APIDRA

활성 물질: 인슐린 glulisine
때 ATH: A10AB06
CCF: 인간 인슐린을 짧은 작용
ICD-10 코드 (고백): E10, E11
때 CSF: 15.01.01.01
제조업 자: AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH의 (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

솔루션 p/소개 명확한, 무색 또는 거의 무색.

첨가제: m-крезол, 트로 메타 몰, 염화나트륨, 폴리 소르 베이트 20, 수산화 나트륨, 집중된 한 염 산, 물 D /과.

3 ml의 – картриджи бесцветного стекла (1) – картриджные системы ОптиКлик (5) – 종이 팩.
3 ml의 – картриджи бесцветного стекла (5) – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.

약리 작용

인슐린 glulisine는 재조합 인간 인슐린 유사체이다, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. 연구, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, 표시, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, 수용성 인간 인슐린보다. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 M. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 분 식사 전에, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 분 식사 전에. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, 수용성 인간 인슐린보다, введенный за 2 분 식사 전에. 인슐린 glulisine, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 분 식사 전에.

비만

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUC_{0-2 아니}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, 이었다 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, 과 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

임상 연구

당뇨병의 유형 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (용 0-15 M) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1FROM)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, 발견, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (용 0-15 M) или растворимого человеческого инсулина (용 30-45 분 식사 전에).

환자 중, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1FROM по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

당뇨병의 유형 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (용 0-15 분 식사 전에) с растворимым человеческим инсулином (용 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 KG / M². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1FROM 통해 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) 에 의해 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

약동학

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 과 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

연구에서, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_최대 통해 달성 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_최대 растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 M), чем у растворимого человеческого инсулина (161 M). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_최대 이었다 91 микроМЕ/мл (부터 78 에 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (변동 계수 – 11%).

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; V_디 이다 13 및 L 22 L, 티_1/2 – 13 과 18 분 각각.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, 수용성 인간 인슐린보다: 동안 T_1/2 와 같다 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 M. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, 건강한 사람에, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 과 2, 티_1/2 находился в диапазоне от 37 에 75 M.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

임상 시험에서, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (품질 관리 더 80 ㎖ / 분, 30-50 ㎖ / 분, 적게 30 ㎖ / 분), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 년) и подростков (12-16 년) 당뇨병 mellitus 유형 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_최대 подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, 수용성 인간 인슐린보다. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0-6 아니}) 이었다 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

고백

- 당뇨병, 인슐린 치료를 필요, 성인, подростков и детей в возрасте старше 6 년.

투약 처방

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (용 0-15 M) 전이나 곧 식사 후.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. 약물은 경구 혈당 강하제와 조합하여 사용될 수있다.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при 신장 장애 может снижаться.

에 간 기능이 손상된 환자 потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у 노인 환자 с сахарным диабетом, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у 청소년 6 청소년. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 년 ограничена.

약의 도입

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

주입 P의 / 복부에해야한다, 어깨 나 엉덩이, 피하 지방의 연속 주입에 의한 약물의 도입은 복부에서 이루어진다. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (생활, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, 각기, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

약물의 사용 약관

쓸데없이. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, TK. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

카트리지

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха (센티미터. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.

Если шприц-ручка неисправна, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 IU / mL의, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Картриджная система ОптиКлик

Картриджная система ОптиКлик представляет собой стеклянный картридж, 포함 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Осмотрите картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить пузырьки воздуха (센티미터. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 IU / mL의, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

부작용

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: 자주 – > 10%; 자주 – > 1% 과 < 10%; 때때로 – > 0.1% 과 < 1%; 드물게 – > 0.01% 과 < 0.1%; 드물게 – < 0.01%.

대사: 자주 – gipoglikemiâ. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. К ним относятся появление холодного пота, 창백한 피부, 피곤, нервное возбуждение или тремор, 걱정, 약점, 혼동, 어려움 집중, 졸음, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, 두통, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

현지 반응: 자주 – местные реакции повышенной чувствительности (충혈, 팽윤 및 주사 부위 가려움증). 이러한 반응은 일반적으로 일시적이며, 계속 치료를받는 동안 사라. 드물게 – 지방 이영양증 (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

알레르기 반응: 때때로 – 두드러기, 흉부 압박감, 질식, 아토피 피부염, 가려움. 일반화 알레르기 심한 경우 (포함 아나필락시스) 그것은 생명을 위협 할 수 있습니다.

