ВАЛЗ

活物質: バルサルタン
ときATH: C09CA03
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, I21, I50.0
ときCSF: 01.04.02
メーカー: アクタビスGROUP HF. (アイスランド)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の, 両側に得点, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, повидон K29-32, タルク, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素.

塗膜の組成: Опадрай II 85G34643 розовый (ポリビニルアルコール, タルク, 二酸化チタン, макрогол-3350, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料, レシチン).

7 Pc. – блистеры (4) – пачки картонные.

タブレット, フィルム コーティング 黄色の色, オーバル, レンズ状の, 一方の側に得点, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны.

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, クロスカルメロースナトリウム, повидон K29-32, タルク, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素.

塗膜の組成: Опадрай II 85G32408 желтый (ポリビニルアルコール, タルク, 二酸化チタン, макрогол-3350, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料, レシチン).

7 Pc. – блистеры (4) – пачки картонные.

* 国際的な非商標名, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

薬理作用

周辺血管拡張薬, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT₁-アンジオテンシン II 受容体 , これは、ACEを阻害しません. Не влияет на содержание общего Хс, TG, 血液中のグルコースおよび尿酸.

Начало эффекта отмечается через 2 摂取後時間, максимум – через 4-6 いいえ; продолжительность действия – более 24 いいえ. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 週の. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

薬物動態

吸収

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, しかし, начиная примерно с 8 摂取後時間, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. バルサルタンの薬物動態曲線は、多指数関数的に下降する特徴を持っています。.

配布

血漿タンパク結合 (主にアルブミン) высокое – 94-97% . При достижении равновесного состояния V_(d) - 17 L.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. の用量で薬の前に 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

代謝

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (もっと少なく 10% バルサルタンのAUCによる).

控除

(T_1/2A < 1 いいえ, T_1/2B についてです 9 いいえ).

一旦内部に入ると 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% 腎臓, 主に未変化.

По сравнению с печеночным кровотоком (約 30 L /), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (約 2 L /). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 ml /分) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

特別な臨床状況における薬物動態

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

証言

- 動脈高血圧症;

- 鬱血性心不全 (II-IV機能クラスNYHA分類) – в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ACE阻害剤 + β 遮断薬);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (期間 12 hまで 10 日), 左心室不全および/または左心室の収縮機能障害を併発, 安定した血行動態の存在下で、.

投薬計画

内部の割り当て, независимо от приема пиши, 水分をたくさん飲みます.

に 高血圧 рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 ミリグラム 1 回/日. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. 患者, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 ミリグラム. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (例えば, 利尿薬).

に 慢性心不全 рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 ミリグラム 2 回/日. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 ミリグラム 2 раза/сут и при хорошей переносимости – до 160 ミリグラム 2 回/日. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 週間. 最大日量 - 320 ミリグラム 2 入場. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + β 遮断薬.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. 初期投与量 - 20 ミリグラム (1/2 タブ. 40 ミリグラム) 2 回/日, с последующим увеличением дозы до 40 ミリグラム, 80 ミリグラム, 160 ミリグラム 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 ミリグラム 2 回/日. Достижение дозы 80 ミリグラム 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 ミリグラム 2 раза/сут – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или 腎機能の場合 дозу препарата Валз следует снизить.

で пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 ml /分 投与量の調節が必要とされます.

で пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 ミリグラム.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥1/ 10); 多くの場合 (≥1/ 100, しかし < 1/10); 時々 (≥ 1/1000, しかし < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, しかし <1/1000), まれに (<1/10 000).

心臓血管系: часто – ортостатическая гипотензия²; иногда – снижение АД^1,2, 心不全¹; редко – васкулит; очень редко – кровотечения.

呼吸器系: иногда – кашель.

消化器系の一部: иногда – диарея, 腹痛; очень редко – тошнота⁴.

中枢神経系: часто – постуральное головокружение²; иногда – обморок¹, 不眠症, うつ病, 性欲減退; редко – головокружение⁴, 神経痛; очень редко – головная боль⁴.

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда – вертиго.

造血系から: часто – нейтропения, очень редко – тромбоцитопения.

アレルギー反応: редко – сывороточная болезнь, 過敏症; 非常にまれに - 血管浮腫³, 皮膚発疹, かゆみ.

筋骨格系の一部に: иногда – боль в спине, 筋肉のけいれん, 関節炎, 筋肉痛; очень редко – артралгия.

Со стороны мочевывыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек^3,4, 急性腎不全³.

代謝: иногда – гиперкалиемия^1,2.

感染: часто – вирусные инфекции; иногда – инфекции верхних дыхательных путей, 咽頭炎, 副鼻腔炎, 結膜炎; очень редко – ринит, 胃腸炎.

検査値から: ヘモグロビンとヘマトクリットの減少, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, 肝 transaminaz の増加, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

その他: иногда – чувство усталости, 疲労, 鼻出血, 腫れ.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (多くの場合 – めまい, 腎機能障害, 低血圧; иногда – головная боль, 吐き気).

禁忌

- 異常な肝機能, связанные с непроходимостью желчных путей (税込. 胆汁性肝硬変, 胆汁鬱滞);

- 重度の腎不全 (よりCC少ないです 10 ml /分), 税込. 患者, 血液透析;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- 乳糖不耐症, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 低血圧の患者に使用します, 高カリウム血症, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, ときに低ナトリウム血症, 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 原発性アルドステロン症と, 大動脈および僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 米国, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, 嘔吐).

妊娠·授乳期

Данных по применению валсартана при беременности нет. 胎児の腎臓の灌流, レニン - アンジオテンシン系の開発に依存します, 妊娠のIII三半期に機能し始め. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

注意事項

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, 例えば, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, 特に, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, アセチルサリチル酸, ベータ遮断薬, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

薬の使用とつながれたとき, カリウムを含みます, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (まれに) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

治療: 胃洗浄, прием достаточного количества активированного угля, 中/導入 0.9% 塩化ナトリウム溶液. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

薬物相互作用

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (例えば, シメチジン, ワルファリン, ジゴキシン, アテノロール, アムロジピン, グリベンクラミド, フロセミド, インドメタシン, gidroxlorotiazid).

カリウム保持性利尿薬, カリウムサプリメント, 塩, カリウムを含みます, 準備, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) 高カリウム血症のリスクを高めます.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, 税込. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 G /日.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, 患者, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 3 年.