BAETA

활성 물질: эксенатид
때 ATH: A10BX04
CCF: 경구 혈당 강하제
ICD-10 코드 (고백): E11
때 CSF: 15.02.06
제조업 자: 엘리 릴리 (Eli Lilly) 보스 토크 S.A. (스위스)

제약 양식, 구성 및 포장

솔루션 p/소개 무색의, 명확한.

첨가제: натрия ацетат тригидрат, 빙하 아세트산, 만니톨, 크레졸, 물 D /과.

1.2 ml의 – шприц-ручки (1) – 종이 팩 (1).
2.4 ml의 – шприц-ручки (1) – 종이 팩 (1).

약리 작용

저 혈당 약물. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, 파생된 sulfonylureas, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 분, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. 게다가, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

당뇨병 유형 가진 환자에서 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

이는 도시 된, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

형 당뇨병 환자 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

약동학

흡수

После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних С_최대 통해 2.1 아니, которая составляет 211 PG / ㎖, AUC_o-inf 이다 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 마이크로 그램 10 G, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание С_makh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

분배

V_디 эксенатида после п/к введения составляет 28.3 L.

신진 대사 및 배설

Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 L /. Конечный Т_1/2 이다 2.4 아니. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (CC 30-80 ㎖ / 분) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, 투석, средний клиренс снижен до 0.9 L / (비교 9.1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, 고려, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 에 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (체질량 지수) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

고백

- 당뇨병의 유형 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

투약 처방

Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.

초기 용량은 5 G, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

통해 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 G 2 회 / 일.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета^® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

부작용

이상 반응, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: 자주 (≥10 %), 자주 (≥1 %, 하지만 <10%), 때때로 (>0.1%, 하지만 <1%), 드물게 (>0.01%, 하지만 <0.1%), 드물게 (<0.01%).

소화 시스템에서: 자주 – 구역질, 구토, 설사; 자주 – 식욕을 감소, 소화 불량, hastroэzofahealnыy 역류; 때때로 – 위통, 복부 팽만, 트림, 변비, 미각 이상, 헛배 부름; 드물게 – 급성 췌장염. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

CNS: 자주 – 현기증, 두통; редко – сонливость.

내분비 시스템의 일부에: 자주 – gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, 약점. 쓸데없이. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета^® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.

대사: 자주 – 다한증; 드물게 – degidratatsiya (связанная с тошнотой, 구토 및/또는 설사).

비뇨에서: 드물게 – 신장 기능의 손상, 포함. 급성 신부전, усугубление течения хронической почечной недостаточности, 혈청 크레아티닌 상승.

알레르기 반응: 드물게 – 발진, 가려움, 혈관 부종; 드물게 – 아나필락시스 반응.

현지 반응: 자주 – кожная реакция в месте инъекции.

다른: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (INR) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

일반적으로, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.

금기

- 당뇨병의 유형 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

- 중증의 신부전 (CC<30 ㎖ / 분);

— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 세까지의 어린이 18 년 (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);

- 약물에 과민 반응.

임신과 수유

약물은 임신과 모유 수유 중 금기.

주의 사항

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета^® 사용할 수 없습니다, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета^® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

환자 연락한다, что лечение препаратом Баета^® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, 신부전의 개발, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, 구토 및 / 또는 설사. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, 비 스테로이드 성 소염 진통제, 이뇨제. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, 검출되지.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета^®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета^® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.

실험 연구의 결과

В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

과다 복용

Avodart를받는 것은 자동차를 운전하고 메커니즘을 사용하는 능력에 영향을 미치지 않습니다. (선량 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие 증상: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.

치료: 증상 치료, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

약물 상호 작용

Препарат Баета^® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, TK. Баета^® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (예를 들어,, 항생제), 적어도 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.

При одновременном назначении дигоксина (0.25 mg의 1 시간 / 일) с препаратом Баета^® снижается С_makh 디곡신의 17%, 그리고 t_makh 로 증가 2.5 아니. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета^® AUC 및 c_makh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% 과 28% 각기, 그리고 t_makh увеличивалось приблизительно на 4 아니. Совместное назначение препарата Баета^® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 밀리그램 / 일), препарат Баета^® не изменял AUC и С_makh лизиноприла при равновесном состоянии. 티_makh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 아니. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.

유명한, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета^® 티_makh 이 약에 의해 증가 2 아니. Клинически значимого изменения С_makh и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета^® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С. 유통 기한 – 2 년.

Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 일.

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, предохранять от воздействия света; 냉동하지 마십시오.