아토르바스타틴

때 ATH:
C10AA05

특성.

스타틴의 지질 강하제. HMG-CoA 환원.

아토르바스타틴 칼슘은 백색 또는 거의 백색에 가까운 결정성 분말입니다., 불용성 pH 값에서 수성 용액에 4 낮은; 증류수에 약간 용해, 인산염 완충액 pH 7,4 아세토 니트릴; 에탄올에 약간 용해, 메탄올에 쉽게 용해. 분자량 1209,42.

약리 작용.
지질.

신청.

차 콜레스테롤 혈증 (이형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증과 비 가족, Фредриксону тип 인천 국제 공항을 по), 결합 된 (혼합 된) 고지혈증 (Fredrickson 유형 III 및 IIB로), disbetalipoproteine​​miya (Фредриксону тип III를 по) (다이어트 보조 등), 가족 내생 고 중성 지방 혈증 (Фредриксону тип IV를 по), 식이 치료에 내성을. 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 (지질 저하 치료에 보완, 포함. 자가 수혈 혈액은 LDL의 청소). 심장 혈관 시스템의 질환 (포함. 관상 동맥 심장 질환의 임상 증상이없는 환자, 그러나 발생 위험 요인이 증가한 경우 - 노령 55 년, 니코틴 중독, 고혈압, 유전 적 소인), 포함. 이상지질혈증의 배경 - 사망의 전반적인 위험을 줄이기 위한 2차 예방, 심근 경색증, 행정, 협심증 인한 재 입원과 재 시술의 필요성.

금기.

과민성, 활동기에 간 질환 (포함. 만성 활동성 간염, 만성 알코올성 간염), 간 트랜스 아미나 제의 증가 (이상 3 정상의 상한치와 비교 배) 원인 불명의, 간부전, 어떤 원인의 간경변, 임신과 수유.

제한 사항이 적용됩니다.

간 질환의 역사, 심한 전해질 불균형, 내분비 및 대사 질환, 알코올 중독, 저혈압, 중증 급성 감염 (패혈증), 제어되지 않은 발작, 광대 수술, 부상, 연령 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다).

임신과 모유 수유.

아토르바스타틴은 태반 및 태아 간 레벨에 도달, 모체 혈장에서 동등한 수준. 사용하여 도스에서 아토르바스타틴은 쥐에서 더 기형을 보이지 않았다 300 최대 용량에서 ㎎을 / kg / 일 및 토끼 100 ㎎ / ㎏ / 일. 노출을 만드는이 용량, 에 30 (쥐) 과 20 (토끼) 회 인간 노출 (체 표면적에 기초, 밀리그램 / M에²).

쥐에서 연구, 아토르바스타틴 도즈를 수용 20, 100 과 225 ㎎ / ㎏ / 최대 임신의 7 일에서 하루 21 수유 일, 출생시 생존의 영, 감소, 신생아, 젊은 여성과 성숙, 아토르바스타틴의 수신 용량 225 ㎎ / ㎏ / 일. 체중 감소를 등록 4 과 21 젊은 여성의 날, 수신 아토르바스타틴 100 ㎎ / ㎏ / 일; 출생시 체중 감소, 에 4, 21 과 91 일 - 복용량 225 ㎎ / ㎏ / 일. 발달 지연은 선량 관찰 100 ㎎ / ㎏ / 일 (로타리 활동) 과 225 ㎎ / ㎏ / 일 (소리의 공포, 날개의 교란, 눈의 개구). 이러한 투여 량 AUC 값에 해당, 에 6 (100 mg을 / ㎏) 과 22 시대 (225 mg을 / ㎏) 투여 량 인간보다 큰 AUC 80 밀리그램 / 일. 선천성 기형의 드문 경우는 HMG-CoA 환원의 자궁 내 노출 다음 관찰되었다.

콜레스테롤 및 기타 물질, 콜레스테롤로부터 합성, 태아 발달에 중요 (스테로이드 및 세포막 합성 포함). HMG-CoA 환원 효소 억제제의 억제제는 콜레​​스테롤의 합성을 감소 같이, 혹시, 다른 생물학적 활성 물질의 합성 - 콜레스테롤 유도체, 임신 한 여성을 촬영할 때이 약은 부작용 태아 효과를 일으킬 수 있습니다. 따라서, HMG-CoA 환원 효소 억제제의 억제제는 임신과 수유 동안 금기.

심한 선천성 뼈 기형의 하나의 보고서가있다, tracheo - 식도 누공, 항문 폐쇄증 (아버지 ассоциация) 아이, 태어나 어머니, 임신의 I 임신에 로바스타틴과 덱스 트로 암페타민 황산 발생한.

임신 한 여성의 아토 바 스타틴의 안전성은 확립​​되어 있지 않다.

