КАПОТЕН

Активное вещество: Каптоприл
Код АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Коды МКБ-10 (показания): I10, I15.0, I50.0, N08.3
Код КФУ: 01.04.01.01
Производитель: BRISTOL-MYERS SQUIBB AUSTRALIA Pty. Ltd. (Австралия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттеком цвета, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и выдавленными надписью «SQUIBB» и числом «452» — на другой, с характерным запахом; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, лактоза.

10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.

Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T_1/2 составляет 2-3 ч. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50 % в неизменном виде.

Показания

— артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта);

— нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;

— диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Режим дозирования

Капотен назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии средняя терапевтическая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Капотена можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут.

При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК ≥ 30 мл/мин/1.73 м²) Капотен назначают в суточной дозе 75-100 мг. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м²) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата), бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; редко — положительный тест на антитела к ядерному антигену.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, боли в животе, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Противопоказания

— ангионевротический отек (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженные нарушения функции печени;

— гиперкалиемия;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

— состояние после трансплантации почки;

— стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), пациентам, находящимся на гемодиализе, пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, при первичном гиперальдостеронизме, ИБС, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея), пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Капотеном^® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен^® следует применять под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Капотена^® приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Капотена^® выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Капотена^® в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).

В первые 3 мес терапии следует контролировать число лейкоцитов крови ежемесячно, далее — 1 раз в 3 мес. У больных с аутоиммунными заболеваниями число лейкоцитов в первые 3 мес лечения следует контролировать через каждые 2 нед., затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов менее 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, если менее 1000/мкл — прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Капотена^®, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения с Капотеном^® калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Капотен^®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина).

При приеме Капотена^® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью следует назначать Капотен^® больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете, т.к. в этом случае повышается риск развития артериальной гипотензии.

В случае возникновения после приема Капотена^® симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД.

Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов, изотонического раствора натрия хлорида и гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры (например, миноксидил) усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен^®.

Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен^®.

Одновременное применение Капотена^® с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

Одновременное применение солей лития и Капотена^® может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

На фоне одновременного применения Капотена^® с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении с Капотеном^® иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.