Aktemra: 약 사용 지침, 구조, 금기

활성 물질: tocilizumab
때 ATH: L04AC07
CCF: 특정 계통이 약. 수용체 길항제, 인터루킨 6이고
ICD-10 코드 (고백): M05
때 CSF: 05.02.01
제조업 자: F.Hoffmann - 라 로슈 (주). (스위스)

Aktemra: 제형, 구성 및 포장

주입을위한 솔루션에 대한 집중 투명하거나 유백색 무색 내지 담황색 액체 색상.

1 ml의1 FL.
tocilizumab20 mg의80 mg의

첨가제: 폴리 소르 베이트 80, 자당, 인산 수소 나트륨 수화물, 인산 나트륨 이수화, 물 D /과.

4 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 종이 팩.
4 ml의 – 무색 유리 바이알 (4) – 종이 팩.

주입을위한 솔루션에 대한 집중 투명하거나 유백색 무색 내지 담황색 액체 색상.

1 ml의1 FL.
tocilizumab20 mg의200 mg의

첨가제: 폴리 소르 베이트 80, 자당, 인산 수소 나트륨 수화물, 인산 나트륨 이수화, 물 D /과.

10 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 종이 팩.
10 ml의 – 무색 유리 바이알 (4) – 종이 팩.

주입을위한 솔루션에 대한 집중 투명하거나 유백색 무색 내지 담황색 액체 색상.

1 ml의1 FL.
tocilizumab20 mg의400 mg의

첨가제: 폴리 소르 베이트 80, 자당, 인산 수소 나트륨 수화물, 인산 나트륨 이수화, 물 D /과.

20 ml의 – 무색 유리 바이알 (1) – 종이 팩.
20 ml의 – 무색 유리 바이알 (4) – 종이 팩.

Aktemra: 약리효과

tocilizumab – 인간 인터루킨 6 수용체 모노클로 날 항체 재조합 인간화 (IL-6) 면역 글로불린 IgG의 서브 클래스1. Tocilizumab 선택적으로 결합하고, 모두 용해 억제, 멤브레인 IL-6 수용체 (SIL-6R и MIL-6R). IL-6는 다기능 사이토 카인, 서로 다른 세포 유형에 의해 생성 된, 분비 조절에 관여, 조직 생리 학적 및 병리학 적 과정, 이러한 IG 분비 자극뿐만, T 세포 활성화, 간에서의 급성기 단백질의 생산을 자극하고, 조혈 자극. IL-6은 다양한 질병의 병인에 관여, 포함. 염증성 질환, 골다공증과 암.

류마티스 관절염의 임상 적 유효성

임상 효과 20%, 50% 과 70% 류마티스의 미국 대학의 기준에 따라 (OCD) 통해 6 달 TOCILIZUMAB의 치료에 더 자주 관찰되었다, 위약에 비해, 무관 류마티스 인자의 유무, 나이, 성별, 레이스, 이전에 치료 또는 질병 단계의 수. 치료에 대한 반응이 빠르게 일어나 (두 번째 주에), 그것은 치료 과정에서 심화 이상 유지 18 달.

환자, tocilizumab로 치료, 크게 향상 모든 기준과 관련하여 언급 된 AKP (통증 및 부종 관절의 수, 의사와 환자의 의견에 치료의 효과의 전반적인 평가 개선, HAQ를 설문 조사에 따른 기능 장애의 정도, 고통의 정도의 평가, C 반응성 단백질의 지표) 환자에 비해, 위약을 받은 사람들 + 메토트렉세이트 (MT)/기본적인 소염제 (DMARDS).

환자, tocilizumab로 치료, 규모의 DAS28에 크게 감소 질병 활동 지수 (질병 활동 규모) 환자에 비해, 위약을 받은 사람들 + DMARDS. 훨씬 더 많은 환자에서 관찰 EULAR 기준에 의해 좋은 중등도 반응, tocilizumab로 치료, 위약에 비해 + DMARDS.

