ボリコナゾール

ときATH:
J02AC03

特徴.

抗真菌薬を意味するトリアゾールのグループから定期的に使用.

白または色粉 a. shirasawanum. 分子量 349,31.

薬理作用.
抗真菌剤.

アプリケーション.

侵襲的です アスペルギルス症; 重い感染症 kandidozhnykh 侵襲性フォーム (含めて Sandida 救急), フルコナゾール耐性; 食道カンジダ症, 原因となっ Sandida ・ アルビカンス, 免疫不全患者で; 重い真菌感染症, 原因となっ 症例 spp. と フザリウム属.; 重症真菌症を拒絶または以前他の HP に; ハイリスク グループ熱病患者の予防の画期的な真菌感染症 (税込. 骨髄移植後, 白血病の再発の背景).

禁忌.

過敏症, CYP3A4 の基質との併用-テルフェナジン, astemizolom, cizapridom, pimozidom, xinidinom, sirolimusom, 麦角アルカロイド類 (ergotamin, digidroergotamin), CYP450 リファンピシンの誘導物質の同時適用, カルバマゼピンと長時間作用型バルビツール酸塩 (フェノバルビタールなど), ritonavirom (400 MGごと 12 いいえ), EFV (cm. "インタラクション").

制限が適用されます.

他の azolam への過敏症, 重症の肝不全, 重症腎不全 (非経口的に投与された場合), 年齢 2 年 (安全性および有効性は確立されていません).

妊娠中や授乳.

動物研究は示しています, 高用量で、ボリコナゾール生殖に毒性を発揮します。. ラットの催奇形性を示したボリコナゾール (口唇口蓋裂, 水腎症/gidroureter), 先発の線量 10 MGは/ kgの (0,3 mg/m の観点から推奨される維持投与量²), 投与家兎における embriotoksicescoe の効果 100 MGは/ kgの (で 6 mg/m の観点からラップ上回²). ラットに含まれるその他のエフェクト: 減らされた骨仙骨と尾椎, 頭蓋骨, 恥骨と舌骨, 増分の肋骨, 胸骨のセグメントの異常, 腎盂・尿管の拡張. 妊娠ラットのエストラジ オール血漿量のすべてのレベルが減少しました。. 妊娠と困難な出産の期間で増加したラットにおける vorikonazola の適用, 用量でふくらはぎの周産期死亡率の増加と関連付けられました。 10 MGは/ kgの. ウサギの増加 èmbrioletal′nosti を示されています。, 重量損失果物や骨格の変化の発生率の増加, 頚肋骨と vnegrudinnyh 骨化サイト.

妊娠中、あるいは妊娠治療 vorikonazolom 患者を胎児への潜在的なリスクの助言する必要があるかどうか vorikonazola のアプリケーションの場合.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - D. (人間の胎児への薬物の副作用の危険性の証拠があります, 研究や練習で得られました, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず、, 薬物は、生命を脅かす状況または重度の疾患に必要とされる場合, より安全な薬剤が使用されるか、または無効であるべきではないとき。)

ボリコナゾールは女性では使用しないでください。, 泌乳, 除きます, 期待される利益が潜在的なリスクを上回るとき (母乳の分泌は行なわれなかった).

副作用.

最も一般的な不要な反応, 治験を観察, 視覚的に損なわれました。, 発熱, 発疹, 嘔吐, 吐き気, 下痢, 頭痛の種, 敗血症, 末梢浮腫, 腹部の痛み, 呼吸器疾患. 肝テストの向上, 発疹や視覚障害などの副作用, 治療に伴う, よく禁煙療法 vorikonazolom につながる.

副作用, vorikonazola を適用するときを観察し、, たぶん, 治療に関連付けられています。 (n = 1493年):

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 (3,2%), 幻覚 (2,5%), 目まい (1,3%), ぼやけた視界 (20,6%), 羞明 (2,4%), 変色 (1,3%), 網膜の出血 (0,2%).

