БАРАКЛЮД

활성 물질: энтекавир
때 ATH: J05AE
CCF: Viricide
ICD-10 코드 (고백): B18.1
때 CSF: 09.01.01
제조업 자: BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (미국)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 삼각형의, 표지 “BMS” 한쪽과 “1611” 다른 쪽.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, krospovydon, 포비돈, 마그네슘 스테아, краситель опадри белый.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 핑크 색상, 삼각형의, 표지 “BMS” 한쪽과 “1612” 다른 쪽.

첨가제: 유당 수화물, 미결정 셀룰로오스, krospovydon, 포비돈, 마그네슘 스테아, краситель опадри розовый.

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

Viricide, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (B 형 간염 바이러스). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 아니. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, B и δ с Ki 18-40 M. 게다가, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

약동학

흡수

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, 씨_최대 в плазме крови определяется через 0.5-1.5 아니. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 에 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_최대 과 AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 시간 / 일, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 시대. 씨_최대 그리고 씨_분 в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 과 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 G, 8.2 과 0.5 NG / ㎖, 각기, 복용량에서 찍은 1 mg의. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), C 감소_최대 에 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

분배

V_디 энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

대사

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

공제

그러나 CYP2C9 동종효소의 영향을 받지 않습니다._최대 концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, 동안 T_1/2 составлял 128-149 아니. 리셉션 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 시대, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 아니.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% 선량. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 에 471 ㎖ / 분, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

고백

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

투약 처방

Препарат следует принимать внутрь натощак (즉, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, 보다 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 G 1 시간 / 일. При наличии резистентности к ламивудину (즉,. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg의 1 시간 / 일.

에 신부전 환자 клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. 에 CC <50 ㎖ / 분, 포함. 환자, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у 신부전 환자

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

에 간 기능 부전 환자 коррекция дозы энтекавира не требуется.

부작용

소화 시스템에서: 드물게 (≥ 1/1000, < 1/100) – 설사, 소화 불량, 구역질, 구토.

CNS: 자주 (≥ 1/100, < 1/10) – 두통, fatiguability; 드물게 (≥1 / 1000, < 1/100) – 불면증, 현기증, 졸음.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

알레르기 반응: 아나필락시스 반응.

피부과 반응: 탈모증, 발진.

금기

-까지 18 년;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

임신과 수유

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, 태아 때 잠재적 위험을 능가 어머니 치료의 예상 이익.

알 수없는, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

주의 사항

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, 포함. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, 포함. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

그것은 고려되어야, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, 알 수없는. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

과다 복용

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших препарат в дозах до 20 мг/сут в течение до 14 дней или в однократных дозах до 40 mg의, не было никаких неожиданных побочных реакций.

치료: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

약물 상호 작용

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, не изучено. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 온도가 더 높은 25 ° C에서. 유통 기한 – 2 년.