금기

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

FROM 주의 그것은 임신에 사용 한다.

임신과 수유

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. 혈당의 필수주의 깊은 모니터링. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (포함. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, 보통, 증가 할 수 있습니다. 즉시 전달 인슐린 요구 후 급격히 감소.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, 출산과 산후 개발.

알 수없는, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

수유의 기간 동안 (모유 수유) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

주의 사항

인슐린 또는 인슐린 다른 제조업체의 새로운 형태로 환자에게 전달은 엄격한 의료 감독하에 사용해야, TK. 치료를 통해 교정이 필요할 수 있습니다. 불충분 한 인슐린 투여 량 또는 치료 중단의 사용, 특히 형 당뇨병 환자 1, 그것은 고혈당증 및 당뇨병 성 케톤 산증의 개발로 이어질 수 – 상태, 잠재적으로 생명은을 위협하고있다.

저혈당 시간 전위 사용 효과 인슐린 발현 속도에 의존, 에 관하여, 시 치료법을 변경할 수도. 조건, 그 변경 또는 저혈당의 덜 뚜렷한 전조를 만들 수 있습니다, 관심 당뇨병의 지속적인 존재, 인슐린 치료 심화, 당뇨병 성 신경 병증의 존재, 특정 약물을 복용 (베타 차단제 등), 인간 인슐린에 동물 인슐린에서 환자의 또는 전송.

모터 활동이나 식사의 모드를 변경하면 인슐린의 교정 량도 요구 될 수있다. 운동 부하, 식사 후 즉시 수행, 저혈당증의 위험을 증가시킬 수있다. 저혈당 전에 생길 수 인슐린 유사체의 주입 속도 후 인간 인슐린 용해성에 비해.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя 또는 giperglikemicheskaя 반응 무굴 제국 안녕하세요 K 포터 soznaniя, 혼수 상태 또는 사망.

인슐린 필요량이 동반​​ 질환 또는 정서적 과부하 변경 될.

과다 복용

증상: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

치료: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, 사탕, 비스킷 이나 달콤한 과일 주스. Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (포도당) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 M, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

약물 상호 작용

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

경구 용 혈당 강하제를 결합하면, ACE 억제제, disopyramide, 피 브레이트, 플루옥세틴, MAO 억제제, 펜 톡시 필린, propoksyfen, salitsilatы 및 sulyfanilamidnыe의 protivomikrobnыe은 무굴 제국 usilivaty gipoglikemicheskoe의 인슐린 작용과 povыshaty predraspolozhennosty K gipoglikemii을 의미.

공동 응용 프로그램 발륨에서, 다나졸, diazoksid, 이뇨제, 이소니아지드, 페 노티 아진, somatropin, 교감 신경 (예를 들어,, эпинефрин /адреналин/, 살 부타 몰, 테르 부 탈린 (terbutaline)), 갑상선 호르몬, 에스트로겐, 프로게스틴 (예를 들어,, 경구 피임약), 단백질 분해 효소 억제제와 항 정신병 약물 (예를 들어,, 올란자핀과 클로자핀) 인슐린의 혈당 강하 효과를 감소시킬 수있다.

베타 차단제, klonidin, 리튬 염, 에탄올, 또는 강화할 또는 인슐린의 혈당 강하 효과를 약화시킬 수있다. 펜타 미딘은 고혈당의 C 다음에 저혈당이 발생할 수 있습니다.

교감 신경 활성을 갖는 제품을 사용할 때 (베타 차단제, klonidin, 구아 네티 딘과 레 세르 핀) 증상은 저혈당 동안 아드레날린 활성화가 덜 두드러거나 없을 수 리플렉스.

제약 상호 작용

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 8 ° C ~ 2 °의 온도에서 어두운 장소, 냉동하지 마십시오.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, 온도가 더 높은 25 ° C에서 어두운 곳.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

유통 기한 – 2 년. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 주의. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата.