ゾルピデム

ときATH:
N05CF02

特徴.

非ベンゾジアゼピン系催眠パターン (グループイミダゾピリジン).

ゾルピデム酒石酸塩 - 白またはほとんど白色の結晶性粉末, 難溶性 水中で, アルコール、プロピレングリコール. 分子量 764,88.

薬理作用.
Snotvornoe, 鎮静状態.

アプリケーション.

睡眠障害: 困難は、入眠, 初期および夜間覚醒.

禁忌.

過敏症, 小児期 (へ 15 年) (子供の安全性と有効性は確認されていません).

制限が適用されます.

睡眠時無呼吸, 急性および/または重度の呼吸不全, 筋無力症, うつ病, アルコール依存症, 薬物乱用や薬物依存, 重度の肝臓および/または腎臓, 高齢.

妊娠中や授乳.

催奇形効果. ヒトの生殖能力と子宮内発育にゾルピデムの効果を評価する研究は行われていません.

催奇形性試験のゾルピデムは、ラット及びウサギで行いました. 実験データショー, ラットではその, 与えた用量 20 と 100 MGは/ kgの (で 25 と 125 回ヒト推奨, MG / Mで計算されました²), 以下の副作用が認められました: dozozavisimыesamokとdozozavisimayaトレンドK nepolnomu okosteneniyu Costea胎児の頭蓋骨でzatormozhennostyと運動失調 (による遅延成熟の胎児に様々な骨の骨化を縮小, 多くの場合、鎮静/催眠薬の影響下にラットの子孫で観察).

ウサギは、用量依存性の鎮静効果を観察し、雌の体重増加を減少しました (研究の用量範囲にわたって). ウサギ, 高用量のゾルピデムを受信します (16 MGベース/ kgの, で 28 回ヒト推奨用量, MG / Mで計算されました²), 着床後の胎児死亡の頻度で観察された増加、生存胎児における胸骨セグメントの不完全骨化 (これらの効果は、二次と見なされます, 雌の体重増加の減少と関連). 明らかな催奇形性の特性が検出されました. の用量で 4 MGベース/ kgの (で 7 回MRDC, MG / Mで計算されました²) 胎児への毒性効果が確認されています.

Nonteratogenic効果. 子どもたちに、ゾルピデムの効果を評価する研究, 母親が妊娠中にゾルピデムを受け, 行われていません. しかし、新生児の, 母親は、妊娠、他の鎮静催眠薬の間に受信しました, 観測された弱さと禁断症状.

妊娠が可能な場合, 場合、胎児への潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益 (妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

授乳. の表示, ラットにおけるそのゾルピデムの用量 4 MGは/ kgの (で 6 回ヒト推奨用量, MG / kgの中で計算されました) 母乳の分泌を阻害します.

治療時に母乳を停止する必要があります (母乳に少量). 内の1つの研究によると、 5 授乳中の母親, 母乳への単回投与の経口投与があまり浸透した後、 0,02% 用量, 赤ちゃんの体にゾルピデムの効果は不明です.

副作用.

副作用, 治療の中止につながりました

臨床試験の結果によれば、約米国でpremarketingovyh 4% から 1701 患者, ゾルピデムの用量で受信 1,25 へ 90 ミリグラム, 臨床的に重大な副作用の発生に起因する中止処理, その中で日中の眠気をマークしました。 (0,5%), 目まい (0,4%), 頭痛の種 (0,5%), 吐き気 (0,6%), 嘔吐 (0,5%).

他の類似の外国試験の結果によると, 約 4% から 1959 患者, ゾルピデムの用量で受信 1 へ 50 ミリグラム, 副作用のため治療を中止, その中で日中の眠気をマークしました。 (1,1%), 変動する重症度のめまい (0,8%), 健忘 (0,5%), 吐き気 (0,5%), 頭痛の種 (0,4%), ドロップ (0,4%).