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 頻脈 (2,5%), 血圧上昇 (1,9%), 血圧の低下 (1,7%, 血管拡張 (1,5%), 血小板減少症 (0,5%), 貧血 (0,1%), 白血球減少症 (0,3%), 汎血球減少症 (0,1%).

消化管から: 吐き気 (5,9%), 嘔吐 (4,8%), 肝機能検査の拒否 (2,7%), 肝機能の改善 (1,9%), 税込. APの増加 (3,6%), IS (1,9%), ゴールド (1,8%), ビリルビン (0,8%); 腹部の痛み (1,7%), 下痢 (1,1%), Cholestatic 黄疸 (1,1%), 口渇 (1,0%), 黄疸 (0,2%).

泌尿生殖器系と: 末梢浮腫 (1,1%), 腎機能障害 (0,5%), 急性腎不全 (0,5%), 増加クレアチニン (0,3%).

アレルギー反応: 発疹 (5,8%), maculo-丘疹状の発疹 (1,1%), かゆみ (1,1%).

その他: 発熱 (6,2%), 寒気 (4,1%), kaliopenia (1,6%), gipomagniemiya (1,1%), 胸痛 (0,9%).

視覚障害. Vorikonazolom 頻繁に視覚障害を治療する場合. 約 30% 患者は、視覚認知の違反: ぼやけた視界, 変更する色のビジョンや fotofobia. 視覚障害が一過性と完全に可逆的, ほとんどの場合、彼らは自発的に以内に消える 60 M. Vorikonazola が自分の症状の弱体化を指摘した再適用する場合. 通常、簡単に表現する視覚障害, 治療の中止はほとんど必要とし、任意の長期的な影響にはつながらない. 視覚障害は、高濃度プラズマおよび/または薬剤の用量でと関連付けられるかもしれない.

その開発は知られていません。, しかし, 恐らく, HP は、網膜. Èlektroretinogramme の波の振幅の減少が見つかったら健常者における網膜機能の vorikonazola の影響を調査 (エルグ). エルグの中に継続的な治療でないバラを変更 29 キャンセル vorikonazola 後数日、完全に姿を消した. 長い療法 vorikonazolom の効果 (もっと 29 日) 視覚機能は知られていません。.

皮膚反応. 多くの場合、皮膚反応を指摘した vorikonazola の適用, しかしそれに注意する必要があります。, これらの患者が重篤な基礎疾患を持っていたし、同時に、その他の HP. ほとんどの場合、発疹が少しまたは中程度表現. Vorikonazolom を扱う場合、まれに重篤な皮膚反応を開発しました。, スティーブンス・ジョンソン症候群を含みます, 中毒性表皮壊死症、紅斑 mnogoformnuû.

患者を注意深く観察する必要があるときに発疹を参照してください。, お勧めスキン変更ボリコナゾールの進行をキャンセル. 患者, 受信側の長期療法 vorikonazolom, 光過敏性の皮膚反応を開発することができます。 (cm. 使用上の注意).

少なく共通の副作用, 会った u <1% すべての患者, ボリコナゾールと扱われる, 健康なボランティアを含む (合計 n = 2090年):

神経系及び感覚器官から: 疲労, 混乱, うつ病, アラーム, 震え, ažitaciâ, 知覚障害, 運動失調, cephaledema, giperesteziya, ギランバレー症候群, 錐体外路症候群, nistagmo, 削減や視覚認知の強化, 私の目の前に霧の中, .Aloe, 視神経炎, 視神経乳頭の腫れ, 強膜炎, 複視, 眼球運動障害, aglia, 視神経萎縮, 味覚の違反.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 心房または心室の不整脈, 徐脈, 上室性頻拍症, のблокада, ʙigeminija, 伸長 QT 間隔, 心室細動, kardiomegalija, 心筋症, 出血性/虚血性脳卒中, 心不全, endokardit, 不整脈, 心停止, 心筋梗塞, tromboflebit, 静脈炎, 貧血 (税込. マクロ-, normo- または microcitarnaya, 巨赤芽球性, 再生不良性), リンパ節症, 無顆粒球症, DIC, limfangit.

