АРОМАЗИН

활성 물질: эксеместан
때 ATH: L02BG06
CCF: 항암제. Aromatase 억제제
ICD-10 코드 (고백): C50
때 CSF: 15.13.04.01
제조업 자: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (이탈리아)

제약 양식, 구성 및 포장

알약, покрытые сахарной оболочкой 흰색 또는 갈색 serovatam 색상 화이트, 둥근, 렌즈의; 표지 “7663” 한쪽, выполненной черной краской.

첨가제: mannyt, gipromelloza, 폴리 소르 베이트 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, 미결정 셀룰로오스, 나트륨 카복시, 마그네슘 스테아.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, 마크로 골 6000, 탄산 마그네슘, 이산화 티탄, метил-п-гидроксибензоат, 폴리 비닐 알코올, 자당.

15 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
15 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.

약리 작용

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 mg의, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg의. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, 수신 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, 아마, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

약동학

흡수

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, 주로, 위장관에서. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. 추천, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. 투여 량의 약물의 단일 용량으로 25 mg C_최대 플라즈마는 17 NG / ㎖ 후 달성 2 아니. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

분배

혈장 단백질에 관계 – 약 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

대사

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

공제

마지막 T_1/2 대략 24 아니. Примерно равные количества эксеместана (약 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. 부터 0.1 에 1% выводится с мочой в неизменном виде.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 30 ㎖ / 분) системное воздействие эксеместана в 2 배, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 배, однако коррекции дозы не требуется.

고백

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

투약 처방

내부 할당. 에 взрослых и пациенток пожилого возраста 권장량은 25 mg의 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 년. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® 중단.

에 печеночной или почечной недостаточности 용량 조절이 필요합니다.

에 약을 사용하지 마십시오 어린이.

부작용

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: 자주 (>10%), 자주 (>1%, <10%), 드물게 (>0.1%, <1%), 드물게 (>0.01%, <0,1%).

소화 시스템에서: 자주 – 구역질; 자주 – 신경성 식욕 부진증, 복통, 구토, 변비, 소화 불량, 설사.

중추 및 말초 신경계의 일부: 자주 – 불면증, 두통; 자주 – 우울증, 현기증, 수근관 증후군.

심장 혈관 시스템: 자주 – 조수.

피부과 반응: 자주 – 땀; 자주 – 발진, 탈모증.

근골격계의 편: 자주 – суставные и скелетно-мышечные боли.

다른: 자주 – 피로; 자주 – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

대략 20% 환자 (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (설치되지, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

금기

— пременопаузный эндокринный статус;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM 주의 간 기능 장애 또는 신장 환자에서 사용.

임신과 수유

Аромазин^® 임신과 수유 중 금기.

주의 사항

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, 그래서, 어디에, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, 에스트로겐을 포함.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® 졸음, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, 설치되지. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

치료: 아무 특정 antidotes 있다. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

약물 상호 작용

준비, 포함 된 에스트로겐, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, 따라서 용량 조정이 필요하지 않습니다..

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. 유통 기한 – 3 년. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, 패키지에.