ARKOKSIA

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활성 물질: 토리 콕 시브
때 ATH: M01AH05
CCF: 비 스테로이드 성 소염 진통제. 매우 선택적 COX-2 억제제
ICD-10 코드 (고백): M05, M07, M15, M45
때 CSF: 05.01.01.08.01
제조업 자: 머크 샤프 & Dohme 등이 실험에 참여 BV. (네덜란드)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 녹색 색상, 렌즈의, 사과 모양의, 양각 “아르 콕 시아 (Arcoxia) (60)” 한쪽, 엠보싱 “200” – 다른.

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토리 콕 시브	60 mg의

첨가제: 인산 수소 칼슘, 미결정 셀룰로오스, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: II 녹색 39K11520 오파, 카르 나우 바 왁스.
피막 조성물: 유당 수화물, gipromelloza, 이산화 티탄, triacetine, 알루미늄 레이크 염료 인디고 카민 (E132), 염료 산화철 노랑 (E172).

2 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
2 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
4 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
7 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.
14 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 화이트, 렌즈의, 사과 모양의, 양각 “아르 콕 시아 (Arcoxia) 90” 한쪽, 엠보싱 “202” – 다른.

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토리 콕 시브	90 mg의

첨가제: 인산 수소 칼슘, 미결정 셀룰로오스, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: 오파 II 화이트 39K18305, 카르 나우 바 왁스.
피막 조성물: 유당 수화물, gipromelloza, 이산화 티탄, triacetine.

알약, 필름 코팅 연한 초록색, 렌즈의, 사과 모양의, 양각 “아르 콕 시아 (Arcoxia) (120)” 한쪽, 엠보싱 “204” – 다른.

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토리 콕 시브	120 mg의

첨가제: 인산 수소 칼슘, 미결정 셀룰로오스, 크로스 카르멜로 오스 나트륨, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: II 녹색 39K11529 오파, 카르 나우 바 왁스.
피막 조성물: 유당 수화물, gipromelloza, 이산화 티탄, triacetine, 알루미늄 레이크 염료 인디고 카민 (E132), 염료 산화철 노랑 (E172).

약리 작용

비 스테로이드 성 소염 진통제. 선택적 COX-2 억제제, 프로스타글란딘 및 항 염증 치료의 형성 농도 블록에서, 진통 및 해열 효과. COX-2의 선택적 억제는 임상 증상의 심각도의 감소를 수반, 염증과 연관된, 혈소판 기능과 위장 점막에 아무런 효과.

토리 콕 시브는 억지 COX-2의 용량 의존적 인 효과가있다, 최대의 일일 투여 량에서 사용 COX-1에 영향을주지 않으면 150 mg의. Arkoksia^® 위 점막 출혈 시간에 프로스타글란딘의 생산에 영향 없다. 현재까지의 연구에서는 아라키돈 산 및 혈소판 응집의 감소가 관찰되었다, 콜라겐 유도.

약동학

흡수

섭취는 빠르게 위장관에서 흡수 된 후. 경구 생체 이용률은에 관한 것입니다 100%. 성인 용량에 공복에 복용 후 120 mg C_최대 이다 3.6 UG / ㎖, 티_최대 -1 투여 후 시간.

도즈를 수용 할 때 음식물 섭취는 범위와 흡수 etorikoksiba의 속도에 현저한 영향을주지 않는다 120 mg의. 그러나, C_최대다운 36% 와 T_최대 로 증가 2 아니.

제산제는 약물의 약동학에 영향을 미치지 않는다.

분배

기하 평균 AUC 값_0-24 만든 37.8 MCG x 높이 / ㎖. 치료 용량 내에서 약물 동력학의 etorikoksiba은 선형.

혈장 단백질 결합은 초과 92%. V_디 정상 상태에서 약 120 L. 토리 콕 시브는 태반과 혈액 - 뇌 장벽을 통과.