呼吸器系から: 呼吸窮迫症候群, 肺水腫, 副鼻腔炎.

消化管から: 腹膜炎, γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加レベル (GGT), LDH, ビリルビン, 口唇炎, 胆石症, 胆嚢炎, 便秘, 十二指腸炎, 肝臓の肥大, 歯肉炎, 舌炎, 肝炎, 肝不全, 膵炎, 舌の腫れ, psevdomembranoznыy大腸炎, pechenochnaya昏睡.

泌尿生殖器系と: 血尿, 残留窒素尿素を増加します。, アルブミン尿, 玉, 腎尿細管壊死.

肌のための: 感光性, 脱毛症, 剥脱性皮膚炎, 紫斑病, 中毒性表皮剥離症 (ライエル症候群), 湿疹, 乾癬, 悪性滲出性紅斑 (スティーブンス·ジョンソン症候群), じんましん, 血管神経性浮腫, 円板状紅斑性狼瘡, 多形性紅斑.

アレルギー反応: 浮腫, 顔の腫れ, アナフィラキシー様反応 (税込. フラッシング, 発汗, 頻脈, 息切れ, 無感覚, 吐き気, かゆみや皮膚の発疹).

その他: 腹水, 蜂巣炎, インフルエンザ様症状, 温熱療法, 疼痛症候群 (税込. 腰痛, 側の痛み, 骨盤領域の痛み, 胸痛), 関節炎, «接木対ホストの反作用», 肉芽腫, 感染, 税込. 細菌、真菌感染症, 粘膜の疾患, 敗血症, 地殻 napochechnikov, ハイパー- または甲状腺機能低下症, gipoglikemiâ, 高コレステロール血症, eozinofilija. 局所反応は痛み, 注射で感染症/炎症.

肝機能の指標. 患者の transaminaz の臨床的に有意な増加の全体的な周波数, ボリコナゾールと扱われる, - 13,4%. 肝臓は高濃度プラズマおよび/または薬剤の用量でと関連付けられるかもしれない. ほとんどの場合、肝臓の偏差消える治療を継続する場合 (投与量を変更することがなく、または補正後) またはその終了. めったに重度の主要な疾患の患者で重篤な肝毒性の例を観察 vorikonazola を適用する場合. このような場合は、黄疸の場合を含めることができます。, 肝炎と肝細胞機能不全, 死の結果.

反応, 注入に関連付けられています。. その内注入があります vorikonazola anaphylactoidnye 反応, 人に潮血液をなど, 熱病, 発汗, taxikardiju, Grudaに狭く, 息切れ, 無感覚, 吐き気, かゆみと発疹. これらの症状は輸液開始後すぐに表示します。 (cm. 使用上の注意).

協力.

ボリコナゾールはチトクローム P450 アイソザイム CYP2C19 の作用によって代謝されます。, CYP2C9 と CYP3A4. 阻害剤またはこれらのアイソザイムの誘導物質は増加を引き起こす、それぞれ、プラズマ vorikonazola の濃度を減少させる.

以下の HP を使用してアプリケーション中プラズマの Vorikonazola レベルが大幅に削減します。:

リファンピシン (CYP450 のインデューサ) ・ リファンピシン (600 ミリグラム 1 1日1回) とともにを減少します。_マックス プラズマと AUC_Τ 上 vorikonazola 93 と 96% それぞれ. Vorikonazola とリファンピシンの併用は禁忌であります。 (cm. 「コントラ」).

リトナビル (CYP450 のインデューサ, CYP3A4 の基質と阻害剤) ・ リトナビル (400 MGごと 12 いいえ) とともにを減少します。_マックス 平衡で AUC_Τ vorikonazola, 内部受信, 平均 66 と 82% それぞれ. リトナビルの低用量の vorikonazola の濃度に及ぼす影響はまだ知られていません。. 設立, 内部には、その再就職 vorikonazola はない顕著な効果_マックス 平衡で AUC_Τ リトナビル, また受信を再度. Vorikonazola とリトナビルの併用 (400 MGごと 12 いいえ) 禁忌の (cm. 「コントラ」).

