ДЕТРОМБ

활성 물질: 클로피도그렐
때 ATH: B01AC04
CCF: 항 혈소판
ICD-10 코드 (고백): I20.0, I21, I63
때 CSF: 01.12.11.06.01
제조업 자: 바이러스 NPO ZAO (러시아)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 розового цвета с коричневатым оттенком, 둥근, 렌즈의.

첨가제: 나트륨 카르복시 메틸 전분, 콜로이드 성 이산화 규소, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아, 마크로 골 6000, 만니톨, 미결정 셀룰로오스.

피막 조성물: gipromelloza, 산화철 빨간 염료 (E172), 활석, 이산화 티탄 (E171), 물 (удаляется в процессе производства).

7 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.

약리 작용

항 혈소판. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

이것은 혈소판 응집을 감소, 다른 작용 제로 인한, 출시 된 ADP에 의한 활성화 방지. 혈소판 ADP 수용체에 비가 역적으로 결합, 수명주기 동안 ADP 자극에 면역이 있습니다. (약 7 일).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 일. 상기 식에서, 평균, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 에 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 치료를 중지 한 일.

약동학

흡수 및 유통

흡수 – 높은; 생체 이용률 – 높은; 혈장 농도가 낮고 2 h 섭취 후 측정 한계에 도달하지 않음 (0.025 UG / L). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% 과 94% 각기).

대사

그것은 간에서 대사. 주요 대사 산물 – 비활성 카르 복실 산 유도체, 씨_최대 которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg을 통해 달성 1 ч и составляет около 3 ㎎ / ℓ.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, 그리고 낮은 정도 – 1A1, 1A2 및 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

공제

소변으로 배출 – 50%, 대변​​과 – 46% (시 120 도입 후 h). 티_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ㎖ / 분) 중등도 신장 질환 환자와 비교 (에서 KK 30 에 60 ㎖ / 분) 건강한 사람.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 대한 mg의 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, 보다 건강 한 개인에. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

고백

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, 심근 경색증, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (아세틸 살리실산과 조합하여) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (급성 심근 경색) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

투약 처방

약물 처방 성인 로 75 mg의 1 시간 / 일, 에 관계없이 식사. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после 심근 경색증 и в сроки от 7 일전 6 개월 – 후 ишемического инсульта.

에 остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (불안 정형 협심증, zubza Q 없이 심근 경색) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg의, а затем продолжать в дозе 75 mg의 1 시간 / 일 (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 밀리그램 / 일). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg의. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. 치료의 과정 – 에 1 년.

에 остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) 준비하기 단일 용량을 처방 75 mg의 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, 적어도, 4 주.

에 환자보다 오래된 75 년 лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

부작용

조혈 계에서: 때때로 – 백혈구 감소증, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, 혈소판의 개수의 감소; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 에 200 000 환자), 심한 혈소판 감소증 (число тромбоцитов ≤ 30 000/L), 과립구, 무과립구증, анемия и апластическая анемия, 범 혈구 감소증.

중추 및 말초 신경계에서: 때때로 – 두통, 현기증, 감각 이상; 드물게 – 현기증; 드물게 – 혼동, 환각.

소화 시스템에서: 자주 – 소화 불량, 설사, 복통; 때때로 – 구역질, 위염, 헛배 부름, 변비, 구토, 위궤양 및 십이지장 궤양; 드물게 – 대장염 (포함. язвенный или лимфоцитарный колит), 췌장염, 맛의 변화, 구염; 간염, острая печеночная недостаточность, 간 효소 증가.

혈액 응고 계 가입일: 공통의 – 출혈 (대부분의 경우에 – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, 위장 및 복막 후 출혈); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (자반증), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, 혈종), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, 접안 렌즈, 망막), 코피, 객혈, 폐 출혈, гематурии и кровотечениях из операционной раны; 환자, 클로피도그렐을 아세틸 살리실산 또는 아세틸 살리실산 및 헤파린과 동시에 복용, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

피부과 반응: часто – образование синяков; 때때로 – 발진과 가려움증; 드물게 – 수 포성 발진 (다형 홍반, 스티븐스 - 존슨 증후군, 독성 표피 괴사), 홍 반성 발진, 습진, 편평 태선.

심장 혈관 시스템: 드물게 – 혈관염, 저혈압.

호흡: 드물게 – 기관지 경련, 간질 성 폐렴.

근골격계의 편: 드물게 – 관절통, 관절염, 근육통.

Со стороны мочевыводящей системы: 드물게 – 사구체 신염, увеличение креатинина крови.

알레르기 반응: 드물게 – 혈관 부종, 두드러기, 아나필락시스 반응, 혈청 병.

다른: 드물게 – 열.

금기

- 중증의 간 장애;

-급성 출혈, 예를 들어,, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 세까지의 어린이 18 년;

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, 부상, предоперационных состояниях.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 중 금기.

주의 사항

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, 포함. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, 혈소판, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

클로피도그렐, также как и другие антитромбоцитарные препараты, 환자에게주의해서 사용해야합니다., имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, 비 스테로이드 성 소염 진통제, 포함. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, 그래서, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (특히, желудочно-кишечных и внутриглазных).

드물게, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 일 (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

과다 복용

증상: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

치료: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. 특별한 해독제 없음.

약물 상호 작용

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, 항응고제, 비 스테로이드 성 소염제, повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (에 1 년).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, 니페디핀, fenoʙarʙitalom, 시메티딘, 에스트로겐, digoksinom, 테오필린, 페니토인, толбутамидом и антацидными средствами.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 건조에 보관해야합니다, 빛으로부터 보호, 25 ℃를 초과하지 않는 온도에서 아이들에게 접근 할 수없는. 유통 기한 – 3 년.