AKTOS

활성 물질: 피오글리타존
때 ATH: A10bg03
CCF: 경구 혈당 강하제
ICD-10 코드 (고백): E11
때 CSF: 15.02.03
제조업 자: 일 라이 릴리 & 회사 (미국)

제약 양식, 구성 및 포장

알약 거의 흰색 흰색에서, 둥근, 렌즈의, 한쪽에 눌려져 있는 “15”, 서로 – “액토스”.

첨가제: 유당 수화물, hydroksypropyltsellyuloza, 칼슘 카르복시메틸셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

7 PC. – 플라스틱 병.
30 PC. – 플라스틱 병.

알약 거의 흰색 흰색에서, 둥근, 플랫, 한쪽에 눌려져 있는 “30”, 서로 – “액토스”.

첨가제: 유당 수화물, hydroksypropyltsellyuloza, 칼슘 카르복시메틸셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

7 PC. – 플라스틱 병.
30 PC. – 플라스틱 병.

알약 거의 흰색 흰색에서, 둥근, 플랫, 한쪽에 눌려져 있는 “45”, 서로 – “액토스”.

첨가제: 유당 수화물, hydroksypropyltsellyuloza, 칼슘 카르복시메틸셀룰로오스, 마그네슘 스테아.

7 PC. – 플라스틱 병.
30 PC. – 플라스틱 병.

약리 작용

티아졸리딘디온 계열의 경구 혈당강하제. 피오글리타존의 작용은 인슐린의 존재 여부에 달려 있습니다.. 그것은 고도로 선택적인 γ 수용체 작용제입니다., peroxisome proliferator-activated (PPARγ). PPARγ 수용체는 지방에서 발견됩니다., 근육 조직과 간. PPARγ 핵 수용체의 활성화는 많은 유전자의 전사를 조절합니다, 인슐린에 민감한, 포도당 조절과 지질 대사에 관여. 행동^® 말초 조직과 간에서 인슐린 저항성 감소, 결과적으로 인슐린 의존성 포도당 소비가 증가하고 간에서 포도당 방출이 감소합니다.. 설포닐우레아와 달리, pioglitazone은 췌장 β 세포에 의한 인슐린 분비를 자극하지 않습니다.

당뇨병으로 2 Aktos 약물의 작용으로 인슐린 저항성 감소^® 혈당 수치를 감소시킨다., 혈장 인슐린 수치 및 HbA 감소_1C (당화혈색소). 설포닐우레아계 약물과 병용, 메트포르민 또는 인슐린 약물은 혈당 조절을 향상시킵니다..

당뇨병으로 2 약물 치료 중 지질 대사 장애로 트리글리세리드 수치가 감소하고 HDL 수치가 증가합니다.. 동시에 이러한 환자의 LDL 및 총 콜레스테롤 수치는 변하지 않습니다..

약동학

흡수

공복에 경구투여하면 혈장에서 피오글리타존이 발견된다. 30 M. 씨_최대 플라즈마를 통해 달성 2 아니. 식사시 C에 도달하는 시간이 약간 증가했습니다._최대 에 3-4 아니, 하지만 흡수 정도는 변하지 않았다.

분배

1회 복용 후 겉보기 V_디 피오글리타존 평균 0.63±0.41 (평균 ± SD-제곱 편차) L / kg. Pioglitazone은 인간 혈청에서 단백질 결합이 높습니다. (>99%), 대부분 알부민; 적게 – 다른 유청 단백질과 함께. Pioglitazone 대사 산물 M-III 및 M-IV도 혈청 알부민과 강하게 결합합니다. (>98%).

대사

건강한 지원자에서와 같이, 인슐린 비의존성 당뇨병 환자의 경우 2 씨_SS 피오글리타존은 약 30-50% C에서_최대 혈청 총 피오글리타존 및 20-25% AUC에서.

Pioglitazone은 M-II 대사 산물의 형성과 함께 수산화 및 산화 반응의 결과로 간에서 광범위하게 대사됩니다., M-IV (피오글리타존의 수산화물 유도체) 및 M-III (피오글리타존의 케토 유도체). 대사 산물 M-III 및 M-IV는 약물 반복 투여 후 발견되며 pioglitazone의 주요 관련 화합물입니다.. 대사 산물은 또한 부분적으로 글루쿠론산과 황산의 접합체로 전환됩니다..

간에서 피오글리타존의 대사는 시토크롬 P450의 주요 동종효소의 참여로 발생합니다. (CYP2C8 및 CYP3A4).