분류 작업은 FDA의 결과 - 엑스. (동물 실험 또는 임상 시험은 태아의 위반을 공개 및 / 또는 인간 태아에 악영향의 위험의 증거가있다, 연구 또는 연습에서 얻은; 위험, 임신 중 약물의 사용과 연관된, 잠재적 인 이익보다.)

그들은 신뢰할 수있는 피임 방법을 사용하는 경우 연령 아토르바스타틴을 출산의 여성 만 취할 수 있습니다. 환자 계획 임신의 경우, 그녀는 최소한의 약물 복용을 중단해야한다 1 계획 임신 전에 개월. 치료 아토르바스타틴 동안 임신의 경우에는 즉시 중지해야. 환자에게 태아에 대한 잠재적 위험을 통보되어야.

동물 실험에서 발견, 그 아토르바스타틴은 쥐의 모유로 전달. 플라즈마 및 젊은 수유 동물의 간에서 약물의 수준은 모유에 그에서 구성 50 과 40% 각기.

알 수없는, 아토르바스타틴은 인간의 모유로 분비되는 경우. 이것은 유아에 가능한 심각한 악영향 때문에, 아토르바스타틴을 복용 모유를 정지 할 필요가있을.

부작용.

대조 임상 시험에서, (N = 2502) 적게 2% 환자는 부작용으로 인해 치료를 중단, 아토르바스타틴에 의한. 가장 흔한 부작용, 아토르바스타틴과 관련된, 했다 변비, 헛배 부름, 소화 불량, 복통.

신경계와 감각 기관에서: ≥2% - 두통, asthenic 증후군, 불면증, 현기증; <2% - 불쾌감, 졸음, 악몽, 기억력 상실, 감각 이상, 말초 신경 병증, 정서적 불안정성, dystaxia, 벨의 마비, 과다증, 우울증, giperesteziya, 약시, 결막의 건조, ccomodation 눈, 눈에 출혈, 녹내장, 노이즈 yshah, 귀 먹음, parosmija, 맛의 손실, 미각 이상.

심장 혈관 시스템: ≥2 % - 가슴 통증; <2% - 두근 두근, 혈관 확장, 기절, 편두통, 자세 성 저혈압, 혈압 상승, 정맥염, 부정맥, 협심증, 빈혈증, 림프절, 혈소판 감소증.

호흡기에서: ≥2% — ​​부비동염, 인두염, 기관지염, 비염; <2% -폐 렴, 호흡 곤란, 기관지 천식, 코피.

소화 기관에서: ≥2 % - 복통, 변비 또는 설사, 소화 불량, 헛배 부름, 구역질; <2% 거식증 또는 식욕 증가, 구강 건조, 트림, 연하 곤란, 구토, 구염, 식도염, 구강 점막의 미란 및 궤양 성 병변, 위장염, 위염, 장염, 대장염, 입술 염, 십이지장 궤양, 위궤양, 췌장염, želčnaâ 방법, 담즙 정체성 황달, 간 기능 이상, 간염, 직장 출혈, 바닥, krovotochivosty 못했습니다, tenesmus.

근골격계의 편: ≥2 % - 관절통, 근육통, 관절염; <2% - 뻣뻣한 목 근육, 다리 근육의 경련, ʙursit, tendosynovyt, 중증, 근염, Kryvosheya, 근육 hypertonicity, 공동 경축.

비뇨 시스템과: ≥2% - 비뇨생식기 감염, 말초 부종; <2% - 혈뇨, 단백뇨, 증가 배뇨, 방광염, dizurija, 야간 빈뇨, 신장 결석, 요실금 또는 요폐, 소변을 긴급하게 필요, 옥, 질 출혈, 자궁 출혈, metrorragija, 부고환염, 감소 리비도, 무력, 이상 사정.

피부에: <2% — 탈모증, dermatoxerasia, 증가 땀, 여드름, 습진, 지루, 피부 궤양, 반상 출혈, 점상.

알레르기 반응: ≥2% - 피부 발진; <2% - 얼굴의 붓기, 일반화 된 부종, 가려움, 접촉 피부염, 두드러기.

다른: ≥2% — ​​감염, 사고로 부상, 독감과 유사한 증상, 요통; <2% - 발열, 감광성, 살찌 다, 유방 확대, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 혈청 크레아틴 포스 포 키나제 증가, 알칼리 포스 파타 아제, ALT 또는 AST 증가, 통풍의 악화.

부작용, 아토르바스타틴과 시판 후 연구에서 언급: 아나필락시스, 혈관 부종, 수 포성 발진 (포함. 다형 홍반의 삼출성, 스티븐스 - 존슨 증후군, 독성 표피 괴사), raʙdomioliz, 건 파열.

협력.