환자, tocilizumab로 치료 (BPVP와 단독 또는 sochetanie), 것과 비교, 누가 MT / DMARDs를 받았다, 기능 장애의 정도에서 관찰 된 임상 적으로 유의 한 개선 (HAQ-DI), 피로 (얼굴-F, 만성 질환 피로의 기능 평가), 뿐만 아니라 물리적 성능 향상으로, 와 SF-36 설문지에 대한 정신 건강 지표.

케이 24 주, 환자의 비율, HAQ-DI에 임상 적으로 유의 한 개선이 있었다 (에서의 개별 총 점수의 감소로 정의 > 0.25), 치료는 상당히 높은 TOCILIZUMAB했다, 위약 치료보다 + MT / BPVP.

단독 요법으로 Tocilizumab, DMARD / MT와 함께, 통계적으로 유의 한 (피<0.0001), 그것은 헤모글로빈 지수의 증가로 연결 24 주. 가장 큰 증가는 만성 빈혈 환자에서 관찰되었다, 류마티스 관절염과 관련된. 평균 헤모글로빈 증가 2 주와 모두 정상 범위 내에서 유지 24 주.

TOCILIZUMAB 투여 급성기의 지표의 평균 값의 급격한 감소 후, C 반응성 단백질, 적혈구 침강 속도, 혈청 아밀로이드 A를, 혈소판 감소는 정상 범위 카운트.

Aktemra: 약동학

tocilizumab의 약물 동태 학적 파라미터는 시간에 따라 변화하지 않았다. AUC와 C에서 가장 높은 용량 의존적 증가용량에 대한 관찰 4 과 8 밀리그램 / kg 4 주마다. C최대 투여 량에 정비례 증가. 평형 계산 된 AUC와 C 우리는 있었다 2.7 과 6.5 도즈 량보다 배 8 투여 량에 비해 밀리그램 / kg 4 mg을 / ㎏, 각기.

응용 프로그램의 속도 TOCILIZUMAB 들어 8 ㎎ / ㎏ 모든 4 주의, 다음 지표 특징: 추정 평균 (표준 편차를 ±) 정상 상태에서의 AUC - 35,000 ± 15,500 X H pg / ml이다, Cи C최대 - 10.5 ± 9.74 UG / ㎖ 및 183 ± 85.6 pg / ml이다 각각. AUC와 C에 대한 누적의 계수스위프 수: 1.22 과 1.06, 각기. 누적 비율은 C 높았다 (2.35), 그것은 때문에 저농도 비선형 클리어런스 예상. 평형 상태는 처음 주사 후 후에 이루어졌다 8 과 20 C에 대한 주최대, AUC и C, 각기.

분배

온 후 / 전신 순환 TOCILIZUMAB에서 제거에 이상성있다. 류마티스 관절염 중앙 V 환자에서이다 3.5 L, 주변 - 2.91 L, 와 V 정상 상태에서 6.41 L.

공제

총 클리어런스 TOCILIZUMAB 농도 의존적 ​​및 선형 및 비선형 클리어런스의 합을 나타낸다. 줄 간격은 12.5 ㎖ / 시간. 비선형 간극, 농도에 따라, 또한 저농도의 TOCILIZUMAB에서 최대 값을 갖는다. 인해 비선형 경로 간극의 포화 TOCILIZUMAB 우세한 라인 간격보다 높은 농도로. 티1/2 이 농도에 따라 달라집니다. 평형에서 유효 T1/2 응용 프로그램의 속도 tolitsizumaba에 대한 8 밀리그램 / kg 회 4 주간의 투여 사이의 간격으로 농도가 감소함에 따라 감소 14 에 8 일.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

간 장애 환자에서 tocilizumab의 약동학은 연구되지 않았다.