시험관 내 연구에서 피오글리타존은 P450 시스템의 동종효소 활성을 억제하지 않습니다.. 인간에서 이러한 효소의 활성에 대한 피오글리타존의 영향에 대한 연구는 수행되지 않았습니다..

공제

티_1/2 변하지 않는 피오글리타존은 3-7 아니, 총 피오글리타존 (피오글리타존 및 활성 대사 산물) – 16-24 아니. 총 클리어런스 5-7 L /.

그러나 ACE 억제 활성은 변하지 않습니다. 15-30% 소변에서 검출된 피오글리타존의 용량. 신장은 무시할 수 있는 양의 변하지 않은 피오글리타존을 배설합니다., 그것은 주로 대사 산물과 그 접합체로 배설됩니다.. 경구 복용 시 대부분의 용량은 변하지 않은 상태로 담즙으로 배설됩니다., 대사 산물의 형태로 대변과 함께 몸에서 배설됩니다..

총 피오글리타존과 활성 대사 산물의 혈청 농도는 다음을 통해 충분히 높은 수준으로 유지됩니다. 24 h 1일 1회 투여 후.

고백

당뇨병의 유형 2:

- 단독 요법 또는 설포닐우레아 유도체와의 병용 요법의 일부, metforminom 또는 insulinorna;

- 식이 요법 및 운동의 보조제.

투약 처방

용량은 개별적으로 설정.

행동^® 임명 인테리어 1 하루에 식사 당 번.

에 단독 요법 환자, 식이 요법 및 운동의 도움으로 당뇨병의 보상이 달성되지 않는 사람, 행동^® 의 투여 량으로 투여 15 mg의 또는 30 mg의 1 시간 / 일. 필요한 경우 용량을 점차적으로 증량할 수 있습니다. 45 밀리그램 / 일.

단일 요법으로 Actos의 최대 용량^® 이다 45 mg의 1 시간 / 일.

단독 요법이 실패하면 병용 요법을 고려해야 합니다..

에 병용 요법 설포닐우레아 유도체 Aktos 포함^® 의 투여 량으로 투여 15 mg의 또는 30 mg의 1 시간 / 일. 액토스 치료 초기에^® 설포닐우레아 유도체의 용량은 그대로 둘 수 있습니다., 저혈당이 발생하면 후자의 용량을 줄여야합니다..

메트포르민 악토스와 병용^® 의 투여 량으로 투여 15 mg의 또는 30 mg의 1 시간 / 일. 액토스 치료 초기에^® 메트포르민의 용량은 그대로 둘 수 있습니다.. 이 조합의 저혈당 위험은 무시할 수 있습니다., 따라서 메트포르민의 용량 조절이 필요하지 않을 것입니다..

인슐린 악토스와 병용^® 의 투여 량으로 투여 15 mg의 또는 30 mg의 1 시간 / 일. 액토스 치료 초기에^® 인슐린 용량은 변경되지 않은 상태로 둘 수 있습니다.. 저혈당증이 발생하고 혈장 포도당 농도가 다음보다 낮은 수준으로 감소합니다. 100 mg/dL 인슐린 용량은 다음과 같이 줄일 수 있습니다. 10-25%. 인슐린 용량의 추가 조정은 혈당 수준을 고려하여 개별적으로 수행해야 합니다..

병용 요법에서 이 약의 최대 용량은^® 이다 30 밀리그램 / 일.

환자 신장 장애 Aktos의 용량 조절^® 필요하지.

Aktos 약물 사용에 관한 데이터^® 다른 thiazolidinedione 약물과 병용 불가.

부작용

내분비 시스템의 일부에: gipoglikemiâ (2% – 설포닐우레아계 약물과 병용 시, 8-15% – 인슐린과 함께).

조혈 계에서: 1-1.6% – 빈혈증 (단독요법과 병용요법으로); 헤모글로빈 감소 (2-4%) 그리고 헤마토크릿, 통해 주로 보이는 4-12 치료 시작 후 몇 주 동안 비교적 일정하게 유지 (임상적으로 유의한 혈액학적 영향과 관련이 없으며 대부분 혈장 부피의 증가로 인한 것입니다.).

대사: 팽창 (4.8% – 단독 요법으로, 15.3% – 인슐린과 함께); 5% – 살찌 다; 드물게 – CPK의 활동을 증가.

소화 시스템에서: 약 0.25% – ALT의 활성 증가 > 3 VGN에서 시간; 드물게 – 간염.