臨床研究によると、, どの患者では, prinimavšimSIOZS, 与えられたゾルピデム (N = 95), u 4 から 7 二重盲検試験の治療中止のゾルピデム中の患者が損なわ濃度と関連していました, 進行中またはうつ病を悪化, マニア.

副作用, 対照臨床試験における周波数≥1％で観察されました

最も一般的な有害作用, 臨床試験で観察され

略して (へ 10 ナイツ) までの用量でゾルピデム酒石酸塩処理 10 最も一般的に観察された副作用のMG, ゾルピデムを服用と関連しており、プラセボとの統計的に有意に異なります, 我々はありました: 眠気 (へ 2%), 目まい (1%), 下痢 (1%). 長期治療 (28-35デイズ) までの用量でゾルピデム 10 最も一般的に観察された副作用のMG, その受信に関連し、プラセボとの統計的に有意に異なります, 我々はありました: 目まい (5%) と感が薬漬け (3%).

表中の 1 と表 2 副作用を提示, 観測されました, 米国では、プラセボ対照試験で調査, で 1% と不眠症の患者でより多くのケース, 酒石酸ゾルピデムを受信. 副作用は修正されたWHOの専門用語辞書を用いて分類されています.

当然のことながら, その悪影響に関するデータ, プラセボ対照試験で得られました, これらは、通常の医療行為で副作用の発生を予測するために使用することができません, TK. 患者の状態および他の因子は、これらの異なっていてもよいです, それは、臨床試験に勝っ. 同様に、テーブルは、副作用の発生率で提供します (パーセントで) 臨床他の研究者によって得られたものと異なる場合があります, TK. 各試験薬は条件の異なるセットを用いて行うことができます. しかし、これらの数字は、医師に物質やその他の要因の相対的寄与のアイデアを与えます (非PM), 母集団における薬物の副作用の開発に.

表中の 1 記載の副作用を提示 11 1,25-10ミリグラムの用量でゾルピデムの短期プラセボ対照試験 (10 MG - 最高推奨用量).

テーブル 1

副作用, 短期治療で観察されました (プラセボ対照試験)

表中の 2 データセットの提示副作用 3 用量で2​​8〜35泊の酒石酸ゾルピデムの予定慢性不眠症との長期的な患者のプラセボ対照試験 5 と 10 ミリグラム (10 MG - 最高推奨用量); それだけ副作用を含みます, 患者において観察されました, 受信ゾルピデム, 周波数, 少なくとも, 1%.

テーブル 2

副作用, 長期治療中に観察さ (プラセボ対照試験)

用量の副作用の依存性

比較試験は、データを提供する場合, 多くの副作用の用量依存性を示します, 特に中枢神経系の影響の一部と胃腸管.

Pobochnye現象, すべての臨床試験で観察されました

ゾルピデム酒石酸で使用されています 3660 臨床試験の患者, 米国で開催されました, カナダ、ヨーロッパ. 結果の比較可能な推定値を提供するために, 有害事象の同様のタイプは、標準的なカテゴリの少ない数にグループ分けし、修正されたWHOの専門用語辞書を用いて分類しました. レートは、すべての割合を表すと述べました 3660 患者, 受信ゾルピデム, すべての用量で, 副作用述べたタイプは、少なくとも観察されました 1 時間ゾルピデムを受けながら. アカウントにすべてのケースを取ります, すでに表に記載されたものを除きます (プラセボ対照試験の結果), そして一般的に処方され、合理的薬物の使用に関連していません. これは注意することが重要です, 以下の副作用は治療酒石酸ゾルピデムの間に観察されたが、その, 彼らは、必ずしもそれによって引き起こされていません.

有害事象は、本体システムによって分割され、以下の定義を使用して、出現頻度の降順で提示されます: 多くの場合 - エフェクト, 少なくともで観察されました 1 から 100 患者; 時々 - によって 1 から 100 へ 1 から 1000; 珍しい - 未満 1 から 1000 患者.