신부전 환자에서 tocilizumab의 약동학은 연구되지 않았다. 대부분의 환자에서, 인구 약동학 분석에 기록, 신장 기능이 정상 신장 기능 장애 중성이었다 (QC 식 Kokrofta-스왈 < 80 ml / 분 및 ≥ 50 ㎖ / 분), tocilizumab의 약동학에 영향을 미치지 않았다.

그것은 노인 환자에서 보정 tocilizumab의 용량을 필요로하지 않습니다, 뿐만 아니라 성별과 인종에 따라.

Aktemra: 고백

  • 단독 요법으로 성인에서 중등도 또는 중증 활성을 갖는 류마티스 관절염, 및 메토트렉세이트 및 / 또는 기타 기본적인 항 염증 약물과 함께.

Aktemra: 투약 처방

이 약물의 투여 량 / 투여 드립 8 최소는 밀리그램 / kg 1 아니, 1 마다 한 번씩 4 주의.

Aktemru® 희석 100 멸균 ml의 0.9 % 무균 조건하에 식염수.

안전 및 tocilizumab의 효능 어린이 설정하지.

의 용량 조정 노인들 필요하지.

의 용량 조정 환자 신장 장애 필요하지.

tocilizumab의 안전성과 유효성에 간 기능 부전 환자 나는 공부하지 않은.

준비 및 스토리지 솔루션의 규칙

기반 약물의 필요량 0.4 ml의 1 kg 체중 (0.4 ㎖ / kg) 무균를 얻고 주입 병에 설계 농도로 희석 (꾸러미) 부터 0.9 % 주 사용 식염수 (이 솔루션은 멸균 및 발열 물질이 없어야합니다). 바이알을 반전 부드럽게 교반 (꾸러미) 거품 방지. 솔루션의 도입은 이물질이나 변색의 부재에 대한 검사해야하기 전에.

주입 용액을 제조 Actemra® 물리적 및 화학적으로 안정 0.9 % 용 식염수 24 30 ° C의 온도에서 시간.

뷰의 미생물 학적 관점에서 제조 된 용액은 즉시 사용되어야.

약물은 즉시 사용하지 않을 경우, 시간 및 제조 된 용액의 저장 조건은 사용자의 책임이며 초과하지 않아야 24 35 ° C에서 11 ° C로 경우만의 온도에서 시간, 용액의 제조는 제어 된 무균 조건 하에서 수행 validiruemyh되었는지.

Aktemra: 부작용

부작용의 빈도의 결정: 자주 (≥ 1/10), 자주 (≥ 1/100 과 < 1/10), 드물게 (≥ 1/1000 과 < 1/100).

감염: 자주 상기도 감염; 자주 - flegmona, 감염, 단순 헤르페스 유형에 의해 발생 1 и 대상 포진; 드물게 - 게실염. 장기 추적은 심각한 전염병을 기록, 포함. 폐렴, flegmona, 감염, 대상 포진에 의한, 위장염, 게실염, 패혈증, 세균성 관절염, 잠복 감염의 재 활성화, 포함. mikobaktyerialinykh.

소화 시스템의 일부에: 자주 - 입 궤양, 위염; 드물게 - 구염.

CNS: 자주 - 두통, 현기증.

심장 혈관 시스템: 자주 - 혈압 상승.

피부과 반응: 자주 - 발진, 가려움; 드물게 - 두드러기.

알레르기 반응: 드물게 - 과민성 반응, 포함. 아나필락시스 반응 (에 0.3 % 환자).

실험실 매개 변수에서: 자주 - 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 고 콜레스테롤 혈증, 간 트랜스 아미나 제의 증가; 드물게 – 고 중성 지방 혈증, 총 빌리루빈 증가.

Aktemra: 금기

  • 활동성 전염병 (포함. 결핵);
  • 임신;
  • 젖 분비 (모유 수유);
  • 토실리주맙 또는 약물의 다른 성분에 과민증.

FROM 주의 재발 성 감염의 병력이있는 환자에 사용, 관련 질병, 감염에 걸리기 (포함. 게실염, 당뇨병), 활성 상 또는 간부전에서 간 질환에, 호중구 감소증.

