AKTAPAROKSETIN

활성 물질: 파록세틴
때 ATH: N06AB05
CCF: 항우울제
ICD-10 코드 (고백): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
제조업 자: ACTAVIS 그룹 HF. (아이슬란드)

투약 양식, 구성 및 포장

알약, 필름 코팅 흰색 또는 거의 흰색, 둥근, 렌즈의, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, 비문 “피” 한쪽과 “20” – 다른.

첨가제: 마그네슘 스테아 2255, 나트륨 카르복시 메틸 전분, маннитол DC, 미결정 셀룰로오스, эудрагит Е100 (메틸 메타 크릴 레이트, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry АМВ белый (수용액): поливиниловый спирт частично гидролизованный, 이산화 티탄 (E171), 활석, indigokarmin (E132), 대두 레시틴 (E322), 산탄 검 (E415).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

알약, 필름 코팅 푸른, 둥근, 렌즈의, 한쪽 비문에 발륨과 “P30” – 다른.

첨가제: 마그네슘 스테아 2255, 나트륨 카르복시 메틸 전분, маннитол DC, 미결정 셀룰로오스, эудрагит Е100 (메틸 메타 크릴 레이트, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry AMB синий (수용액): поливиниловый спирт частично гидролизованный, 이산화 티탄 (E171), 활석, indigokarmin (E132), 대두 레시틴 (E322), 산탄 검 (E415), 착색제 일몰 노란색 (E110), 퀴놀린 황색 염료 (E104).

10 PC. – 물집 (3) – 종이 팩.

약리 작용

항우울제. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, ㅏ₂, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-수용체.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, 증명 된, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

약동학

흡수

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. 대사 “첫 번째 패스” 간을 통해.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

분배

씨_SS 에 달성 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

대사

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “첫 번째 패스” 간을 통해, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “첫 번째 패스” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

공제

티_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 디. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% 담즙.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

노인 환자, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

고백

— депрессия всех типов (포함. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, T에. 아니. 광장 공포증과;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

— генерализованное тревожное расстройство;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

투약 처방

약물은 복용한다 1 시간 / 일, 아침, 식사하는 동안. 전체 정제를 삼키기, 식수.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

에 лечения депрессий 제품 복용량을 할당 20 mg의 1 시간 / 일. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 밀리그램 / 일, 최대 투여 량 – 50 mg의.

에 강박 장애 начальная терапевтическая доза составляет 20 밀리그램 / 일, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg의. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 밀리그램 / 일, 필요하다면, 용량은 증가 될 수있다 60 밀리그램 / 일.

에 공황 장애 Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 밀리그램 / 일 (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg의. Средняя терапевтическая доза – 40 밀리그램 / 일. 최대 도즈 – 50 밀리그램 / 일.

에 социально-тревожных расстройствах/социофобии 초기 투여 량은 20 밀리그램 / 일, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 밀리그램 / 일. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

에 посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 밀리그램 / 일. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 밀리그램 / 일. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

에 генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 밀리그램 / 일.

에 신장 및 / 또는 간 장애 일일 권장 복용량은 20 mg의.

에 노인 환자 일일 투여 량은 초과 할 수 없습니다 40 mg의. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

부작용

CNS: 졸음, 떨림, 무력증, 불면증, 현기증, fatiguability, 경련, 추체 외로 장애, 세로토닌 증후군, 환각, 열광, 혼동, ažitaciâ, 경보, 비인격, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, 감각 이상, 집중력 저하.

근골격계의 편: 관절통, 근육통, 중증, 간대성 근경련, миопатический синдром.

감각에서: 시각 장애, 맛의 변화.

생식 시스템의 부분: нарушения половой функции (포함. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

비뇨에서: 요폐, 증가 배뇨.

소화 시스템에서: 식욕을 감소, 구역질, 구토, 구강 건조, 변비 또는 설사; 드물게 – 간염.

심장 혈관 시스템: 기립 성 저혈압.

알레르기 반응: 발진, 두드러기, 반상 출혈, 가려움, 혈관 부종.

다른: 증가 땀, giponatriemiya, ADH의 분비 위반, синдром отмены при резкой отмене препарата, 비염.

금기

-마오 억제제 및 최대 기간 동시 입학 14 자신의 취소 후 일;

— одновременный прием тиоридазина;

— нестабильная эпилепсия;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년;

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, 폐쇄 각 녹내장, 전립선 비대증, 열광, патологии сердца, 간질, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, 노인 환자.

임신과 수유

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (모유 수유).

주의 사항

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, 약 주의 처방은.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

환자는 통보한다, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. 그럼에도 불구하고, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, 정신 반응의 높은 농도 및 속도를 필요.

과다 복용

증상: 구역질, 산동, 열, 혈압 상승, 두통, 무의식적 인 근육 수축, ažitaciâ, 걱정, 동 빈맥, 서맥, узловой ритм; 드물게 – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

치료: 위 세척, 활성탄, simptomaticheskaya 치료. 특별한 해독제 없음.

약물 상호 작용

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, 페니토인, 항응고제, 삼환계 항우울제, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

때 약물과 병용 투여, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, 삼환계 항우울제, 아세틸 살리실산, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, 수마트립탄) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.