ДОПЕГИТ

활성 물질: 메틸 도파
때 ATH: C02AB01
CCF: Стимулятор центральных альфа₂-adrenoreceptorov. 항 고혈압제
ICD-10 코드 (고백): I10
때 CSF: 01.09.01.01
제조업 자: EGIS 제약 Plc의 (헝가리)

투여 형태, 구성 및 포장

알약 белые или серовато-белые, 둥근, 플랫, 모따기, гладкие с одной стороны, 다른 쪽 – гравировка “DOPEGYT”, 거의 또는 전혀 냄새.

첨가제: 에틸 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, 옥수수 전분, 스테아르 산, 나트륨 카복시 (유형), 활석.

50 PC. – флаконы коричневого стекла (1) – 종이 팩.

약리 작용

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α₂-수용체;

— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;

— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, 도파민, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, 신장 혈류, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, 그리고 서, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 아니. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 일. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 일.

약동학

흡수

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

분배

Незначительно (적게 20%) 혈장 단백질에 결합. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

대사

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

공제

소변에서 주로 쓰기. 약 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T_1/2 와 같다 1.7 아니. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) 티_1/2 метилдопы увеличивается в 10 시간.

Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

고백

- 동맥 고혈압.

투약 처방

Таблетки принимают внутрь до или после еды. 모드는 개별적으로 설정.

성인 첫 임명 2 의 일 250 mg의 (1 탭을 클릭합니다.) 2-3 회 / 일, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (모든 2 дня на 250 mg의) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. 유지 용량은 0.5-2 G / 일 2-4 입장.

최대 투여 량은 2 G. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит^® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

후 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита^®.

에 환자 노인 начальная доза должна быть как можно ниже, 더 이상은 없어 250 mg의 2 회 / 일, TK. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 G, которую превышать нельзя.

환자 손상된 신장 기능 용량 조절. 에 신부전 빛 중력 (clubockova 필터링 속도 (SCF) > 50 ㎖ / 분) следует выдерживать интервал между приемами 8 아니, 에 신부전 적당한에게 (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 아니, а при 중증의 신부전 (SCF < 10 ㎖ / 분) – 12-24 아니.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.

Рекомендуемая начальная доза Допегита^® 에 어린이 이다 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 입장. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 밀리그램 / kg 체중) с интервалами не менее двух дней.

부작용

중추 및 말초 신경계에서: в начале курса лечения или после повышения дозы – преходящая сонливость, 두통과 약점; 혹시 – 감각 이상, 현기증, 걱정, 우울증, 정신병 (слабый и преходящий), 악몽, 드물게 – parkinsonizm, Choreoathetosis, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (혹시, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.

심장 혈관 시스템: 증가 협 심 증, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, sinusovaya의 서맥, снижение чувствительности каротидного синуса, 기립 성 저혈압, 말초 부종, 살찌 다, 드물게 – miokardit, perikardit.

소화 시스템에서: 췌장염, 대장염, 구토, 설사, 침샘의 염증, изъязвление или почернение языка, 구역질, 변비, 헛배 부름, 구강 건조, 황달, 간염, 담즙, 간 효소 증가.

조혈 측으로부터: 골수 억제, 백혈구 감소증, 무과립구증, 혈소판 감소증, gemoliticheskaya 빈혈, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, 양성 Coombs 테스트; 드물게 – obratimaya lakopenia 및 혈소판, gemoliticheskaya 빈혈.

알레르기 반응: 혈관염, 증상, 닮은 SLE, 열, eozinofilija, 독성 표피 괴사 (라이엘 증후군), 발진.

내분비 시스템의 일부에: 프로락틴 혈증, 여성형 유방, 유즙.

생식 시스템의 부분: 무월경, 힘 또는 리비도.

근골격계의 편: 관절통, 근육통.

호흡: 코 막힘.

다른: повышение остаточного азота крови.

금기

-급성 간염, 간경화;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

- 급성 심근 경색;

- 갈색 세포종;

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 신부전 환자에 규정되어야한다 (용량 조절), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

임신과 수유

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, 여성보다, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

주의 사항

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, TK. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита^® больным печеночной порфирией или их близким родственникам.

В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения Допегитом^® следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% 환자, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита^® ежедневно в течение полугода или одного года. 미만 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита^®. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита^®, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом^®. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом^®, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. 예를 들면, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит^®, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

첫 번째 동안 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом^® 즉시 중단해야한다. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит^®.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита^®.

У некоторых пациентов во время приема Допегита^® могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом^® нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).

환자, получающим Допегит^®, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.

Во время приема Допегита^® следует избегать приема алкогольных напитков.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

초기에, индивидуально определяемом периоде применения Допегита^® не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, 필요한 빠른 정서적 반응. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

과다 복용

증상: 심한 저혈압, vыrazhennaya의 서맥, 약점, 졸음, 혼수, 떨림, 현기증, 변비, 헛배 부름, 설사, 구역질, 구토, 장 무력증.

치료: 위 세척, 구토의 자극, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, 옥랑, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (예를 들어,, 에피네프린).

약물 상호 작용

Допегит^® не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов.

Совместное применение Допегита^® с симпатомиметиками, 삼환계 항우울제, fenotiazinami, препаратами железа для приема внутрь, 비 스테로이드 성 소염 진통제, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита^®.

При одновременном применении Допегита^® с другими антигипертензивными средствами, 베타 차단제, 전신마취, 항불안제 (trankvilizatorami) происходит усиление гипотензивного действия Допегита^®.

При сочетанном применении леводопы с Допегитом^® возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита^® с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При одновременном применении Допегита^® с препаратами лития может усилиться токсичность лития.

При одновременном применении Допегита^® с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.

При одновременном применении Допегита^® с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.

При одновременном применении Допегита^® с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанное состояние сознания.

При одновременном применении Допегита^® с этанолом и другими препаратами, 중추 신경계 억제제, происходит усиление депрессии.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약 25 ° C ~ 15 °에서 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 5 년.