근병증 증가 타크로리무스의 위험, 피 브레이트, 에리스로 마이신, 니코틴산, 항진균제 (아졸). 제산제는 아토르바스타틴의 농도에를 감소 35% (LDL 콜레스테롤에 대한 효과는 변경되지 않았습니다). 디곡신의 디곡신과 아토르바스타틴 평형 농도의 반복 투여는 약 증가 20% (환자에 대한, 수신 디곡신, 모니터링해야). 노르 에틴 드론 및에 티닐 에스트라 디올의 아토르바스타틴과 경구 피임약 AUC의 공동 응용 프로그램에 대한 증가 30 과 20%. 때 부수적으로 에리스로 마이신과 (CYP3A4를 ингибитор) 아토르바스타틴의 혈장 농도는 약 증가 40%. 약제를 단독에 비해 콜레 스티 폴과 아토르바스타틴의 조합의 효과 지질 강하제. 의약품의 동시 사용, 내인성 스테로이드 호르몬의 농도 또는 활성을 감소시키는 (포함. 케토코나졸, 스피로 노 락톤, 시메티딘), 이것은 내인성 스테로이드 호르몬의 생산을 감소의 위험을 증가 (주의해야).

과다 복용.

치료: 증상 및지지 요법. 특별한 해독제 없음. 혈액 투석 nyeeffyektivyen.

투약 및 관리.

내부, 에 관계없이 식사. 성인의 권장 시작 용량은 10 mg의 1 하루에 한번. 또한 용량은 개별적으로 고른. 투여 량은 매일 증가 될 수있다 4 최대 몇 주 80 밀리그램 / 일.

주의 사항.

치료의 전체 기간의 시작은 표준 콜레스테롤 저하식이 요법을 준수해야하기 전에.

간 기능 이상. 혈중 지질 수준을 감소시키는 HMG-CoA 환원 억제제의 사용은 생화학 적 파라미터의 변화로 이어질 수, 간 기능을 반영. 환자의 임상 시험에서, 아토르바스타틴으로 치료, 혈청 아미노기 전이 효소 수준의 지속적인 증가 주파수 (이상 3 정상의 상한치보다 높은 회, 관찰 2 이상의 경우) 이었다 0,7%. 용량에서 이러한 장애의 빈도 10, 20, 40 과 80 mg을했다 0,2; 0,2; 0,6 과 2,3%. 한 환자 개발 황달. 간 기능은 처리 전의 모니터해야, 통해 6 태양, 12 섭취의 시작 후 각 투여 량 상승 후 주, 정기적, 예를 들어, 모든 6 달. 간 효소의 활성의 변화는 일반적으로 제 내에 관찰 3 치료 시작 후 개월. 환자, 아미나되는 수준의 증가가있다, 정상적인 효소 수준으로 반환하기 전에 제어해야. 그런 경우, ALT 또는 AST의 값 이상의 경우 3 상 허용 한도의 레벨보다 높은 배, 그것은 복용량을 줄이거 나 치료를 중지하는 것이 좋습니다.

근육에 미치는 영향. 어떤 경우에는, 환자 관찰 근육통 아토르바스타틴 치료 도중, 합병증으로 이어질하지 않습니다. 확산 근육통 환자, 무기력 또는 근육 및 / 또는 크레아틴 상당한 증가의 약점은 근육 병증의 발전에 대한 위험 (더에 CPK의 동반 증가보다와 근육 통증으로 정의 10 시간은 정상의 상한치와 비교). 근육 병증의 발전과 함께 (또는 가정은 그것이 존재하는지) 크레아틴 포스 포 키나제 활성을 결정할 필요; 그것의 수준에서 상당한 증가가 계속되면, 그것은 아토르바스타틴의 투여 량을 줄이거 나 취소하는 것이 좋습니다.

사이클로스포린과 아토르바스타틴의 조합 치료에서 약속, 피브 산 유도체, 에리스로 마이신, 클라리스로 마이신, 면역 억제제 및 아 졸계 항진균제 구조, 복용량 및 니코틴산, 지질 저하의 원인, 잠재적 인 이득과 위험과 모니터 환자를 비교하는 데 필요한, 근육 통증의 징후 또는 증상을 보여 사람들, 혼수 또는 약점, 특히 치료의 처음 몇 개월 동안 및 제제의 임의의 더 높은 투여 량.

약물은 즉시 취소해야 할 때 횡문근 융해증에 의한 급성 신부전의 증상과 위험 요인 (예를 들어 급성 중증 감염, 저혈압, 큰 수술, 부상, 심각한 신진 대사 및 내분비 장애, 및 전해질 불균형).

그것은 당신이 근육에 원인 불명의 통증이나 약점이있는 경우 즉시 의사와 상담하는 것이 필요하다, 불쾌과 발열을 동반 특히.