АТЕНОЛОЛ
활성 물질: 아테 놀롤
때 ATH: C07AB03
CCF: 베타1-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
때 CSF: 01.01.01.02
제조업 자: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (인도)
제약 양식, 구성 및 포장
알약 | 1 탭. |
아테놀롤 | 100 mg의 |
첨가제: 옥수수 전분 (마른), 메틸 파라벤, 프로필, 마그네슘 스테아, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 콜로이드 성 이산화 규소, 물.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
14 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
약리 작용
심장 선택성 베타1-고유 교감 신경 활동없이 차단. Оказывает антигипертензивное, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: 심박수를 감소, 전도성과 불안을 억압, 심근 수축력을 감소. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (처음으로 24 경구 투여 후 시간) 증가 (α-β 아드레날린 자극의 제거 활성 역수 증가의 결과로서2-adrenoreceptorov), 통해 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
저혈압 효과는 미세한 혈액량의 감소와 관련이 있습니다., 레닌 - 안지오텐신 시스템의 감소 활동 (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. 좌심실 이완 기말에서 압력을 증가시키는 비용에서 증가 된 인장 심실 근육 섬유는 산소 요구량을 증가시킬 수있다, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (빈맥, 교감 신경계의 활동 증가, 증가 캠프, 고혈압), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие B2-adrenoreceptory (이자, 골격근, 평활근 말초 동맥, 기관지 및 자궁), 및 탄수화물 대사; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, 크로 노-, 이노- и дромотропное действие. 높은 복용량에서 사용하는 경우 (더 100 밀리그램 / 일) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 아니, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 치료의 주. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 투여 후 시간, достигает максимума спустя 2-4 시간 및 최대 지속 24 아니.
약동학
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, 생체 이용률 – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. BBB 침투 불량. 혈장 단백질 결합 – 6-16%.
티1/2 이다 6-9 아니. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T1/2 и кумуляцией: 적어도 품질 관리에 35 mL/min T1/2 이다 16-27 아니, 적어도 품질 관리에 15 ㎖ / 분 – 더 27 아니, при анурии удлиняется до 144 아니. Выводится в ходе гемодиализа.
노인 환자 T1/2 증가.
고백
고혈압, 고혈압 위기, 승모판 탈출증, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, neurocirculatory 무력 증 고혈압 유형별.
치료: 관상 동맥 질환, 협심증 (전압, покоя и нестабильная).
치료 및 예방: 심근 경색증 (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
부정맥 (포함. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, 갑상선 중독증), 동 빈맥, пароксизмальная предсердная тахикардия, najeludochkovaya 및 심 실 arrythmia, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, 심방 부정맥, 귀의 플러터.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
결합 된 치료에서: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, 갈색 세포종 (только вместе с альфа-адреноблокаторами), 갑상선 중독증; 편두통 (예방).
투약 처방
개별적으로 구축. Обычная доза для взрослых – 내부, в начале лечения составляет 25-50 mg의 1 시간 / 일. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ㎖ / 분 – 로 50 밀리그램 / 일; 적어도 품질 관리에 15 ㎖ / 분 – 로 50 하루 밀리그램.
최대 도즈: 성인 섭취 – 200 밀리그램 / 일 1 또는 2 입장.
부작용
심장 혈관 시스템: 일부 경우에 – 서맥, 저혈압, AV-전도 장애, 심부전 증상.
소화 시스템에서: в начале терапии возможны тошнота, 변비, 설사, 구강 건조.
중추 및 말초 신경계에서: в начале терапии возможны усталость, 현기증, 우울증, легкая головная боль, 수면 장애, 차가운 느낌과 사지의 감각 이상, снижение реакционной способности пациента, 눈물 유체의 감소 분비, 결막염.
내분비 시스템의 일부에: 감소 효능, 당뇨병 환자의 혈당 상태.
호흡: 걸리기 환자 – появление симптомов бронхиальной обструкции.
알레르기 반응: 가려움.
다른: 발한 증가, 홍진.
금기
AV 봉쇄 II 및 III도, sinoatrialynaya 봉쇄, SSS, 서맥, (인사 이하 40 U. / 분), 저혈압 (в случае применения при инфаркте миокарда, 수축기 혈압보다 100 mmHg로.), 심인성 쇼크, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, 급성 심장 마비, 프린즈 메탈 협심증, 젖 분비, 동시 MAO 억제제, повышенная чувствительность к атенололу.
임신과 수유
Атенолол проникает через плацентарный барьер, 따라서, 임신의 사용은 경우에만 가능 하다, 산모에게 기대되는 이익이 태아에게 미칠 수 있는 위험을 능가하는 경우.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
주의 사항
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (포함. 기관지 천식, 기종), 대사성 산증, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, 만성 심부전 (보상), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (간헐적 파행, 레이노 증후군), 갈색 세포종, 간부전, 만성 신부전, 중증, 갑상선 중독증, 우울증 (포함. 역사), psoriaze, 임신, 노인 환자에서, в педиатрии (효능과 안전 정의 되지 않은).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, 즉, 환자의 값을 갖는다, 콘택트 렌즈를 사용.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
환자, 주의의 높은 농도를 필요로 활동, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
약물 상호 작용
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, 표현 전도 장애; описаны случаи постуральной гипотензии, 현기증, 좌심실 실패, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается CSS, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, 진정 작용, 구강 건조.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.