カルバマゼピンと長時間作用型バルビツール酸塩, 税込. フェノバルビタール (CYP450 の強力な誘導) おそらくは、します。, vorikonazola プラズマ中の濃度を大幅に削減します。, 相互作用が検討されなかったが. カルバマゼピンと長時間作用型バルビツール酸塩 vorikonazola の同時使用は禁忌であります。 (cm. 「コントラ」).

エファビレンツ (非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤, CYP450 のインデューサ, CYP3A4 の基質と阻害剤) -平衡 èfavirenz (400 ミリグラム 1 中 1 日 2 回) 平衡を低減します。_マックス иAUC_Τ 平均、vorikonazola の 61 と 77% それぞれ. 平衡におけるボリコナゾール (400 mg 内すべて 12 最初の日に h, その後 200 mg 内すべて 12 のための時間 8 日) 平衡が増加します。_マックス иAUC_Τ 平均、èfavirenza の 38 と 44% それぞれ. Vorikonazola と èfavirenza のカウンターの同時使用 (cm. 「コントラ」).

ボリコナゾールはチトクローム P450 アイソザイム CYP2C19 の活性を阻害します。, CYP2C9 と CYP3A4. この点で、ボリコナゾールは物質の血漿中濃度を高める可能性があります。, これはこれらの izofermentami CYP450 で代謝されます。.

下記の HP で禁忌の同時アプリケーション vorikonazola:

Terfenadin, astemizol, シサプリド, 法のトリプタノール錠とキニジン (CYP3A4 の基質) -ながら、これらの薬剤との相互作用が検討されなかった, ただし、vorikonazola テルフェナジンとの併用, astemizolom, cizapridom, pimozidom または hinidine は禁忌であります。, TK. ちらつき/心房細動を開発に QT 間隔を長くしてまれにつながる可能性があります血漿濃度の増加 (cm. 「コントラ」).

シロリムス (CYP3A4 の基質) -ボリコナゾールと向上します。_マックス иAUC_Τ sirolimusa (2 mgの用量) オン 556 と 1014% それぞれ. Vorikonazola と sirolimusa のカウンターの同時使用 (cm. 「コントラ」).

麦角アルカロイド類 (CYP3A4 の基質) -ながら、これらの薬剤との相互作用が検討されなかった, それにもかかわらず、ボリコナゾールはアルカロイド lpv の濃度の増加を引き起こす可能性があります。 (エルゴタミンと digidroergotamina) プラズマと麦角の開発. アルカロイド lpv vorikonazolom カウンターとの同時使用 (cm. 「コントラ」).

Vorikonazolom との相互作用は、高い血中濃度につながることができます。, 以下に記載されています. この点では、継続的な監視および/または補正の用量が必要です彼らを適用している場合.

シクロスポリン (CYP3A4 の基質) -患者の, 受ける腎臓を移植し、安定した状態で、, ボリコナゾールと向上します。_マックス иAUC_Τ シクロスポリンの少なくとも 13 と 70% それぞれ. 予定 vorikonazola 患者で, 受信シクロスポリン, 半分でシクロスポリンの投与量を減らすために勧め、プラズマの制御レベル. シクロスポリンの腎毒性濃度が増加を伴う. シクロスポリンのレベルを監視し、必要に応じて、投与量を増加する vorikonazola の必要性の廃止の後.

タクロリムス (CYP3A4 の基質) -ボリコナゾールと向上します。_マックス иAUC_Τ タクロリムス (0,1 一度ミリグラム/ kgの) オン 117 と 221% それぞれ. 予定 vorikonazola 患者で, タクロリムスを受信, 後者の線量を減らすためにはお勧め 1/3 プラズマでそのレベルを制御して. タクロリムスの増加されたレベルは伴われる腎障害. タクロリムスのレベルを監視し、必要に応じて、投与量を増加する vorikonazola の必要性の廃止の後.