비전의 기관의 일부에: 드물게 – 당뇨병성 황반부종의 발달 또는 진행, 시력 저하를 동반한. 황반 부종의 발생과 피오글리타존 사용 사이의 직접적인 관계는 확립되지 않았습니다.. 의사는 황반 부종이 발생할 가능성을 고려해야 합니다., 환자가 시력 저하를 호소하는 경우.

심장 혈관 시스템: 미국 위약 대조 연구에서 심각한 심혈관계 부작용 발생률, BCC 증가와 관련된, 환자마다 다르지 않았다, Actos만 받기^® 그리고 사도행전^® 설포닐우레아와 함께, 메트포르민 또는 위약. Aktos라는 약물의 동시 투여에 대한 임상 연구에서^® 소수의 환자에서 인슐린, 심장병의 병력이 있는, 울혈성 심부전의 경우. NYHA 분류에 따른 심부전 III 및 IV 기능 등급을 가진 환자는 약물 사용에 대한 임상 연구에 참여하지 않았습니다., 그래서 악토스^® 이 환자 그룹에 금기.

Aktos라는 약물을 사용할 때 시판 후 데이터에 따르면^® 기존 심장 질환의 징후와 상관없이 환자에서 울혈성 심부전 사례가 보고되었습니다..

금기

- 당뇨병의 유형 1;

- 당뇨병 케톤 산증;

- NYHA 분류에 따른 중증 심부전 III-IV 기능 등급;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

-까지 18 년;

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 부종 증후군 환자에게 사용해야 합니다., 빈혈, 간부전 (간 효소의 활성 증가 1-2.4 배 ULN), 경증에서 중등도의 심부전.

임신과 수유

임신과 수유 기간 동안이 약을 사용하지 마십시오 (모유 수유).

Aktos의 안전성에 대한 적절하고 잘 통제된 연구^® 임신 기간 동안 실시 하였다.

알 수없는, 피오글리타존은 모유로 배설됩니까?, 따라서 필요한 경우 Aktos의 사용^® 수 유 모유 수 유를 중단 해야.

주의 사항

당뇨병 유형의 치료를 위한 복합 요법에서 2 액토스를 복용하는 것 외에도^® 권장되는 식이 요법 및 운동 포함. 이것은 제2형 당뇨병 치료 초기에 중요할 뿐만 아니라 2, 뿐만 아니라 약물 치료의 효과를 유지하기 위해.

약물 치료의 효과는 HbA 수준으로 평가하는 것이 바람직합니다._1C, 이것은 장기적인 혈당 조절의 가장 적절한 지표입니다., 공복 혈당 단독 측정에 비해. HbA_1C 마지막 기간 동안 혈당 수준을 반영합니다. 2-3 달. Aktos를 사용한 치료^® 시간 동안 수행하는 것이 좋습니다., HbA 수치의 변화를 평가하기에 충분_1C (3 달), 혈당 조절에 악화가 없다면.

폐경기 전 인슐린 저항성 및 무배란 주기가 있는 환자에서 티아졸리딘디온 투여, 마약 Aktos를 포함하여^®, 배란을 유도할 수 있습니다. 인슐린에 대한 이러한 환자의 감수성을 개선하는 것은 임신의 위험입니다., 적절한 피임법을 사용하지 않는 경우.

이 약은 부종이 있는 환자에서 주의해서 사용해야 합니다.

Pioglitazone은 단독 요법과 마찬가지로 체내 체액 저류를 유발할 수 있습니다., 그리고 다른 혈당강하제와 병용, 인슐린을 포함한. 신체의 체액 저류는 기존 심부전의 발병 또는 악화로 이어질 수 있습니다.. 심부전 증상 모니터링, 특히 감소된 심장 비축으로. 심장 기능의 악화가 있는 경우에는 피오글리타존을 중단해야 합니다.. 심부전의 경우는 인슐린과 함께 피오글리타존을 사용하는 것으로 설명되었습니다..

NSAID와 피오글리타존은 체내 체액 저류를 유발하기 때문에, 이들 약물의 병용 투여는 부종의 위험을 증가시킬 수 있음.

심장병 환자에게 이 약을 처방할 때는 특별한 주의가 필요합니다., 심근 경색을 포함하여, stenokardiю, 심근증과 고혈압, 심부전의 발병에 기여.

BCC의 증가는 부종 증후군의 발병으로 빠르게 이어질 수 있고 심부전의 징후를 유발하거나 악화시킬 수 있기 때문에, 다음 요구 사항을 준수해야 합니다.