自律神経系: 時々 - 発汗増加, 蒼白, 起立性低血圧, 失神; まれ - 眼の調節の違反, 唾液の分泌の変化, フラッシング, 緑内障, gipotenziya, インポテンス, しぶり.

全身: パーツ - 無力症; 時々 - エデン, ドロップ, 発熱, 沈滞, 外傷; まれ - アレルギー反応, アレルギーの悪化, 腹痛感, アナフィラキシーショック, 顔の腫れ, 熱を感じ, 増加した赤血球沈降速度, 痛み, 「下肢静止不能」の症候群, 寒気, 減量.

心臓血管系: 時々 - 心血管疾患, 高血圧, 頻脈; まれに - 狭心症, 不整脈, 動脈炎, 邪魔循環, 不整脈, 増加高血圧, 心筋梗塞, 静脈炎, 肺塞栓症, 肺水腫, 静脈瘤, 心室頻拍.

中枢および末梢神経系: パーツ - 運動失調, 混乱, 幸福感, 不眠症, 目まい; 時々 - 攪拌, 認知低下, 集中力低下, 構音障害, 情緒不安定, gipesteziya, 幻覚, 片頭痛, 知覚異常, 眠気 (日の受信後), 昏迷, 震え; まれ - 歩行妨害, 思考プロセスの違反, 積極的な反応, 無関心, 食欲増加, 性欲減退, 譫妄, 認知症, 離人症, disfazija, 奇妙な感覚, gipokineziya, 低血圧, 蒸気, 感中毒, 躁反応, 神経痛, 神経炎, 神経障害, ノイローゼ, パニック発作, 感覚異常, 人格障害, 夢遊病, 自殺未遂, テタニー, zevota.

消化管: 多くの場合 - しゃっくり; 時々 - 便秘, 嚥下障害, 鼓腸, 胃腸炎; まれ - 腸炎, 吐き出します, esophagism, 胃炎, 痔, kishechnaya閉塞, 直腸出血, 虫歯.

血液とリンパ系: まれ - 貧血, 税込. 大球, gipergemoglobinemiâ, 白血球減少症, リンパ節症, 紫斑病, 血栓症.

免疫システム: まれ - 膿瘍, ヘルペス感染 (単純ヘルペス, 帯状疱疹).

肝臓と胆管系: 時々 - 肝機能障害, SGP-上げトランスアミナーゼ; まれ - ビリルビン血症, ASTの増加.

代謝: inogda gipyerglikyemiya, のどの渇き; まれ - 痛風, 高コレステロール血症, 脂質異常症, APの増加, 血中尿素窒素の増加, 眼窩周囲浮腫.

筋骨格系: 時々 - 関節炎, 脚のけいれん; まれ - 関節炎, 筋力低下, işialgija, 腱炎.

生殖器系: 時々 - 月経障害, 膣炎; めったにありません - 胸fibroadenoz, mastoncus, 胸の痛み.

呼吸器系: 時々 - 気管支炎, 咳, 呼吸困難; まれ - 気管支痙攣, 鼻出血, gipoksiya, laringit, 肺炎.

皮膚およびその付属: 時々 - かゆみ; まれ - アクネ, 水疱性発疹, 皮膚炎, せつ腫症, 注射部位の炎症, 感光反応, じんましん.

感覚: 多くの場合 - 複視, ぼやけた視界; 時々 - 眼刺激性, 目の痛み, 強膜炎, 味覚障害, tynnyt; まれ - 角膜の潰瘍, 流涙の違反, parosmija, 光視症, 外耳炎, 中耳炎.

尿生殖器システム: 時々 - 膀胱炎, 尿失禁; まれ - 急性腎不全, dizurija, 頻尿, 夜間頻尿, 多尿症, 腎盂腎炎, 腎臓の痛み, 尿閉.

協力.