ワルファリン (CYP2C9 の基質) -同時アプリケーション vorikonazola (300 ミリグラム 2 1日1回) ワルファリン (30 mgの用量) 最大の太陽光発電の増加を伴う 93%. ワルファリンと MF を監視する vorikonazola の任命と共に.

他の経口抗凝固薬, 例えば患者, アセノクマロール (CYP2C9 の基質, CYP3A4) ボリコナゾールのプラズマと太陽光発電でクマリン化合物濃度の増加を引き起こす可能性があります。. 病気の場合, クマリン薬を受け取る, ボリコナゾールを任命します。, 短い間隔で太陽光発電を制御し、抗凝固剤の投与量を適切に選択する必要があります。.

派生スルホニル尿素 (CYP2C9 の基質) -ボリコナゾールはスルホニル尿素誘導体の濃度を高める可能性があります。 (たとえば tolbutamida, グリピジドと gliburida) プラズマと原因の低血糖. 、応用しながら血糖値を注意深く監視する必要があります。.

Statynы (CYP3A4 の基質) - 試験管内で ボリコナゾールの代謝 lovastatina を阻害します。 (ひと肝臓中 ca 2). この点では、スタチン系薬剤の血漿濃度増加ボリコナゾールの原因します。, CYP3A4 の影響の下で metaboliziruthan. スタチン系薬剤の用量調節の可能性を評価するために彼らを適用しているときはお勧め. 横紋筋融解の開発時に伴うスタチン系薬剤のレベルを上げる.

ベンゾジアゼピン系薬 (CYP3A4 の基質) - 試験管内で ボリコナゾールはミダゾラムの代謝を阻害します。 (ひと肝臓中 ca 2). この点では、ベンゾジアゼピン系薬の血漿中濃度増加ボリコナゾールの原因します。, 影響下では CYP3A4 で代謝されるの (ミダゾラム, トリアゾラム, アルプラゾラム), 長期の鎮静法の開発. これらの薬の同時使用の場合は、ベンゾジアゼピン投与量調整の妥当性を議論するをお勧めします.

ビンカ アルカロイド (CYP3A4 の基質) -プラズマにおけるボリコナゾール ビンカ アルカロイドの含有量を増やすことができます (たとえば、その結果、ビンブラスチン) 神経毒性を引き起こすと. 線量調整ビンカ アルカロイドの有用性を論議することをお勧め.

フェニトイン (CYP2C9 の基質と CYP450 の強力な誘導) -同時アプリケーション vorikonazola と fenitoina 以外を避けるため, 期待される利益は、潜在的なリスクを上回るとき. フェニトイン (300 ミリグラム 1 1日1回) とともにを減少します。_マックス иAUC_Τ 上 vorikonazola 49 と 69% それぞれ. ボリコナゾール (400 ミリグラム 2 1日1回) 増加_マックス иAUC_Τ フェニトイン (300 ミリグラム 1 1日1回) オン 67 と 81% それぞれ. 一緒に vorikonazolom お勧めする慎重に監視 fenitoina レベル fenitoina プラズマの. フェニトインは、vorikonazolom と共に使用できます。, 最後の投与が増加した場合 5 ミリグラム/ kgのすべての 12 h/b または c 200 へ 400 MGごと 12 内 h (と 100 へ 200 MGごと 12 計量の患者で内 h 未満 40 kg).

