Valsacor

622 8 読んだ分

活物質: バルサルタン
ときATH: C09CA03
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, I50.0
ときCSF: 01.04.02
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

剤形, 組成物および包装

タブレット, フィルムコーティング 茶色がかった黄色の色, ラウンド, 少し両凹, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	40 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E172), マクロゴール 4000.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (20) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (80) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (20) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (50) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (40) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	80 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), 酸化鉄赤色染料 (E172), マクロゴール 4000.

タブレット, フィルムコーティング 茶色がかった黄色の色, オーバル, レンズ状の, 片側にバリウムと.

	1 タブ.
バルサルタン*	160 ミリグラム

賦形剤: ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, クロスカルメロースナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), イエロー色素の酸化鉄 (E172), 酸化鉄赤色染料 (E172), マクロゴール 4000.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – valzartan.

薬理作用

アンジオテンシンII受容体拮抗薬.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) 経口で, 非タンパク質の性質.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-受容体. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-受容体. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ 約 20 000 上記の回, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 いいえ, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 いいえ. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, を通じて達成 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (LVEF) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “キャンセル” при внезапном прекращении приема.

薬物動態

吸収

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. それにもかかわらず, スルー 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, 同じ. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_マックスсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 週の.

配布

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, あります 94-97%. Ⅴ_(d) 約 17 L. 薬の前に 1 раз/сут накопление его незначительно.

代謝

Плазменный клиренс относительно низкий – 約 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – 約 30 L /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

控除

T_1/2 あります 9 いいえ. 糞便中に排出されます 70%, 尿 – 30% (主に未変化) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

特別な臨床状況における薬物動態

考えると, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

約 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, 主に, 未変化体で. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 回.

証言

- 動脈高血圧症;

- 鬱血性心不全 (II-IV機能クラスNYHA分類) 複雑な治療で (на фоне стандартной терапии) 患者, не получающих ингибиторы АПФ.

投薬計画

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 回/日.

とき高血圧

推奨される用量は 80 ミリグラム 1 回/日, 年齢に関係なく, пола или расы пациента. 最大日量 – 320 mg /日.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 週の. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза 薬の投与量を変更する必要はありません。.

慢性心不全における

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 ミリグラム 2 回/日. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 ミリグラム, 良い耐久性のあります – へ 160 ミリグラム 2 回/日, すなわち. 最大投与量まで, переносимой пациентом. 最大日量 – 320 ミリグラム 2 回/日.

患者, 同時に利尿薬を受け取る, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, FROM. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

副作用

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 目まい (税込. постуральное), 目まい; 時々 – 不眠症, 失神 (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

呼吸器系: 多くの場合 – 咳, 上気道の感染症, 咽頭炎, 鼻炎, 副鼻腔炎.

心臓血管系; 多くの場合 – 血圧の著しい低下, 起立性低血圧; 時々 – 心不全 (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 下痢, 腹部の痛み.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – 腰痛, 筋肉痛. 関節痛.

泌尿器系: まれに – 腎機能障害.

生殖器系: 時々 – 性欲減退.

検査値から: 多くの場合 – 高カリウム血症; まれに – ヘモグロビン濃度及びヘマトクリット値の減少, 好中球減少症, 血小板減少症, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, 肝 transaminaz の増加, повышение сывороточного азота мочевины.

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, 皮膚発疹, 皮膚のかゆみ, 過敏性反応 (税込. 血清病, 血管炎).

その他: 多くの場合 – 全身衰弱; 時々 – 腫れ, 疲労, 疲労.

禁忌

- 乳糖不耐症, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

と注意低血圧の患者に使用します, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, 腎不全 (CC<10 ml /分), 税込. 患者, 血液透析, ときに低ナトリウム血症, диете с ограничением потребления натрия, 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 米国, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, 嘔吐).

妊娠·授乳期

Данных по применению валсартана при беременности нет.

胎児の腎臓の灌流, レニン - アンジオテンシン系の開発に依存します, 妊娠のIII三半期に機能し始め. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

不明, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

注意事項

心不全

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (まれに) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE阻害剤, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: 血栓溶解剤, アセチルサリチル酸, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, 例えば, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, 特に, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% 塩化ナトリウム溶液. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

腎機能障害

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ミリリットル/秒) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

異常肝機能

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, 注意が必要です.

過剰摂取

症状: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

治療: 症状を示します, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% 塩化ナトリウム溶液. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

準備, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, ワルファリン, ジゴキシン, アテノロール, インドメタシン, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (税込. スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

622 8 読んだ分