АКРИДИЛОЛ
활성 물질: Karvedilol
때 ATH: C07AG02
CCF: 베타1-,베타2-adrenoblokator. 알파1-adrenoblokator
ICD-10 코드 (고백): I10, i20, I50.0
제조업 자: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (러시아)
투여 형태, 구성 및 포장
알약 발륨, 면과 발륨, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 탭. | |
karvedilol | 6.25 mg의 |
첨가제: лудипресс ЛЦЕ (유당, 포비돈), 나트륨 전분 글리콜 레이트 (나트륨 카복시), 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
알약 квадратные с округленными углами, 렌즈의, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – 다른, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 탭. | |
karvedilol | 12.5 mg의 |
첨가제: лудипресс ЛЦЕ (유당, 포비돈), 나트륨 전분 글리콜 레이트 (나트륨 카복시), 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
알약 타원, 렌즈의, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” 한쪽, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 탭. | |
karvedilol | 25 mg의 |
첨가제: лудипресс ЛЦЕ (유당, 포비돈), 나트륨 전분 글리콜 레이트 (나트륨 카복시), 마그네슘 스테아.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (1) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (2) – 종이 팩.
10 PC. – 포장 발륨 구적 (3) – 종이 팩.
약리 작용
알파- и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует β1-, B2– и1-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, 항 협심증과 항 부정맥 효과. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, 플라즈마 내의 나트륨 및 마그네슘.
Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
약동학
흡수
경구 투여 후 카베딜롤은 위장관에서 빠르게 흡수됩니다.. Обладает высокой липофильностью. 씨최대 혈장 농도는 후에 달성 1-1.5 아니. 생체 이용율 – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
분배
혈장 단백질 결합은 95-99%.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, 모유로 배출.
대사
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “첫 번째 패스” 간을 통해. 대사 물질은 강한 항산화 아드레날린 수용체 차단 작용을 갖는.
공제
티1/2 이다 6-10 아니.
Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “첫 번째 패스” 간을 통해.
При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
고백
- 동맥 고혈압 (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);
- 울혈 성 심부전증 (조합 요법에서);
- 관상 동맥 질환: 안정형 협심증.
투약 처방
에 고혈압 начальная доза для 성인 이다 6.25-12.5 대한 mg을 / 일 2 일. Затем назначают по 25 밀리그램 / 일 1 아침에 시간 / 일. 필요한 경우, 후 14 дней можно еще повысить дозу в 2 시대. 최대 투여 량은 50 mg의 1 시간 / 일 (возможно в 2 입장).
에 관상 동맥 질환 в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg의 2 раза/сут в первые 2 치료일, 그때 – 로 25 mg의 2 회 / 일. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 시대. 최대 투여 량은 100 mg의 (로 50 mg의 2 회 / 일).
에 만성 심부전 치료 용량으로 시작된다 3.125 mg의 2 에 대한 시간 / 일 2 주. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 주 전에 6.25 mg의 2 회 / 일, 그럼 12.5 mg의 2 раза/сут и потом до 25 mg의 2 회 / 일. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. 에 пациентов с массой тела менее 85 킬로그램 целевая доза составляет 50 밀리그램 / 일; 에 이상의 체중을 가진 환자 85 킬로그램 целевая доза составляет 75-100 밀리그램 / 일.
Препарат следует принимать независимо от приема пищи, 소량의 액체를 마시고.
부작용
중추 및 말초 신경계에서: 현기증, 두통 (보통, не сильные и в начале лечения), 의식 소실, 중증 (чаще в начале лечения), 피로, 우울증, 수면 장애, 감각 이상.
심장 혈관 시스템: 서맥, 기립 성 저혈압, AV 봉쇄 II 및 III도; 드물게 – нарушение периферическою кровообращения, 심부전의 진행 (в период увеличения доз), 낮은 사지의 부종, 협심증, 혈압에서의 현저한 감소.
소화 시스템에서: 구강 건조, 구역질, 설사 또는 변비, 구토, 위통, 식욕 부진, 간 트랜스 아미나 제의 증가.
조혈 계에서: 드물게 – 혈소판 감소증, 백혈구 감소증.
대사: 살찌 다, нарушение углеводного обмена.
알레르기 반응: 알레르기 성 피부 반응 (발진, 두드러기, 가려움, 발진), 건선의 악화, 코 막힘.
호흡: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
다른: 시력, 눈물 흘림 감소, 독감과 유사한 증상, chikhaniye, 근육통, 관절통, 사지에 통증, 간헐적 파행; 드물게 – 배뇨의 위반, 신장 기능의 손상.
금기
— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
- 중증의 간 장애;
- AV-блокада II и III степени;
- Vыrazhennaya의 서맥 (적게 50 U. / 분);
- SSS;
- 저혈압 (수축기 혈압보다 85 mmHg로. 미술.);
- 심장 성 쇼크;
-COPD;
-까지 18 년 (효능 및 안전성이 확립되지 않았다);
— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
FROM 주의 следует применять препарат при стенокардии Принцметала, 갑상선 중독증, 폐색 성 말초 혈관 질환, 갈색 세포종, psoriaze, 신장 장애, AV-блокаде 나는 степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, 당뇨병, gipoglikemii, 우울증으로, 중증.
임신과 수유
Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, 태아 때 잠재적 위험을 능가 어머니 치료의 예상 이익.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
주의 사항
Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, TK. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, 시 1-2 주.
В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, 특히 노인, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.
При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (베라파밀) и бензотиазепина (딜 티아 젬), а также с антиаритмическими средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.
Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
환자, использующим контактные линзы, 고려되어야한다, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
알코올을 피해야한다 치료 중.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, 고농도의 정신 및 신속한 반응의 필요에 관한.
과다 복용
증상: 혈압의 저하 (сопровождающееся головокружением или обмороком, 아래의 수축기 혈압 80 mmHg로.), 서맥. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, 호흡 부전, 혼동, 전도 장애.
치료: 증상 치료. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, 필요하다면 – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), 작용제 (에피네프린, 노르 에피네프린).
약물 상호 작용
При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (질산염).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
마이크로 산화 억제제 (시메티딘) 증가하다, 그리고 인덕터 (페노바르비탈, 리팜피신) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
준비, снижающие содержание катехоламинов (레 세르 핀, MAO 억제제), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
목록 B. 약물은 건조에 보관해야합니다, 빛으로부터 보호, 어린이의 손이 닿지 않는, 온도가 더 높은 25 ° C에서. 유통 기한 – 3 년.