リファブチン (CYP450 のインデューサ) -リファブチン (300 ミリグラム 1 1日1回) とともにを減少します。_マックス иAUC_Τ vorikonazola (200 ミリグラム 2 1日1回) オン 69 と 78% それぞれ. リファブチンを任命しながら_マックス иAUC_Τ vorikonazola 線量 350 ミリグラム 2 1 日に数回をメイクします。 96 と 68% vorikonazola 線量のみを適用するときから 200 ミリグラム 2 1日1回. 用量で vorikonazola を適用することで 400 ミリグラム 2 1 日に回_マックス иAUC_Τ したがって、上 104 と 87% より高いです, も単独投与量 vorikonazolom と 200 ミリグラム 2 1日1回. 内科領域におけるボリコナゾール投与量 400 ミリグラム 2 1 日数回増加します。_マックス иAUC_Τ リファブチンの 195 と 331% それぞれ. 治療から、期待される利益がリスクを上回る場合, vorikonazolom と組み合わせて使用できますリファブチン. この場合、投与量は vorikonazola まで増やす必要があります。 5 ミリグラム/ kgのすべての 12 h/b または c 200 へ 350 MGごと 12 内 h (と 100 へ 200 MGごと 12 計量の患者で内 h 未満 40 kg). 治療 rifabutinom と vorikonazolom しながら定期的に血液のカウントを完了し、リファブチンの望ましくない効果を制御することは勧め (たとえば、ぶどう膜炎).

オメプラゾール (CYP2C19 阻害剤; 基板 CYP2C19 と CYP3A4) -オメプラゾール (40 ミリグラム 1 1日1回) 増加_マックス иAUC_Τ 上 vorikonazola 15 と 41% それぞれ. Vorikonazola の用量調節はお勧めしません. ボリコナゾールと向上します。_マックス иAUC_Τ オメプラゾール 116 と 280% それぞれ. 予定 vorikonazola 患者で, オメプラゾールを受信, 最後推奨用量を半減. ボリコナゾールも他のプロトン ポンプ ブロッカーの代謝を阻害する可能性が, CYP2C19 の基板となっています。.

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 (CYP3A4 の基質, 阻害剤や CYP450 の誘導) -研究 試験管内で ショー, その delaverdin は、vorikonazola の代謝を阻害することができます。; ネビラピンが vorikonazola の代謝を誘導することができます。, この効果は検討されていないものの; ボリコナゾールは非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の代謝を阻害する可能性が. 逆転写酵素阻害剤非患者と vorikonazola を可能な毒性影響を識別するために観察必要がありますに適用する場合.

小型の薬物動態学的相互作用や有意義な相互作用の欠如を与えられました。, 次の HP 補正用量を必要としません。:

シメチジン (CYP450 の非特異的な阻害剤, 胃液の pH が増加し、) ・ シメチジン (400 ミリグラム 2 1日1回) 増加_マックス иAUC_Τ 上 vorikonazola 18 と 23% それぞれ.

ラニチジン (胃液の pH を発生させます) -ラニチジン (150 ミリグラム 2 1日1回) p で大きな影響はありません。_マックス иAUC_Τ vorikonazola.

マクロライド系エリスロマイシン (ингибиторCYP3A4, 1 G 2 1日1回) アジスロマイシン (500 ミリグラム 1 1日1回) 大きな影響を持っていません。_マックス иAUC_Τ vorikonazola.

プレドニゾロン (CYP3A4 の基質) -ボリコナゾールと向上します。_マックス иAUC_Τ プレドニゾロン (60 mgの用量) オン 11 と 34% それぞれ.

ジゴキシン (トランスポート, p 糖蛋白質の仲介) -ボリコナゾールはない有意な効果_マックス иAUC_Τ digoksina (0,25 ミリグラム 1 1日1回).

ミコフェノール酸 (基板 UDF glûkuroniltransferazy) -ボリコナゾールはない効果_マックス иAUC_Τ mikofenolovoj 酸 (1 G回).

硫酸インジナビル (CYP3A4 の基質と阻害剤) — インジナビル硫酸塩 (800 ミリグラム 3 1日1回) 大きな影響を持っていません。_マックス иAUC_Τ vorikonazola. ボリコナゾールが C を大幅に影響しません_マックス, C言語_分 иAUC_Τ インジナビル硫酸塩 (800 ミリグラム 3 1日1回).

