ЗОМИГ

活物質: Zolmytryptan
ときATH: N02CC03
CCF: セロトニン5-HTアゴニスト₁-受容体. 抗片頭痛作用のある薬
ICD-10コード (証言): G43
ときCSF: 02.16.05.01
メーカー: アストラゼネカのイギリス株式会社. (イギリス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 黄色の色, ラウンド, レンズ状の, 標識されました “FROM” 片側に.

賦形剤: 乳糖bezvodnaya, 微結晶セルロース, デンプングリコール酸ナトリウム, ステアリン酸マグネシウム, 精製水, ポリエチレン ・ グリコール, 染料.

3 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Селективный агонист 5НТ₁-受容体, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1あ-受容体. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5HT₃-, 5HT₄-受容体, A₁-, A₂-, B₁-アドレナリン受容体, гистаминовым H₁-, ひ₂-受容体, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 と 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, 予想, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, 特に, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, 嘔吐, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

薬物動態

吸収

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C言語_マックス それは内に到達しました 1 いいえ; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 いいえ. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_マックス からの用量範囲内 2.5 へ 50 ミリグラム.

Средняя абсолютная биодоступность – 約 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

配布

血漿タンパク質結合が低いです (約 25%).

代謝

Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) それがアクティブであります, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1D-受容体, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, と, 従って, 我々は仮定することができます, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

控除

もっと 60% 製品, введенного в виде разовой пероральной дозы, 尿中に排出されます (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), とについて 30% выделяется с фекалиями, 主に未変化.

平均T_1/2 золмитриптана 4.7 いいえ. T_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

特別な臨床状況における薬物動態

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (オン 16% と 35% それぞれ), аT_1/2 による増加 1 いいえ (へ 3-3.5 いいえ).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% とC_マックス オン 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% と 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (税込. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_マックス уменьшается на 33% と 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% と 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 いいえ, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 いいえ. T_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 いいえ, 7.5 とh 7.8 いいえ.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

セレギリン (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (選択的セロトニン再取り込み阻害薬) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

証言

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

投薬計画

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 ミリグラム.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 いいえ, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 ミリグラム.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 いいえ, 超えてはなりません 10 ミリグラム.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени 投与量の調節が必要とされます, とき 重度の肝機能障害 рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 いいえ, あります 5 ミリグラム.

腎機能障害のある患者 не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

副作用

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: 多くの場合 – ≥1％, しかし <10%; まれに – ≥0.01％, しかし <0.1%; まれに – <0.01%.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 感度, 疲労, 目まい, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, ネック, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), 知覚障害, 眠気, 熱を感じ; まれに – 頭痛の種.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 口渇; まれに – 腹部の痛み, геморрагическая диарея, ishemicheskiy大腸炎, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – 筋肉痛, 筋力低下.

心臓血管系: まれに – 頻脈, ハートビート; まれに – 狭心症, спазм коронарных сосудов, 心筋梗塞, 一過性動脈高血圧症 (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

泌尿器系: まれに – 多尿症, 頻尿.

アレルギー反応: まれに – アナフィラキシー反応, 血管神経性浮腫, じんましん.

Зомиг, 通常, 忍容性が良好. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

禁忌

- 制御されていない高血圧;

- CHD;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 高齢者の患者をいいます。 (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

妊娠·授乳期

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN 実験的研究 на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (授乳).

IN 実験的研究 見つかりました, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

注意事項

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. 患者, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受容体) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受容体) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受容体) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

小児科での使用

Безопасность и эффективность применения Зомига у 歳未満の小児および青年 18 年 インストールされていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 ミリグラム. ありそうもありません, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

過剰摂取

症状: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

治療: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 いいえ (T_1/2 золмитриптана – 2.5-3 いいえ), или пока сохраняются симптомы передозировки. 特別な解毒剤はありません. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. 不明, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

薬物相互作用

データなし, 確認, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (ベータ遮断薬, digidroergotamin, pizotifen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (最小 24 いいえ) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, より 6 いいえ.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (オン 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 いいえ, 通常の上限の倍は, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, 超えてはなりません 5 ミリグラム.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. T_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 いいえ, あります 5 ミリグラム.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. 従って, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 いいえ, へ 5 ミリグラム.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (セイヨウオトギリソウ), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. 有効期限を超えて使用しないでください, указанного на упаковке или блистере. 貯蔵寿命 – 2 年.