Aktemra: 임신과 수유

안전 및 Actemra의 효능® 임신 중 잘 이해되지 않습니다.

IN 실험 연구 동물 Actemra 관리® 고용량에 자연 유산 / 배아 - 태아 사망의 위험을 증가. 인간에 대한 잠재적 인 위험은 알려져 있지 않다.

알 수없는, tocilizumab는 인간의 모유에 표시할지 여부를. 모유 내생의 IgG의 출시에도 불구하고, 모유 수유 중 약물의 전신 흡수로 인해 소화 기관에서 단백질의 빠른 단백질 분해의 저하 가능성은.

Aktemra: 특별 지시

당신은 Actemra 치료를 시작해서는 안® 활성 전염병 환자. ACTEMRA 치료와 심각한 감염의 발전과 함께® 감염을 제거하기 위해 중단되어야한다. Actemra를 사용하는 경우에는주의가 필요합니다® 역사에서 재발 성 감염 질환 환자에서, 뿐만 아니라, 수반되는 질환, 감염에 걸리기 (예를 들어,, 게실염에 대한, 당뇨병).

때 Actemra 치료® 그것은 심각한 감염 질환의 위험을 증가 (폐렴, flegmona, 대상 포진, 위장염, 게실염, 패혈증, 세균성 관절염). 드문 경우에, 심각한 감염은 치명적. 기회 감염의 기록 고립 된 경우, 치료에 민감 (폐렴, 주폐의 jirovecii 및 마이 코박 테륨 아 비움에 의해 발생).

류마티스 관절염 환자에서 심각한 감염의 조기 발견을 목표로 각별히주의 할 필요가있다, 생물학적 제제를 수신, 급성 염증의 징후 또는 증상이 삭제 될 수 있기 때문에, 급성기 반응의 억제와 관련. 환자는 즉시 증상이있는 경우 의사에게 해결하도록 지시해야한다, 감염의 발생을 나타내는, 적절한 진단과 적절한 치료 할당의 목적.

라이브 면역 및 ACTEMRA 치료와 동시에 약독 화 백신을 살 안®, 이 조합의 안전성이 확립되지 않았기 때문에. 환자에서 감염의 보조 전송에 대한 자료가 없다, 생백신을 수신, 환자, 수신 tocilizumab.

사례 수의 약물의 도입으로 주입 반응이있다 (개별 이벤트, 주입 중 또는 위해 발생 24 시간 후). 주입하는 동안 높은 BP의 중심으로 에피소드를 관찰 하였다, 과에 대한 24 시간 - 피부 반응 (발진, 두드러기). 이러한 효과는 치료의 가능성의 제한으로 이어질하지 않습니다.

다섯째 주입 Actemra 번째 행 중® 관찰 아나필락시스 심각한 과민 반응 (에 0.3% 환자). 아나필락시스 반응이 약물의 치료에 필요한는 Actemra의 신청시 즉시 사용 가능해야한다®.

주의 활성 간 질환 또는 간 기능 부전 환자에서 행사되어야한다, ACTEMRA 요법®, 특히 메토트렉세이트와 연계, 그것은 간 트랜스 아미나 제의 증가와 관련 될 수있다.

보다 더에서 ALT / AST의 활동의 일시적 상승 3 ULN이 관찰되었다 시간 2.1% 환자, tocilizumab로 치료 8 mg을 / ㎏, 과 6.5 % 환자, tocilizumab로 치료 8 DMARDs와 조합은 밀리그램 / kg. 잠재적 간독성 약물의 추가 (메토트렉세이트) TOCILIZUMAB 효소 활성을 증가시키는 주파수가 증가되었다에. 보다 더에서 ALT / AST 활동을 증가 5 ULN이 관찰되었다 시간 0.7% 환자, 단독으로 수신 tocilizumab, 과 1.4% 환자, DMARD와 함께 수용 tocilizumab, 그러나, 대부분의 환자는 치료를 중단. 이러한 변경 사항은 직접 빌리루빈의 수준에 임상 적으로 유의 한 증가와 관련되지 않은, 간염이나 간부전의 임상 적 증거.