他の HIV プロテアーゼ阻害剤 (基板と CYP3A4 の阻害剤) -研究 試験管内で を示しています, そのボリコナゾールは HIV プロテアーゼ阻害剤の代謝を阻害する可能性が (サキナビルなど, ネルフィナビル、アンプレナビル), HIV プロテアーゼ阻害剤が vorikonazola の代謝を阻害することが、. プロテアーゼと vorikonazola の同時使用の場合 HIV 患者のための阻害剤は可能性のある有害影響を識別するために従う必要があります。.

医薬品の非互換性. Infuziu は、カテーテル、カニューレその他 HP で vorikonazola はなりません。, 中心静脈栄養医薬品を含む. しかし、それは別の入り口のマルチ チャネル カテーテルを介して完全非経口栄養の中で vorikonazola の導入. 炭酸水素ナトリウムのソリューションと互換性がありません。 4,2% /のための点滴で, その他の濃度のソリューションとの互換性が不明します。. 同時に vorikonazola の導入と必要があります製品注入.

過剰摂取.

ときに不慮の過剰摂取の 3 つのエピソードは観測された臨床試験を実施 (子供の, /投与量を得た, 上記の推奨 5 回). Fotofobia の期間の 1 つのケースがあった 10 M.

治療: simptomaticheskaya療法. 不明な解毒剤 vorikonazola. ボリコナゾールが削除されたときに血液透析で地面 121 ml /分. Klirence と SBECD dializiruetsâ 55 ml /分. 大量に飲んだ場合肝臓は体から vorikonazola と SBECD の移転を促進することができます。.

投薬および管理.

B /, 内部. 内部, のために 1 前または後の時間 1 食後後時間. B /, 注入, を超えないで 3 mg/kg/h に 1-2 時間 (ジェットを導入しません。). /で infuziei 前に、vorikonazola パウダー解散すべきだし、し、さらに希釈.

治療 (または口頭) 用量を飽和開始します。 (最初 24 いいえ), 血中濃度を達成するために最初の日に, 平衡に近い. 投与したときの高いバイオアベイラビリティを与え (96%, cm. 「薬物動態」), 証拠が、内服を続行できます臨床がある場合.

証拠と体の質量指数患者に用量依存します。. B /, 投与量を飽和 (すべての兆候) - 6 ミリグラム/ kgのすべての 12 いいえ, 維持量 (最初の後 24 いいえ) 3-4 mg/kg 毎 12 いいえ (証拠に依存).

内部, 以上の大人と子供 12 年, 少なくとも計量 40 kg: 投与量を飽和 400 MGごと 12 いいえ, サポート - 200 MGごと 12 いいえ; 未満の出生時体重 40 kg: nasыshtayushtaya用量 - 200 MGごと 12 いいえ, サポート - 100 MGごと 12 いいえ. 子どもたちの体験 2 へ 12 年限定, 最適な投与量の選択を複雑にします。.

処置の持続期間は mikologičeskogo の臨床効果に依存し、結果分析.

高齢者で用量調節は必要ありません。.

腎臓の違反に farmakokinetiku vorikonazola の摂取は影響しません. この vorikonazola 線量調整不要光または表現される障害、腎臓機能の患者の摂取に関連して. 上/表現されるまたは中等度障害、腎臓機能導入患者で (CLクレアチニン <50 ml /分) 薬 SBECD のサポート コンポーネントの累積があります。. だから病気ボリコナゾールが内側に任命, 除きます, リスクと便益の比がの導入でそれを正当化時. このような状況では、クレアチニンのレベルを定期的に監視する必要があります。; その増加の場合受け入れる内 vorikonazola に移動の可能性を議論すべき.

急性肝障害の, 肝 transaminaz の活動の増加を反映して"" (ゴールド, 行為), 用量調整が必要とされません. このような場合では、さらに強化を識別する目的、肝臓の機能のパフォーマンスの監視を継続する勧め。.

