БОНЕФОС

활성 물질: Clodronic 산
때 ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10 코드 (고백): C79.5, C90.0, M89.5
때 CSF: 16.04.04.03
제조업 자: SCHERING OY (핀란드)

투여 형태, 구성 및 포장

캡슐 하드 젤라틴, 크기 №1, 노란 빛, 표지 “BONEFOS”; 캡슐의 내용 – 화이트, частично гранулированный порошок.

첨가제: 유당 수화물, 활석, 스테아린산 칼슘, 콜로이드 무수 실리카.

캡슐 피막의 성분: 젤라틴, 이산화 티탄 (E171), 산화철 레드 (E172), 산화철 노랑 (E172).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.
100 PC. – флаконы пластмассовые (1) – 종이 팩.

알약, 코팅 화이트, 타원, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

첨가제: 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아, 스테아르 산, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (미결정 셀룰로오스 98%, 실리카 콜로이드 무수 2%).

쉘의 조성을: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, 이산화 티탄, 폴리에틸렌 글리콜 400).

10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.

난에 대한 해결책을 집중 / V 관리 명확한, 무색의, 눈에 보이는 입자.

첨가제: 수산화 나트륨, 물 D /과.

5 ml의 – 유리 앰플 (5) – 판지로 만들어진 삽입 (1) – 골판지 상자.

약리 작용

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. 그럼에도 불구하고, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

약동학

흡수

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. После приема внутрь однократной дозы C_최대 препарата в сыворотке крови достигается через 30 M. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, 용 30 мин – 69% 각기 (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

분배

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

공제

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 약 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. 약 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronic 산, связанная с костной тканью (약 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

고백

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

— миеломная болезнь (mnozhestvennaya 골수종);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- 고칼슘 혈증, 악성 종양에 의한.

투약 처방

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, 씹는없이. 의 정제 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, 물 한 잔 함께. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, 위의 권장. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, 통해 2 시간 후 또는 1 시간 식사 전에, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, 음식, 뿐만 아니라 약물, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml의 0.9% 염화나트륨 또는 5% 우선 당.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

고칼슘 혈증, обусловленная злокачественными новообразованиями

약물에 대한 처방 300 мг в/в капельно в течение 2 아니 (더 적은) 매일 (더 이상은 없어 7 연속 일) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 일) 또는 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® 내부. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

/ 소개 불가능한 경우, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg의.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

지정 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. 권장 초기 용량은 1.6 G / 일. По клиническим показаниям она может быть увеличена, 최대 – 에 3.2 G / 일.

신부전 환자 препарат не следует назначать внутрь в дозах, 초과 1.6 G / 일, 오랫동안.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

부작용

소화 시스템에서: 약 10% – 구역질, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); 자주 – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; 드물게 – 증가된 수준의 아미노전이효소, 에 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

대사: 자주 – бессимптомная гипокальциемия, 드물게 – 저 칼슘 혈증, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

내분비 시스템의 일부에: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

호흡: 드물게 – 기관지 천식 환자에서, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, 기관지 경련.

피부과 반응: 드물게 – 피부 표현, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Со стороны мочевыводящей системы: 드물게 – 신장 기능의 손상 (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), 중증의 신부전, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

금기

- 임신;

- 수유;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- 어린이의 연령 (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, 약물의 일부.

FROM 주의 следует применять Бонефос^® у пациентов с нарушением функции почек.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 중 금기 (모유 수유).

주의 사항

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® 용량, 크게 권장 초과하는, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

소아과에서 사용

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

과다 복용

증상: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

치료: 증상 치료. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

약물 상호 작용

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, 예를 들어,, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

제약 상호 작용

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 년; для таблеток и капсул – 5 년.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 2 ° ~ 8 ° C의 온도에서 시간 .