Deferasirox
때 ATH:
V03AC03
약리 작용
Комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1. Препарат усиливает экскрецию железа преимущественно 대변과. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.
약동학.
Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 정상 또는 높은 지방과 식사 전에 분. Биодоступность у подростков (12–17 лет) 과 어린이 (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, 성인에 비해 (어린이에서 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 L. 연락 단백질 - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (약 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. 대변에서 주로 쓰기 (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).
고백.
Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 단위 (100 ㎖ / kg) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, 만성 철분 과부하의 개발을 나타내는 (포함. при повышении ферритина сыворотки более 1000 UG / L).
투약 처방
내부, 금식 (용 30 분 식사 전에), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. 초기 투여 량 - 20 ㎎ / ㎏ / 일. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (성인을위한 매월 약 4 개 이상의 수혈) - 30 mg을 / ㎏, 이하 수신 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 mg을 / ㎏.
У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 UG / L, рекомендуется прекратить лечение препаратом.
정제 물 또는 오렌지 또는 사과 주스 한 잔에 넣고, (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. 현탁액을 복용한다, 이후 비이커에서의 잔류 물 또는 쥬스의 소량 첨가, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.
금기.
과민성, 갈락토오스 불내성, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, 임신, 젖 분비.
주의하여. Почечная/печеночная недостаточность, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 시간.
부작용.
Частота развития побочных эффектов: 자주 (1/10 그리고 더), 자주 (더 1/100 적게 1/10), 때때로 (더 1/1000 적게 1/100).
신경계에서: часто — головная боль; иногда — головокружение, 경보, 수면 장애.
감각에서: иногда — ранняя катаракта, makulopatija, 청력 손실.
호흡: иногда — боль в глотке.
소화 시스템에서: часто — диарея или запор, 소화 불량, 구토, 구역질, gastralgia, 헛배 부름, 증가 ALT, IS; иногда — гастрит, 간염, 담석증.
피부에: 자주 발진, 가려움; иногда — нарушение пигментации.
비뇨에서: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.
다른: иногда — гипертермия, 팽창, 피곤.
과다 복용
증상: 두통, 구역질, 구토, 설사.
치료: 구토 또는 위 세척의 유도, simptomaticheskaya 치료.
약물 상호 작용
Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, 오후, 철 이온과 양식 단지.
주의 사항.
Терапию должны проводить врачи, 만성 철 과부하 posttransfusion의 치료에 경험이있는.
Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.
Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 mg을 / ㎏, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% 평균 전처리에 비해, и не могла быть связана с др. 원인. 소아에서, 투여 량은 감소 될 수있다 10 mg을 / ㎏, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.
Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. 원인, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.
При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.
До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (안저 포함 검안경). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.
Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 UG / L.
У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.
