임상 적으로 중증 신장애 환자에서 용량을 줄이는 바람직 함을 고려해야한다.

간 기능 부전의 임상 증상이 발생할 수 있습니다 신진 대사와 둘록의 배설을 둔화 환자에서. 둘록 세틴의 단일 투여를받은 후 20 mg의 6 간경변 및 경증 간 장애 환자 (간경변증에 대한 클래스 B) 기간 T_1/2 예를 bыla 둘록 세틴 15% 더 높은, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней величины AUC. 에도 불구하고, что C_최대 у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, 티_1/2 약 3 시대.

고백

우울증, болевая форма диабетической невропатии.

투약 처방

권장 초기 용량은 60 mg의 1 시간 / 일.

При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 밀리그램 / 일 2 입장.

중증의 신장애 환자에서 (CC<30 ㎖ / 분) начальная доза должна составлять 30 mg의 1 시간 / 일. У пациентов с нарушениями функции печени следует снизить начальную дозу препарата или сократить кратность приема.

부작용

CNS: 자주 – 현기증 (кроме вертиго), 수면 장애 (졸음 또는 불면증), 두통 (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); 때때로 – 떨림, 약점, 시력, 혼수, 경보, zevota; 드물게 – 녹내장, midriaz, 시각 장애, 자극, 방향 감각 상실.

소화 시스템에서: 자주 – 구강 건조, 구역질, 변비; 때때로 – 설사, 구토, 식욕을 감소, 맛의 변화, 간 기능 검사 위반; 드물게 – 간염, 황달, 알칼리 포스 파타 아제의 활동 증가, 골드, АСТ и уровня билирубина; 트림, 위장염, 구염.

근골격계의 편: 때때로 – мышечная напряженность и/или подергивания; 드물게 – 이갈이.

심장 혈관 시스템: 때때로 – 심장의 고동; 드물게 – 기립 성 저혈압, 당김 (치료에 특히 초기), 빈맥, 혈압 상승, 차가운 사지.

생식 시스템의 부분: 때때로 – anorgazmija, 감소 리비도, задержка и нарушение эякуляции, 발기 부전.

비뇨에서: 때때로 – затрудненное мочеиспусканние; 드물게 – 야간 빈뇨.

다른: 때때로 – 체중 감량, 증가 땀, 조수, 밤에 땀; 드물게 – 아나필락시스 반응, 갈증, giponatriemiya, 오한, 혈관 부종, 발진, 스티븐스 - 존슨 증후군, 두드러기, 나쁜 느낌, чувство жара и/или холода, 살찌 다, degidratatsiya, 감광성. 자주 현기증을 관찰 취소하는 경우, 구역질, 두통. 고통스러운 당뇨병 성 신경 병증 환자에서, 형태는 공복 혈당이 약간 증가 될 수있다.

금기

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, MAO 억제제와 동시 사용, повышенная чувствительность к дулоксетину.

임신과 수유

임신 중 약물의 사용은 경우에 가능하다, 태아에 대한 잠재적 위험을 능가 어머니에게 이익을위한 경우, TK. клинического опыта применения дулоксетина при беременности недостаточно.

필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유의 종료 문제를 결정해야 (때문에 응용 프로그램 경험의 부족).

환자들은 경고한다, что в случае наступления или планирования беременности в период применения дулоксетина им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

주의 사항

조증 / 경조증의 악화에주의하여 사용, 발작, 산동, 이상 간 또는 신장 기능, у пациентов со склонностью к суицидальным попыткам.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, 때로는 치명적인 결과와 (고열, 엄격, 간대 성근 경련증, 몸체의 기능 회복 가능한 급격한 변동, 정신 상태 변화 다양 위반, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО (증상의 가능한 발달, 포함. характерных для злокачественного нейролептического синдрома).

Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение дулоксетина одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, TK. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, 및 노르 에피네프린 (노르 아드레날린). MAO 억제제는 최소 규정되지 않아야 5 둘록 중단 후 일.

조병 에피소드의 역사를 가진 환자에서주의를 적용하려면, а также с эпилептическими припадками в анамнезе.

Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах.

На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендуется контролировать АД.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

환자, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).

약물 상호 작용

Одновременное применение дулоксетина (선량 60 mg의 2 회 / 일) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм других лекарственных средств – субстратов CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (예를 들어,, ftorkhinolony) может привести к повышению концентрации дулоксетина, TK. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).

Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (복용량에서 찍은 100 mg의 1 시간 / 일) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.

При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (TK. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 mg의 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) 증가 3 시대. Одновременное применение с дулоксетином (선량 40 mg의 2 회 / 일) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 mg의 2 회 / 일) 에 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. 파록세틴 (애플리케이션 레이트 20 mg의 1 시간 / 일) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (예를 들어,, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) 주의해야.

При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), 가능한 상호 보강 효과 (такая комбинация требует осторожности).

Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, 높은 혈장 단백질 결합, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.