AMARYL

활성 물질: 글리메피리드
때 ATH: A10BB12
CCF: 경구 혈당 강하제
ICD-10 코드 (고백): E11
때 CSF: 15.02.01.02.01
제조업 자: 아벤티스 파마 독일 GmbH의 (독일)

제약 양식, 구성 및 포장

알약 핑크 색상, 직사각형, 플랫, с разделительной риской на обеих сторонах, 새겨진 “NMK/логотип компании” на двух сторонах.

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 폴리 비돈 25 000, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, 산화철 레드 (E172).

15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

알약 녹색 색상, 직사각형, 플랫, с разделительной риской на обеих сторонах, 새겨진 “NMM/логотип компании” на двух сторонах.

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 폴리 비돈 25 000, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, 산화철 노랑 (E172), indigokarmin.

15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

알약 연한 노랑, 직사각형, 플랫, с разделительной риской на обеих сторонах, 새겨진 “NMN/логотип компании” на двух сторонах.

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 폴리 비돈 25 000, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, 산화철 노랑 (E172).

15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

알약 푸른, 직사각형, 플랫, с разделительной риской на обеих сторонах, 새겨진 “NMО/логотип компании” на двух сторонах.

첨가제: 유당 수화물, 나트륨 전분 글리콜 레이트, 폴리 비돈 25 000, 미결정 셀룰로오스, 마그네슘 스테아, indigokarmin.

15 PC. – 물집 (2) – 종이 팩.

약리 작용

경구 혈당 강하제 – производное сульфонилмочевины III поколения.

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), повышает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину (внепанкреатическое действие).

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (분자량 65 кД/SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок молекулярной массой 140 кД/SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

게다가, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя уменьшение инсулинорезистентности, небольшое воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, antiagregantnoe, антиоксидантное действие.

Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирирда сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Амарил^® повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует в организме больного сахарным диабетом.

약동학

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (2 회 / 일) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствовало.

흡수

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 mg C_최대 в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 시간이고 309 NG / ㎖; существует линейное соотношение между дозой и C_최대, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.

분배

Для глимепирида характерны очень низкий V_디 (약 8.8 L), приблизительно равный V_디 알부민, высокая степень связывания с белками плазмы (더 99%) и низкий клиренс (약 48 ㎖ / 분).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. BBB 침투 불량.

대사

Глимепирид метаболизируется в печени с образованием 2 비활성 대사 – гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

공제

티_1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, 이다 5-8 아니. После приема глимепирида в высоких дозах T_1/2 약간 증가.

После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче и 35% – 칼레. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

티_1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-6 및 시간 5-6 아니.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

신장 기능이 손상된 환자에서 (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, 뭐, 가장 가능성, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. 이렇게, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

고백

- 당뇨병의 유형 2 (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

투약 처방

В начале лечения Амарил^® 임명 1 mg의 1 시간 / 일. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами 1-2 주의) и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг в сут. Максимальная рекомендованная суточная доза – 6 mg의.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного. 일일 복용량은 다음과 같이 처방됩니다. 1 수신, 보통, перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.

치료, 보통, 긴.

Применение Амарила^® в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом^®. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом^® начинается с минимальной дозы 1 G, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 mg의.

Применение Амарила^® в комбинации с инсулином

언제, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила^® в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.

В этом случае последняя назначенная больному доза Амарила^® остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил^®

Не существует точного соотношения между дозами Амарила^® и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил^® начальная суточная доза последнего должна составлять 1 mg의 (даже в том случае, если больного переводят на Амарил^® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила^® следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. 일부 경우에, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (예를 들어,, hlorpropamyd), может возникнуть необходимость во временном (몇 일 이내에) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил^®

예외적 인 경우에,, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил^®. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил^® начинают с минимальной дозы глимепирида 1 mg의.

정제는 전체로서 취해 져야한다, 씹는없이, 체액을 많이 마시는 (약 1/2 컵). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила^®.

부작용

대사: 드물게 – развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, 주로, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать головная боль, 굶주림, 구역질, 구토, 피곤, 졸음, 수면 장애, 걱정, 공격, нарушения концентрации внимания и реакции, 우울증, 혼동, речевые и зрительные расстройства, afazija, 떨림, 부전 마비, сенсорные нарушения, 현기증, 운동 실조, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, 섬망 상태, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, 얕은 호흡, 서맥. 게다가, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, 끈적끈적한 땀, 걱정, 빈맥, 고혈압, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

비전의 기관의 일부에: во время лечения (특히 치료의 시작에서) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

소화 시스템에서: 때때로 – 구역질, 구토, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, 복통, 설사 (очень редко приводящие к прекращению лечения); 드물게 – 간 트랜스 아미나 제의 증가, 담즙, 황달, 간염 (вплоть до развития печеночной недостаточности).

조혈 계에서: 드물게 – 혈소판 감소증 (от умеренной до тяжелой), 백혈구 감소증, 용혈성 또는 재생 불량성 빈혈, erythropenia, 과립구, агранулоцитоз и панцитопения.