대사

그것은 광범위하게 간에서 대사된다, 시토크롬 P450 동위 효소의 참여와 (CYP) 및 6- 하이드 록시 메틸 etorikoksiba의 형성. 감지 5 대사 산물의 etorikoksiba, 주요 – 6-하이드 록시 메틸 유도체와 토리 콕 시브 – 6-카복시 아세틸 эtorikoksib. 주요 대사 물질은 COX-1에 영향을 미치지 및 COX-2에 대해 완전 불활성 또는 비활성.

공제

Etorikoksiba 사육은 신장을 통해 대사 산물의 형태로 발생. 적게 1% 약물은 변화로 소변으로 배출된다.

단일로 / 건강한 지원자의 도입은 방사성 약물을 표시, 도즈에 토리 콕 시브를 포함 25 mg의, 시연, 뭐 70% 약물은 신장을 통해 배설된다, 20% – 소장을 통해, 주로 대사로. 적게 2% 이 변경되지 않은 형태로 발견.

평형 상태는 후에 달성 7 의 용량에서 일일 섭취와 일 120 mg의, 약의 누적의 계수 2, 이는 T에 대응_1/2– 약 22 아니. 혈장 청소율은 대략 50 ㎖ / 분.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

남성과 여성 사이의 약동학 적 차이가 존재하지 않는다.

노인의 약물 동력학 (65 세) 젊은의 비교, 및 노인에서 용량을 조절할 필요가 없다.

인종 차이는 약물 동태 학적 파라미터에 영향을주지 않습니다 etorikoksiba.

약간의 간 장애 환자에서 (5-6 간경변증에 점수) 선량 etorikoksiba 단일 투여 60 증가 AUC에 의해 동반 밀리그램 / 일, 16% 건강한 사람에 비해.

중등도 간 장애 환자 (7-9 간경변증에 점수), 투여 량의 약물을 복용 60 하루 밀리그램, AUC 값은 동일, 건강한 사람에, 동일한 투여 량으로 매일 복용.

중증의 간 장애 환자에서 이러한 임상 약동학 연구 (더 9 간경변증에 점수) 아니.

etorikoksiba의 용량에서 단일 사용하기 위해 약물 동력학 매개 변수 120 중증의 신부전 말기 신장 질환 중등도 환자에서 mg의 (CRF), 혈액 투석, 그들은 건강한 사람과는 유의 한 차이가 없었다. 의 제거에 혈액 투석 거의 영향 (투석 통관 – 약 50 ㎖ / 분).

etorikoksiba 미만의 어린이의 약물 동태 학적 파라미터 12 년간 연구되지 않은. 비교 약동학 연구에서 청소년의 응용 프로그램 etorikoksiba 그룹의 비교 데이터를 얻을 (부터 12 에 17 년) 체중 40-60 kg의 용량 60 밀리그램 / 일, 같은 나이 그룹과 체중 이상에 60 킬로그램 – 90 밀리그램 / 일, 어른 수신 할 때 90 밀리그램 / 일.

고백

다음 질환 및 증상의 증상 치료:

- 골관절염;

- 류마티스 관절염;

- Ankiloziruyushtiy 척추염;

- 통증과 염증 증상, 급성 통풍성 관절염과 관련된.

투약 처방

약물은 복용한다, 에 관계없이 식사, 약간의 물과 함께.

에 골관절염 권장량은 60 mg의 1 시간 / 일.

에 revmatoidnom ARTHRO 및 ankiloziruyushtem 척추염 권장량은 90 mg의 1 시간 / 일.

에 급성 통풍성 관절염 그것은 급성 투여에 추천 120 mg의 1 시간 / 일.

투여 량의 약물의 사용 기간 120 mg을 이하이다 8 일. 가능한 짧은 코스의 낮은 최소 유효 용량을 사용.

평균 치료 복용량 통증 증후군 한 번입니다 60 mg의.

환자 간부전 (5-9 간경변증에 포인트) 일일 권장 복용량을 초과하지 60 mg의.

