세트로렐릭스

때 ATH:
H01CC02

특성.

Цетрореликса ацетат — синтетический декапептид с антагонистической активностью по отношению к гонадотропин рилизинг-гормону (GnRG), аналог естественного ГнРГ с замещениями аминокислот в 1, 2, 3, 6 과 10 положениях. 물에 용해. 분자량 1431,06.

약리 작용.
Antigonadotropnoe.

신청.

Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим забором яйцеклетки, и проведение вспомогательных репродуктивных мероприятий.

금기.

Гиперчувствительность к цетрореликса ацетату, экзогенным пептидным гормонам, GnRG, аналогам ГнРГ, 임신 (предполагаемая или подтвержденная), 젖 분비, период постменопаузы, 신장 및 / 또는 간 장애.

제한 사항이 적용됩니다.

Не предназначен для использования женщинами 65 세.

임신과 모유 수유.

Цетрореликса ацетат, вводимый крысам в первые семь дней беременности в дозах до 38 mg을 / ㎏ (примерно разовая рекомендуемая терапевтическая доза для человека, рассчитанная на площадь поверхности тела), не оказывал влияния на развитие имплантированного оплодотворенного яйца. Однако доза 139 mg을 / ㎏ (примерно четырехкратная человеческая доза) приводила к резорбции плодного яйца и постимплантационным потерям в 100% 경우.

При введении цетрореликса ацетата с 6-го дня беременности и, 약, до срока родоразрешения крысам в дозе 4,6 mg을 / ㎏ (0,2-кратная человеческая доза) и крольчихам в дозе 6,8 mg을 / ㎏ (0,4-кратная человеческая доза) наблюдалась очень ранняя резорбция плодного яйца и полные выкидыши (тотальные постимплантационные потери). Резорбция плодов у животных — логическое следствие изменений гормонального уровня, связанное с антигонадотропными свойствами цетрореликса ацетата, 따라서, также возможна потеря плода и у людей. 동물, у которых поддерживалась беременность, увеличения числа случаев фетальных аномалий не наблюдалось.

Противопоказано при подтвержденной или предполагаемой беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

FDA-X에 의해 태아에 범주 작업 (동물 실험 또는 임상 시험은 태아의 위반을 공개 및 / 또는 인간 태아에 악영향의 위험의 증거가있다, 연구 또는 연습에서 얻은; 위험, 임신 중 약물의 사용과 연관된, 잠재적 인 이익보다.)

알 수없는, проникает ли цетрореликса ацетат в грудное молоко. Поскольку многие лекарства экскретируются в грудное молоко человека, а эффекты цетрореликса ацетата на лактацию и/или детей, находящихся на вскармливании грудным молоком, 우리는 연구되지 ​​않았다, назначать его кормящим женщинам не следует.

부작용.

Безопасность цетрореликса ацетата оценивалась в контролируемых клинических исследованиях у 949 환자, получавших терапию, направленную на контролируемую стимуляцию яичников, в возрасте 19–40 лет (평균 연령 32 년), 94% из них — белокожие. Цетрореликса ацетат назначали в дозе от 0,1 mg의 5 мг однократно или многократно. Системные побочные реакции от начала лечения цетрореликса ацетатом до подтверждения беременности с помощью УЗИ, наблюдавшиеся у ≥1% пациенток: синдром гиперстимуляции яичников средней и тяжелой степени (ощущение напряжения и боль в животе, 구토, 설사, 호흡 곤란) - 3,5% (n = 33), тошнота — 1,3% (n = 12), 두통- 1,1% (n = 10).

현지 반응 (일반적으로 임시, 중간 강도, 짧은): 적색, эritema, 피하 출혈, 가려움, 팽창. Во время постмаркетинговых исследований отмечались редкие случаи реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции.

В исследовании по показанию, не имеющему отношения к бесплодию (난소 암), у одной пациентки после 7 месяцев лечения цетрореликса ацетатом в дозе 10 мг/сут наблюдалась тяжелая анафилактическая реакция с появлением кашля, 발진, gipotenzii.

단계에서 3 клинического исследования цетрореликса ацетата были 2 случая мертворождения.

선천성 기형

По результатам завершенных клинических исследований у 316 новорожденных от матерей, применявших цетрореликса ацетат, были выявлены следующие аномалии: один из близнецов имел анэнцефалию (умер через 4 дня после рождения), второй родился нормальным; один ребенок родился с дефектом межжелудочковой перегородки и один ребенок — с билатеральной врожденной глаукомой.

В четырех случаях беременность закончилась медицинским абортом в Фазе 2 및 위상 3 исследования лечения, направленного на контролируемую стимуляцию яичников (имелись крупные аномалии: 횡격막 탈장, трисомия по 21 염색체의 쌍, синдром Клайнфельтера, множественные пороки развития, трисомия по 18 염색체의 쌍). В трех из четырех случаев была выполнена внутриклеточная инъекция спермы, в четвертом использовался метод ЭКО.

Малые врожденные аномалии включали: добавочные соски, двустороннее косоглазие, заращение девственной плевы, врожденный невус, гемангиому и синдром удлиненного QT. Причинная связь между описанными аномалиями и приемом цетрореликса ацетата неизвестна. Множественные факторы, генетические и другие (включающие лечение, направленное на стимуляцию яичников, IVF, гонадотропины и прогестерон и не только эти факторы) создают трудности в определении причины.

협력.

연구에서 체외에서 отмечена малая вероятность взаимодействия с ЛС, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.

과다 복용.

Данных по передозировке цетрореликса ацетата 0,25 과 3 мг у людей нет. Однократные дозы до 120 мг хорошо переносились пациентами, получавшими лечение по показаниям, не относящимся к бесплодию.

투약 및 관리.

P /, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при многократном режиме дозирования следует выбирать различные участки для инъекций). Назначается 1 하루에 한번, 통해 24 아니, 아침이나 저녁에, 선량 0,25 мг или однократно во время перехода от ранней к средней фолликулярной фазе в дозе 3 mg의.

В однократном режиме дозирования цетрореликс 3 мг назначается на 7-й день стимуляции яичников (в пределах 5–9 дня) при соответствующем ответу стимуляции сывороточном уровне эстрадиола. 시의 경우 4 дней после инъекции цетрореликса ацетата в дозе 3 мг не вводился человеческий ХГ, следует ежедневно до дня назначения человеческого ХГ вводить цетрореликса ацетат 0,25 mg의.

В многократном режиме дозирования цетрореликса ацетат 0,25 мг назначается на 5-й день стимуляции яичников (아침이나 저녁에) или на 6-й день (아침), 매일, до дня назначения человеческого ХГ.

주의 사항.

Цетрореликса ацетат должен назначаться врачом с опытом лечения нарушений репродуктивной функции. 치료를 시작하기 전에 환자에게 치료 기간에 대해 경고해야 합니다., 모니터링 절차의 필요성 및 가능한 부작용의 위험. Необходимо тщательное наблюдение за пациентками с гиперчувствительностью к ГнРГ после первой инъекции.

В случае возникновения синдрома гиперстимуляции яичников проводят симптоматическое лечение (휴양, в/в введение электролитов или коллоидов, проведение гепаринотерапии).

Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.

В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.