그것은 Actemra에주의하여 사용해야합니다® 호중구 감소증 환자. 아래 호중구 수의 감소 1.0 엑스 109/이 용액에서 관찰 3.4%, 아래 0.5 엑스 109/ml의 -에서 0.3 % 환자, Actemra® 선량 8 DMARDs와 조합은 밀리그램 / kg, 심각한 감염의 발전과 명백한 연결 없음. 절대 호중구 환자 < 0.5 엑스 109/L 처리 ACTEMRA® 권장하지 않음.

지질 대사의 증가가있다 (총 콜레스테롤, HDL, LDL, 중성 지방). 대부분의 환자에서 동맥 경화 지수는 증가하지 않았다, 총 콜레스테롤 수치의 증가가 효과적으로 지질 강하제를 수정.

에 1.4% 환자 것은 tocilizumab에 대한 항체를 개발, 0.2% 그 중 알레르기 반응이. 에 1% 환자, 중화 항체를 개발하는 사람들, Actemra 치료의 효과를 감소® 에 걸쳐 96 주 과정은 관찰되지 않았다.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

드라이브 이동 메커니즘을 작동 하는 기능에는 약물의 영향에 관한 연구는 실시 되지. 작업 및 보안 프로필의 메커니즘에 따라, Aktemra® 그것은 그러한 효과가 없습니다.

Aktemra: 과다 복용

과다 Actemra에 사용 가능한 데이터® 제한 된. 투여에 의도 과다 복용 한 경우의 40 밀리그램 / kg은 다발성 골수종 원치 않는 반응을 가진 환자에서 관찰. 건강한 지원자에서 심각한 이상 반응으로 언급되지 않음, 이는 일단 얻었다 Actemra® 의 용량 28 mg을 / ㎏, 호중구 감소증이 관찰되었지만, 감소 된 용량으로 영향을 미치는.

Aktemra: 약물 상호 작용

류마티스 관절염의 치료를위한 약물의 동시 사용, 메토트렉세이트 등, 클로로퀸 및 그 유도체, 면역 억제제 (아자 티오 프린, 레 플루 노마 이드), GCS (프레드니솔론 유도체), 엽산 및 이의 유도체, 비 스테로이드 성 소염 진통제 (디클로페낙, 이부 프로 펜, 나프록센, 멜 록시 캄, 셀레 콕 시브 및 다른 COX-2 저해제), 진통제 (해열, 코데인 및 그 유도체, tramadol), 그것은 tocilizumab의 약동학에 영향을주지 않습니다.

다른 생물학적 DMARDs와 함께 tocilizumab의 사용에 대한 연구가 수행되지 않았다.

교육 시스템 CYP450 효소는 사이토 카인 억제, 자극 만성 염증. 그러므로 예상, 어떤 약물이, 뚜렷한 항 염증 효과를 갖는다, 같은 tocilizumab로, 활동 CYP450 효소를 정상화 할 수있다. 이 좁은 치료 지수와 CYP450 기판에 대한 임상 적 관련이, 대상이되는 투여 량은 개별적으로 선택. Actemra와 치료의 시작 부분에서® 환자, 이러한 약물을 수신, 밀접 치료 행위를 모니터링해야 (예를 들어,, 와파린) 또는 약물 농도 (예를 들어,, 사이클로스포린) 과, 필요하다면, 개별적으로 용량을 조절.

Aktemra: 약국에서 조제 조건

약물은 처방에 따라 해제.

Aktemra: 보관 조건

약물은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다, 8 ° C ~ 2 °의 온도에서 어두운 장소; 냉동하지 마십시오. 유통 기한 – 2 년 6 개월.

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