1) Aktos를 처방하지 마십시오^® 활동성 심부전 또는 심부전의 병력이 있는 환자.

2) 환자를 면밀히 모니터링해야 함, 호스팅 Aktos^®. 부종이 생겼을 때, 체중의 급격한 증가, 심부전 증상이 나타나면 적절한 조치를 취해야 합니다., 예를 들어,, 액토스 복용 중단^®, 정하다 “고리” 이뇨제 (포함. furosemid).

3) 환자에게 다음 사항을 지시해야 합니다., 부종의 출현은 어떻습니까, 치료 중 급격한 체중 증가 또는 증상 변화, 즉시 약물 복용을 중단하고 의사와 상담해야 합니다.

악토스 이후로^® ECG 이상을 유발하고 심장-흉부 비율을 증가시킬 수 있습니다., 주기적인 ECG 모니터링 필요. 이러한 장애가 발생하면 약물 복용 요법을 검토해야 합니다., 일시적인 중단 또는 용량 감소가 필요할 수 있음.

이 약으로 치료를 시작하기 전 모든 환자에서^® ALT 수준을 결정해야 합니다, 이 제어를 수행하기 위해 2 치료 첫 해 동안 몇 개월 및 그 이후에는 주기적으로.

간 기능 장애의 발병이 의심되는 치료 중 (메스꺼움, 구토, 복통, 피로, 식욕 부족, 어두운 소변) 간 기능 검사의 지표를 결정할 필요가 있습니다. Aktos로 치료를 계속할지 여부 결정^® 실험실 매개변수를 고려하여 임상 데이터를 기반으로 해야 합니다.. 황달이 발생하면 약물 치료를 중단해야 합니다..

활성기에 간 질환의 임상 징후가 있거나 ALT 활성이 증가된 상태에서 약물을 처방하지 마십시오. 2.5 배 ULN. 간 효소의 활성이 적당히 증가함 (골드 < 2.5 배 ULN) 치료 전 또는 Aktos 치료 중^® 증가의 원인을 확인하기 위해 환자를 검사해야합니다.. 간 효소 활성이 적당히 증가하면 조심스럽게 Aktos 치료를 시작하거나 계속해야합니다.^®. 이 경우 임상 사진을 더 자주 모니터링하고 간 효소 활성 수준에 대한 연구가 권장됩니다..

혈청 내 트랜스아미나제의 활성이 증가된 경우 (Alt c >2.5 배 ULN) Aktos 치료의 배경^® 간 기능 모니터링은 더 자주 그리고 다음까지 수행해야 합니다., 수준이 정상 또는 지표로 돌아올 때까지, 치료 전 관찰. ALT 활동이 있는 경우 3 배 ULN, 그런 다음 가능한 한 빨리 ALT 활성을 결정하기 위한 반복 테스트를 수행해야 합니다.. ALT 활성이 다음 수준으로 유지되는 경우 3 VGN보다 몇 배, Aktos로 치료^® 중단.

액토스로 치료를 시작하기 전에^®, 치료 첫 해 동안 (모든 2 달의) 그런 다음 주기적으로 ALT의 활동을 모니터링합니다..

환자, 이 약과 케토코나졸을 병용투여^®, 혈당 수치를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

과다 복용

Aktos 과다 복용^® 단독요법에 특정 임상증상이 동반되지 않는 경우.

Aktos 과다 복용^® 설포닐우레아 약물과 함께 사용하면 저혈당 증상이 나타날 수 있습니다..

치료: 임상증상에 따른 대증요법 (예를 들어,, 저혈당 치료). 특별한 해독제는 없다.

약물 상호 작용

환자, 호스트 악토스^® 및 경구 피임약, 피임 효과의 감소 가능성.

Aktos라는 약물의 동시 사용으로 약동학 및 약력학에는 변화가 없습니다.^® 글리피자이드와 함께, digoksinom, nepryamыmy 항응고제, metformin.

시험관 내에서 케토코나졸은 피오글리타존의 대사를 억제합니다..

약물 Aktos의 약동학 상호 작용에 대한 데이터^® 리스로 마이 신으로, 아스테미실, 칼슘 채널 차단제, cizapridom, kortikosteroidami, 사이클로스포린, 지질 저하 약물 (statynы), 타크로리무스, triazolamom, 트리메트렉세이트와 이트라코나졸은 없다.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 15 ° ~ 30 ° C의 온도에서 습기와 빛으로부터 보호되는 장소. 유통 기한 – 3 년.