부작용

자주 >10%, 자주 -1-10%; 때때로 – 0.1-1%; 드물게 – 0.01-0.1%; 매우 드문 - 덜 0.01%, 각각의 경우를 포함.

소화 시스템에서: 자주 – 상복부 통증, 구역질, 설사, 소화 불량, 헛배 부름; 때때로 – 복부 팽만, 트림, usilenie peristalytiki, 변비, 구강 점막의 건조, 위염, 위 또는 십이지장의 점막의 궤양, 과민성 대장 증후군, 식도염, 구강 점막의 궤양, 구토; 드물게 – 위장관 궤양 (출혈이나 천공), 간염.

신경계에서: 자주 – 두통, 현기증, 약점; 때때로 – 맛 방해, 졸음, 수면 장애, 감각 장애, 포함. 감각 이상 / giperestezii, 경보, 우울증, 집중력 저하; 드물게 – 환각, 혼동.

감각에서: 때때로 – 시력, 결막염, 귀에서 잡음, 현기증.

비뇨에서: 때때로 – 단백뇨; 드물게 – 신장 장애, 약물을 제거 일반적으로 가역적.

알레르기 반응: 드물게 – 아나필락시스 / 아나필락시스 반응, 혈압과 충격에 표시된 감소를 포함.

심장 혈관 시스템: 자주 – 심장의 고동, 혈압 상승; 때때로 – 조수, 뇌 혈관 사고, 심방 세동, 울혈 성 심부전증, 비특이적 심전도 변화; 심근 경색증, 드물게 – 고혈압 위기.

호흡: 때때로 – 기침, 호흡 곤란, 코피; 드물게 – 기관지 경련.

피부과 반응: 자주 – 반상 출혈; 때때로 – 얼굴의 붓기, 가려움, 발진; 드물게 – 두드러기, 스티븐스 - 존슨 증후군, 라이엘 증후군.

감염성 합병증: 때때로 – 위장염, 상부 호흡기 감염, 요로.

근골격계의 편: 때때로 – 근육 경련, 관절통, 근육통.

대사: 자주 – 팽창, 체액 저류; 때때로 – 식욕의 변화, 살찌 다.

실험실 연구: 자주 – 간 트랜스 아미나 제의 증가; 때때로 – 혈액과 소변 중의 질소를 증가시키는, CPK의 활동을 증가, 혈소판 감소, 헤모글로빈 감소, 고 칼륨 혈증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 혈청 크레아티닌 증가, 요산 증가; 드물게 – 혈청 나트륨 증가.

다른: 자주 – 독감과 유사한 증상; 때때로 – 가슴 통증.

금기

- 기관지 천식의 완전 또는 불완전 조합, 재발 비강 용종증, 또는 부비동과 아스피린 및 다른 비 스테로이드 성 소염 진통제의 편협 (포함. 역사);

- 위 또는 십이지장의 점막에 미란 및 궤양 성 변경, 활성 위장 출혈, 뇌 혈관 출혈 또는 다른;

- 염증성 장 질환 (크론 병, nespetsificheskiy yazvennыy 대장염) 격화;

- 혈우병 및 기타 출혈 장애;

- 중증의 심부전 (II-IV NYHA 기능 클래스);

- 중증의 간 장애 (더 9 간경변증에 포인트) 활성화 된 간 질환 또는;

- 중증의 신부전 (보다 CC 이하 30 ㎖ / 분), 진보적 인 신장 질환, 확인 칼륨 혈증;

- 관상 동맥 우회술 후 기간; 말초 동맥 질환, 뇌 혈관 질환, 증상이 관상 동맥 질환;

- 지속적인 혈압 값에, 초과 140/90 mmHg로. 기사. 조절되지 않는 고혈압;

- 임신,

- 수유 (모유 수유);

- 세까지의 어린이 16 년;

- 약물의 어떤 성분에 과민 반응.