軽度または中等度の肝機能障害患者で (52 歳と b) 標準ショック用量を割り当てることをお勧めします。, 用量の増減 2 回. 表現障害肝ボリコナゾールが場合にのみ任命される患者, 期待される利益は、潜在的なリスクを上回るとき, 一定の下で毒性の兆候を検出するためのビューを確認し、.

使用上の注意.

治療前, に、このような電解質異常を調整します。, 低カリウム血症として, 低マグネシウム血症や低カルシウム血症.

文化および他の実験室調査のためのサンプリング (血清反応, 病理組織学的) 強調表示し、病原体を識別するために治療前に実行する必要があります。. 保留中の文化の結果と他の研究室の研究、治療が開始できます。, しかし、任意の治療を調整すべき場合. 強調表示された臨床株, vorikonazolu 感受性低下を有する. ただし、最低限の抑制濃度を上昇 (IGC) じゃない常に臨床の非効率性を予測することが可能; ケースがあります。, ボリコナゾールが患者に有効であったとき, 微生物に感染, 他の azolam に耐性. アクティビティ間の相関関係を評価するために 試験管内で 困難な治療の臨床結果, 患者の複雑さを考えると, 臨床研究に含まれる; ボーダーの vorikonazola 濃度の値, この薬への感受性を評価するには, 設定されていません.

心血管系の一部の望ましくない現象に関連付けられている vorikonazola のアプリケーション: 心電図上 QT 延長間隔, 心房細動のちらつき/患者のまれなケースを伴う, vorikonazolom 療法 (複数の危険因子を持つ重病患者から, kardiotoksičeskaâ 化学療法など, 心筋症, gipokaliemia と併用療法, この合併症の開発に貢献することができます。). 患者データ可能性があります proaritmičeskimi 条件ボリコナゾール慎重に規定されるべき.

Gepatotoksichnostь: Vorikonazolom そこの治療が頻繁にないです。 (0,1-1％) 深刻な肝臓の反応のケース (臨床的に肝炎を反映など, 胆汁うっ滞、肝細胞の障害, 税込. 致命的な). 肝臓から不要な効果は、重篤な疾患の患者で観察される主 (血液の悪性腫瘍主). 危険因子を持つ患者の肝臓からの過渡応答を観察しました。, 肝炎、黄疸など. 肝臓は通常可逆的と治療の中止後に消える. Vorikonazolom 治療中に肝機能を定期的に監視することが勧め。, 特に肝機能検査とビリルビン. 肝疾患の臨床症状の出現と, vorikonazolom に関連付けされることがあります。, 治療中止の可能性を議論するには.

患者があります。, ボリコナゾールを受信, 急性腎障害のケース. このような患者, 多分, その他 nefrotoksicskie 薬を受け取り、基礎疾患があります。, その結果を可能性があります低下した腎臓機能. 治療中にグリッドの腎臓を必要とします。 (実験室での研究, 税込. 血清クレアチニンの定量).

Vorikonazola を観察されているとき/インフュー ジョン リアクションの導入, ほとんど人と吐き気に血液潮の干満します。. これらの症状を示した場合, 治療を停止の可否を議論する必要があります。.

Vorikonazolom 患者の治療の場合、まれに èksfoliativnye 皮膚反応を開発します。, スティーブンス-Johnson 症候群など. 発疹の患者たちの姿を見る必要があります。, 皮膚病変ボリコナゾールお勧めの進行をキャンセル. ほかに, 皮膚光過敏性反応を伴う vorikonazola のアプリケーション, 場合は特に長期治療. 治療中に患者を直射日光に強烈なまたは長期の暴露を避けるためにお勧めします。.

治療の時に生殖年齢の女性が効果的な避妊法を使用する必要が常に.

ボリコナゾールは一過性、可逆的な視覚障害を引き起こす可能性があります。, 税込. 私の目の前に霧の中, 視や羞明の違反・充実. これらの症状患者は危険性の高い活動を実行することを避ける必要があります。, 例えば, 車を運転したり、複雑な技術を使用して. 夜 vorikonazola 患者は運転しない車を撮影するとき.