알레르기 반응: 때때로 – 가려움, 두드러기, 피부 발진. Такие реакции бывают, 보통, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением АД, 호흡 곤란, вплоть до развития анафилактического шока. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, sulьfanilamidami, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.

다른: 예외적 인 경우 – 감광성, giponatriemiya.

금기

- 당뇨병의 유형 1;

- 당뇨병 케톤 산증, 당뇨병 precoma 및 혼 수 상태;

- 중증 간;

- 중증의 신장 기능 장애 (포함. 환자, 혈액 투석에);

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 약물에 과민 반응;

— повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам.

임신과 수유

Амарил^® 임신 중 금기. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

확립 된, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

주의 사항

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, 광대 수술, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (장폐색, enteroplegia).

Комбинированная терапия проводится под тщательным медицинским контролем.

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, 감염성 질환, 발열을 동반) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в качестве монотерапии метформина в максимальных дозах наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина может быть начата комбинированная терапия глимепирида с инcулином. При применении этой комбинации наблюдается значительное улучшение метаболического контроля.

В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особенно строгого наблюдения за больным. 요인, способствующим развитию гипогликемии, 관련: нежелание или (특히 노인) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; нерегулярное, hyponutrition, пропуск приемов пищи, 굶주림, изменения привычной диеты; 알코올 소비, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов; 신장 기능 장애; 심각한 간; передозировка Амарила^®; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен (포함. 갑상선 질환, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств. При наличии таких факторов следует скорректировать дозы Амарила^® или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случаях интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента.

Врач должен информировать пациента о необходимости соблюдать назначенную дозу Амарила^® и в назначенное время приема; о мерах, которые следует принимать в случае пропуска приема препарата или приема пищи, или в ситуациях, когда невозможен приема очередной дозы препарата в установленное время. Пропуск приема препарата никогда нельзя восполнять посредством последующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме глимепирида в дозе 1 밀리그램 / 일, 이것은, что у пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Амарил^®. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, 필요하다면, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина помогает обнаружить первичную или вторичную резистентность к препарату.

Отдельные побочные реакции могут представлять угрозу для жизни, 포함. тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, 심한 알레르기 반응, 간부전. Пациент должен быть информирован о том, что при развитии нежелательных или тяжелых побочных реакций следует немедленно обратиться к врачу и не продолжать прием препарата без его рекомендаций.

Пациент должен быть информирован о том, что при развитии любых побочных реакций следует немедленно обратиться к врачу.

Пациент должен быть информирован не только о симптомах гипогликемии, но и о симптомах гипергликемии (잦은 배뇨, 과도한 갈증, 구강 건조, 건조한 피부).

Клиническими симптомами гипергликемии являются учащенное мочеиспускание, 과도한 갈증, 구강 건조, 건조한 피부.

В настоящее время отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или у пациентов, 혈액 투석. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек показан переход на инсулинотерапию.

Во время лечения Амамрилом^® необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количества тромбоцитов и лейкоцитов).

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

조기 치료, при переходе с одного гипогликемического препарата на другой или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

과다 복용

증상: после приема глимепирида в высокой дозе возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 아니, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов пожилого возраста и у пациентов, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, 클로니딘, 레 세르 핀, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.

치료: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, 예를 들어,, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Необходимо индуцировать рвоту, назначить прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем /адсорбентом/ и сульфатом натрия /слабительным/). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина гипогликемии может быть похожа на клиническую картину острого нарушения мозгового кровообращения, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации. Как можно скорее начинают введение декстрозы, 필요하다면 – в/в струйно вводят 50 ml의 40% раствора с последующими инфузиями более разбавленного (10%) раствора с тщательным мониторированием уровня глюкозы в крови. 향후, 증상 치료.

Если больного сахарным диабетом лечат разные врачи (예를 들어,, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема Амарила^® грудными или маленькими детьми, 용, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 ml의 40% 해결책) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

약물 상호 작용

Усиление гипогликемического действия Амарила^® и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении с инсулином, с другими пероральными гипогликемическими препаратами (포함. с метформином), ACE 억제제, allopurinolom, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, 클로람페니콜, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, fiʙratami, 플루옥세틴, 구아 네티 딘, MAO 억제제, миконазолом, пентоксифиллином (높은 복용량에서 주입 하는 경우), 페닐 부타, азапропазоном, оксифенбутазоном, 프로베네시드, xinolonami, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, сульфаниламидами длительного действия, 테트라 사이클린, тритоквалином.

Ослабление гипогликемического действия Амарила^® и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, ʙarʙituratami, GCS, диазоксидом, салуретиками, 티아 자이드 이뇨제, 에피네프린 (아드레날린) и другими симпатомиметиками, 글루카곤, 완하제 (장시간 사용), 니코틴산 (고용량) и ее производными, эстрогенами и прогестагенами, fenotiazinami, 클로르 프로 마진, 페니토인, 리팜피신, 갑상선 호르몬, солями лития.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H₂-수용체, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие Амарила^®.

На фоне приема Амарила^® может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление этанола может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 25 ℃ 이상의 온도에서 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.