FROM 주의 궤양 성 병변의 발달 GIT에 anamnestic 데이터의 존재하에 약물을 사용, инфекции 헬리코박터 파이로리, 노인, 환자, 긴 NSAID를 사용, 자주 마시는, 심각한 신체 질환, 이상 지질 혈증 / 고지혈증, 당뇨병 환자, 고혈압, 부종 및 체액 저류, 흡연, 이하 CC 환자 60 ㎖ / 분, 병용 요법 다음 의약품: 항응고제 (예를 들어,, varfarinom), 항 혈소판 (예를 들어,, 아세틸 살리실산, klopidogrelom), GCS (예를 들어,, 프레드니솔론), 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제 (예를 들어,, tsitalopramom, 플루옥세틴, 파록세틴, sertralinom).

임신과 수유

약물은 임신과 수유 금기이다.

약물의 사용은 여성의 생식 능력을 손상시킬 수 있으며, 여성을위한 권장하지 않습니다, 계획 임신.

주의 사항

약물 아르 콕 시아 (Arcoxia) 촬영^® 그것은 혈압에주의 모니터링을 필요로. 약물의 약속에 모든 환자는 2 주 치료 동안 및 후 정기적으로 혈압을 모니터링해야.

또한 정기적으로 간 기능과 신장 기능을 모니터링해야.

간 트랜스 아미나 제 수치 상승의 경우 3 약물 발륨에 대한 배 이상은 폐지되어야한다.

입원 기간의 증가와 부작용의 위험 증가 주어진 주기적으로 약물 및 용량 감소의 가능성을 계속 복용 할 필요성을 평가하기 위해 필요.

다른 비 스테로이드 성 소염 진통제와 동시에 약을 사용하지 마십시오.

약물 아르 콕 시아 (Arcoxia)의 껍질^® 그것은 소량의 유당을 포함, 어느 락타아제 결핍 환자에게 약물을 투여 할 때 고려되어야.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

운전 및 기타 잠재적으로 위험한 활동을 점령 할 때 치료 기간 동안주의해야, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요. 환자, 현기증의 에피소드를 관찰하는 사람들, 졸음 또는 약점, 활동 자제해야, 관심의 집중을 필요로하는.

과다 복용

과다 복용 아르 콕 시아 (Arcoxia)에 대한 임상 시험에서^® 보고되지. 임상 시험, 아르 콕 시아 (Arcoxia)의 단일 투여 량^® 단일 투여에 500 mg의 또는 최대의 여러 수신 150 대한 mg을 / 일 21 하루는 상당한 독성을 유발하지 않았다.
증상: 약물의 과다 복용은 위장관에 바람직하지 않은 영향이 발생할 수 있습니다, 심혈관 및 신장.

치료: 증상 치료. 토리 콕 시브는 혈액 투석에 나타나지 않습니다, 복막 투석에서 약물의 배설 연구되지 않았다.

약물 상호 작용

약력 학적 상호 작용

환자, 수신 와파린, 수신 아르 콕 시아 (Arcoxia)^® 선량 120 대략의 증가를 수반 밀리그램 / 일, 13% 국제 정상화 비율 (모) 및 프로트롬빈 시간. 환자, 와파린 또는 유사 약물을 수신, 그것은 치료 개시시 MHO 지표를 모니터링하거나 투여 아르 콕 시아 (Arcoxia)를 변경해야^®, 특히 처음 몇 일.

보고가있다, 비 선택적 NSAID를 선택적 COX-2 저해제는 ACE 억제제의 혈압 강하 효과를 감소시킬 수 있다는. 환자를 치료하는 경우에 상호 작용이 고려되어야, 아르 콕 시아 (Arcoxia)를 복용^® 함께 ACE 억제제와. 신장 기능이 손상된 환자 (예를 들어,, 또는 노인에서 탈수에 의해) 이 조합은 기능적 신부전을 악화 수.

