АГАЛАТЕС

활성 물질: Kaʙergolin
때 ATH: G02CB03
CCF: Prolactin 분 비의 억제 물
ICD-10 코드 (고백): (D) 35.2, (13.7 E), N91
제조업 자: IVAX 제약의 s.r.o. (체코 공화국)

제약 양식, 구성 및 포장

알약 화이트, 플랫, 타원, 한 파티에면과 발륨과, 새겨진 “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” 서로.

첨가제: 유당, L-лейцин, 마그네슘 스테아 (Е572).

2 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.
8 PC. – 어두운 유리 병 (1) – 종이 팩.

약리 작용

Dopaminovykh 수용 체 주 작동 근. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. 고용량에서, 프로락틴 분비 억제에 필요한 것보다, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-수용체. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 h와 지속 2-3 주, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

약동학

흡수

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. 씨_최대 혈장 농도는 후에 달성 0.5-4 아니. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 밀리그램 / 일.

분배

Связывание каберголина (농도 0.1-10 NG / ㎖) с белками плазмы составляет 41-42%.

대사

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% 복용량의, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

공제

Каберголин обладает длительным T_1/2. 티_1/2 건강 한 지원자는 63-68 아니, 티_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 아니. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 주의.

В моче и кале обнаружено, 각기, 18% 과 72% 복용량의. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

고백

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, 무배란, 유즙);

— prolaktinsekretiruûŝie 뇌 adenoma (마이크로- 그리고 makroprolaktinomy);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

투약 처방

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

에 лечении нарушений, giperprolaktinemiei와 관련 된, 권장 시작 용량은 500 мкг в неделю в 1 또는 2 입장 (예를 들어,, в понедельник и четверг). 투여 량은 서서히 증가한다, 일반적으로 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. 유지 용량 – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – 에 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

에 подавления лактации 권장 용량 – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у 노인 환자 제한된. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

부작용

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

수유 억제: нежелательные явления развиваются примерно у 14% 환자. Наиболее частые: 혈압의 저하 (12%), 현기증 (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

이상반응의 빈도는 다음 등급에 따라 표시됩니다.: 자주 (≥1 / 100, <1/10), 때때로 (≥1 / 1000, <1/100), 드물게 (≥1 / 10 000, <1/1000).

신경계에서: 자주 – 우울증, 두통 및 현기증, 감각 이상, 피곤, 졸음.

심장 혈관 시스템: 자주 – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; 때때로 – 코피; 드물게 – 실신.

소화 시스템에서: 구역질, 구토, gastralgia, 위 염, 변비; 드물게 – 간 기능 이상.

피부 및 피하 조직의 측면에서: 자주 – 안면 홍조.

비전의 기관의 일부에: 때때로 – гемианопсия.

근골격계의 편: 드물게 – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

알레르기 반응: 드물게 – 피부 발진.

혈압 강하 (систолическое более чем на 20 mmHg로. 기사. и диастолическое более чем на 10 mmHg로. 미술.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% 경우.

Postmarketingovoe 모니터링

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, 특히 고용량의. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, 흉막 섬유증, valvulopatyya, дыхательные нарушения (포함. 호흡 부전).

금기

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- 중증 간;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (포함. 역사), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (포함. 역사) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- 수유 (모유 수유);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 공부하지 않은 년.

FROM 주의 следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, 저혈압, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, 노인 환자.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 금기이다 (모유 수유).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, preterm 출생, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN 실험 연구 на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, 배아/태아 발달, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

주의 사항

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, 저혈압. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 치료 시작 후 일.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 주.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 하루. 여자들, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. 여자들, 계획 임신, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

약은 유당을 포함. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, 관심의 집중을 필요로하는, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

환자, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

전임상 안전성 데이터

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

과다 복용

약물 과다 복용에 대한 보고는 없습니다.. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление 증상, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: 구역질, 구토, 혈압의 저하, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

치료: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. 게다가, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (환각) может потребоваться применение антагонистов допамина.

약물 상호 작용

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, 메토 클로 프라 미드).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, 그럼에도 불구하고, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, 저혈압.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 건조에 보관해야합니다, 어린이의 손이 닿지 않는, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. 유통 기한 – 2 년.