Valsacor

1,115 8 読んだ分

活物質: バルサルタン
ときATH: C09CA03
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, I50.0
ときCSF: 01.04.02
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルムコーティング 茶色がかった黄色の色, ラウンド, 少し両凹, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	40 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E172), マクロゴール 4000.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (20) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (80) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (20) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (50) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (40) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	80 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄赤色染料 (E172), マクロゴール 4000.

タブレット, フィルムコーティング 茶色がかった黄色の色, オーバル, レンズ状の, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	160 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E172), 酸化鉄赤色染料 (E172), マクロゴール 4000.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – valzartan.

薬理作用

アンジオテンシンII受容体拮抗薬.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) 経口で, 非タンパク質の性質.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-受容体. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-受容体. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ 約 20 000 上記の回, AT受容体のサブタイプとは何ですか?₂.

バルサルタンはACEを阻害しない, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. バルサルタンは、他のホルモン受容体やイオンチャネルと相互作用したりブロックしたりしません。, 心血管系の機能の調節に関与する.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 いいえ, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 いいえ. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, を通じて達成 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (LVEF) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “キャンセル” при внезапном прекращении приема.

薬物動態

吸収

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. それにもかかわらず, スルー 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, 同じ. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_マックスсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 週の.

配布

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, あります 94-97%. Ⅴ_(d) 約 17 L. 薬の前に 1 раз/сут накопление его незначительно.

代謝

Плазменный клиренс относительно низкий – 約 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – 約 30 L /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

控除

T_1/2 あります 9 いいえ. 糞便中に排出されます 70%, 尿 – 30% (主に未変化) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

特別な臨床状況における薬物動態

考えると, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

約 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, 主に, 未変化体で. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 回.

証言

- 動脈高血圧症;

- 鬱血性心不全 (II-IV機能クラスNYHA分類) 複雑な治療で (на фоне стандартной терапии) 患者, не получающих ингибиторы АПФ.

投薬計画

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 回/日.

とき高血圧

推奨される用量は 80 ミリグラム 1 回/日, 年齢に関係なく, пола или расы пациента. 最大日量 – 320 mg /日.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 週の. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза 薬の投与量を変更する必要はありません。.

慢性心不全における

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 ミリグラム 2 回/日. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 ミリグラム, 良い耐久性のあります – へ 160 ミリグラム 2 回/日, すなわち. 最大投与量まで, переносимой пациентом. 最大日量 – 320 ミリグラム 2 回/日.

患者, 同時に利尿薬を受け取る, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FROM. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

副作用

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 目まい (税込. постуральное), 目まい; 時々 – 不眠症, 失神 (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

呼吸器系: 多くの場合 – 咳, 上気道の感染症, 咽頭炎, 鼻炎, 副鼻腔炎.

心臓血管系; 多くの場合 – 血圧の著しい低下, 起立性低血圧; 時々 – 心不全 (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 下痢, 腹部の痛み.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – 腰痛, 筋肉痛. 関節痛.

泌尿器系: まれに – 腎機能障害.

生殖器系: 時々 – 性欲減退.

検査値から: 多くの場合 – 高カリウム血症; まれに – ヘモグロビン濃度及びヘマトクリット値の減少, 好中球減少症, 血小板減少症, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, 肝 transaminaz の増加, повышение сывороточного азота мочевины.

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, 皮膚発疹, 皮膚のかゆみ, 過敏性反応 (税込. 血清病, 血管炎).

その他: 多くの場合 – 全身衰弱; 時々 – 腫れ, 疲労, 疲労.

禁忌

- 乳糖不耐症, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

と注意低血圧の患者に使用します, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, 腎不全 (CC<10 ml /分), 税込. 患者, 血液透析, ときに低ナトリウム血症, диете с ограничением потребления натрия, 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 米国, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, 嘔吐).

妊娠·授乳期

Данных по применению валсартана при беременности нет.

胎児の腎臓の灌流, レニン - アンジオテンシン系の開発に依存します, 妊娠のIII三半期に機能し始め. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

不明, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

注意事項

心不全

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (まれに) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE阻害剤, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: 血栓溶解剤, アセチルサリチル酸, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, 例えば, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, 特に, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% 塩化ナトリウム溶液. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

腎機能障害

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ミリリットル/秒) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

異常肝機能

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, 注意が必要です.

過剰摂取

症状: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

治療: 症状を示します, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% 塩化ナトリウム溶液. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

準備, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, ワルファリン, ジゴキシン, アテノロール, インドメタシン, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (税込. スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

1,115 8 読んだ分