手段とゾルピデムの同時使用と, CNS抑制 (税込. trankvilizatorы, バルビツール酸塩, 神経遮断薬, 他の睡眠薬, 鎮静成分と抗うつ薬や抗ヒスタミン薬, アルコール) 可能な相互補強効果 (注意が必要です, 一つまたはPMのすべての用量が減少されるべきです). ベンゾジアゼピン抗不安薬は、薬物依存のリスクを増加させます. イミプラミンゾルピデムと組み合わせた場合、Cを減少させます_マックス イミプラミン, 眠気を増加させ、前向性健忘症の頻度を増加させることができます, クロルプロマジンとの組み合わせでTを伸長することができます_1/2 クロルプロマジン.

過剰摂取.

症状. 過剰摂取ゾルピデム報告虐待の意識のヨーロッパの市販後報告で (眠気からの光昏睡). 心血管および呼吸器疾患の記録された1つの場合. に酒石酸ゾルピデムの投与を受けた後に完全な回復が見られました 400 ミリグラム (で 40 MRDC倍高いです).

過剰摂取の場合, 多くのツールの同時受信のために, CNS抑制, ゾルピデムを含みます, それは、より深刻な結果につながりました, 死まで.

治療: 嘔吐や胃洗浄の誘導直ちに (状況に応じて), 活性炭の任命. 監視の重要な機能を示しました (呼吸, パルス, BPなど。), 対症療法と支持療法 - 必要に応じて. 任意の鎮静剤の使用を放棄する必要があります (でも興奮表情で). 血液透析nyeeffyektivyen. Spetsificheskiy解毒剤 - benzodiazepinovыhretseptorov拮抗フルマゼニル.

投薬および管理.

内部, ちょうどベッドに行くか、ベッドに横たわっているの前に, シングル. 治療の用量および持続時間は、個別に設定します. 治療は、最小有効用量で開始しました. 歳未満の成人の平均単回投与 65 年 - 10 ミリグラム, 最大 - 15〜20 mgの. 高齢患者のための 65 年, 衰弱した患者, 障害のある肝臓および/または腎臓の初期単回投与した患者 - 5 ミリグラム, 最大 (必要であれば) - 以下で 10 ミリグラム.

使用上の注意.

睡眠障害は、物理的および/または精神疾患の症状である可能性があるため, 不眠症の症状の治療のみの患者の詳細な検査後に開始します.

ゾルピデムは、睡眠障害の短期治療のために指示されます. 治療の7〜10日後に効果がないことは、一次精神障害および/または内科的疾患の存在を示すことができます, これを診断することが必要です. 不眠症の悪化や新たな認知障害や行動障害の出現は認識されていない精神的または物理的な病気が原因である可能性があり.

多くの副作用は用量依存性であるため、ゾルピデム, それは最小有効用量でゾルピデムを使用することが重要です, 特に高齢の患者で. ゾルピデム高齢患者を受信すると混乱する可能性が高いとケースが落下; 注意深い監視をお勧めします.

前向性健忘症および不安定状態の可能性を最小限にするために, ゾルピデムは、イベントで使用されるべきです, 患者の政権は、彼が夜を通して眠ることができた場合 (7-8).

うつ病には注意して使用するには, アルコールや薬物依存の歴史.

1〜2週間のために適用した後中断する前に医師に相談してください; 離脱症状の発症を予防するためには、用量の段階的な減少を必要とするかもしれません.

ゾルピデムの効果が急速に発達するので、, 薬を服用した後、患者は、スリープ状態にする準備ができているはずです. または、すぐに食事の後、同時に取られてはいけません (食事は作用の開始を遅延させることができます).

治療中に入院アルコールを放棄する必要があります (可能な添加剤の抑制効果). 他の薬で撮影する場合には注意が必要です, CNS抑制 (可能な増強効果).

治療期間中に潜在的に危険な活動を控える必要があります (運転, 機械を使用して).

治療期間中に、睡眠のための有利な条件を作成するために努力すべきです. 高用量のこの勧告に従わない場合、または制御されていない頻繁に使用するには、薬物依存のリスクを高めます.