Arkoksia^® 이는 저용량에서, 아세틸 살리실산과 함께 사용될 수있다, 심혈 관계 질환의 예방. 낮은 복용량과 아르 콕 시아 (Arcoxia)에서 아세틸 살리실산의 그러나, 동시 약속^® 그것은 아르 콕 시아 (Arcoxia) 복용에 비해 위장관 궤양 또는 다른 합병증의 빈도의 증가로 이어질 수도^® . 도즈를 수용 etorikoksiba 평형에 도달 한 후 120 mg의 1 회 / 일이 저용량 아세틸 살리실산의 항 혈소판 활성에 영향을 미치지 않았다 (81 밀리그램 / 일). 약물은 심혈관 질환에 아스피린의 예방 효과를 대체하지 않습니다. 사이클로스포린 및 아르 콕 시아 (Arcoxia)은 타 크롤리 무스를 투여받는 환자에서 신 독성의 위험을 증가시킬^®.

약동학 적 상호 작용

증거가있다, 비 선택적 NSAID를 선택적 COX-2 억제제로는 리튬의 혈장 농도를 증가시킬 수 있다는. 환자를 치료하는 경우에 상호 작용이 고려되어야, 아르 콕 시아 (Arcoxia)를 복용^® 동시에 리튬와.

두 연구는 아르 콕 시아 (Arcoxia)의 효과를 조사^® 선량 60, 90 과 120 mg의 1 환자의 칠일 시간 / 일, 수신 1 투여 량의 메토트렉세이트 일주일에 한번 7.5 에 20 류마티스 관절염에 대한 mg의. Arkoksia^® 선량 60 과 90 mg의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았다 (AUC를 по) 와 메토트렉세이트의 신장 클리어런스. 한 연구, 아르 콕 시아 (Arcoxia)에서^® 선량 120 mg의 혈장 농도에 영향을 미치지 않았다 (AUC를 по) 와 메토트렉세이트의 신장 클리어런스. 또 다른 연구 아르 콕 시아 (Arcoxia)에서^® 선량 120 mg의 메토트렉세이트에서 혈장 농도를 증가 28% (AUC를 по) 과에 메토트렉세이트의 신 클리어런스를 감소 13%. 아르 콕 시아 (Arcoxia)를 임명하는 동안^® 위의 용량에 90 밀리그램 / 일 및 메토트렉세이트는 메토트렉세이트의 독성 효과의 가능한 외관 모니터링해야.

경구 피임약: 수신 아르 콕 시아 (Arcoxia)^® 선량 120 경구 피임약과 밀리그램, 포함 35 에 티닐 에스트라 디올의 마이크로 그램과 0,5 에 1 대한 mg의 드론 21 하루, 동시에 또는 차이와 12 H 증가 AUC 고정_0-24 의 эtinilэstradiola 50-60%. 그러나 norethisterone의 농도는 일반적으로 임상 적으로 유의 한 수준으로 증가하지 않는다. 아르 콕 시아 (Arcoxia)의 동시 적용을 위해 적절한 경구 피임약을 선택하는 경우에 티닐 에스트라 디올의 농도의 증가가 고려되어야^®. 이 사실은 혈전의 주파수의 증가로 이어질 수도, 에 티닐 에스트라 디올의 노출을 증가시킴으로써. SCS와 중요한 약동학 적 상호 작용이 발견되었다.

토리 콕 시브는 AUC에 영향을주지 않습니다_0-24평형 또는 디곡신의 제거에. 동시에, 토리 콕 시브는 C를 증가_최대 (평균적으로 33%), 디곡신의 과다 복용의 개발에 관련 될 수있는.

동시 수신 아르 콕 시아 (Arcoxia)^® 및 리팜피신 (간 대사의 강력한 유도) 로 감소 65% Etorikoksiba 플라즈마 AUC. 아르 콕 시아 (Arcoxia) 임명하면서 상호 작용이 고려되어야^® 리팜피신.

Antacidy과 케토코나졸 (CYP3A4의 강력한 억제제) 약물 동태 아르 콕 시아 (Arcoxia)에 아무런 임상 적으로 유의 한 효과^®.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 30 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 2 년, 유효 기간내 사용하지 마십시오.

블라디미르 안드레비치 디덴코

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